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公开(公告)号：CN104072426A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201310102673.3
申请日：2013-03-28
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种抗癌药物吉非替尼的合成新方法。本发明以4-甲氧基-5-(3-吗啡啉丙氧基)-2-硝基苯腈为原料，经保险粉还原并与盐酸成盐，再与N,N－二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到缩合产物后，再与3-氯-4-氟苯胺成环后得吉非替尼。本发明所选用的起始原料廉价易，并简化了合成路线，大大提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体多是用重结晶方法进行提纯，或直接进行下一步反应，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN102453042B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201010529366.X
申请日：2010-11-01
IPC分类号： C07D501/28 , C07D501/04
摘要： 本发明涉及头孢硫脒的制备方法，特别是涉及杂质溴乙酰-7-ACA含量低的高纯头孢硫脒的制备方法。该方法包括：向反应器中加入溴乙酰-7-ACA、反应溶剂和少量辅助溶剂，加入碱使溴乙酰-7-ACA完全溶解，然后加入N,N’-二异丙基硫脲，在0～40℃反应0.5～8.0小时；调节体系温度在0～35℃，再滴加析晶溶剂，继续搅拌，而后过滤，洗涤，烘干，即得头孢硫脒。通过本发明的制备方法，有效地降低反应物溴乙酰-7-ACA在头孢硫脒中的残留，使其在头孢硫脒中的含量降至0.2%或更低，进一步精制可使其含量降低至0.1%以下或完全清除，从而进一步提高头孢硫脒的安全性。
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公开(公告)号：CN103374038A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210106664.7
申请日：2012-04-11
IPC分类号： C07F9/6561 , C07C57/15 , C07C51/41
摘要： 本发明公开了一种制备抗病毒药物富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法。本发明以腺嘌呤为原料，在碱存在下与(R)-环氧丙烷发生加成反应，再与(二乙氧膦酰)甲基-4-甲基苯磺酸酯发生取代反应，再用氢溴酸溶液水解，结晶得到一水合替诺福韦，所得产物再与氯甲基异丙基碳酸酯、富马酸反应得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明所选用的起始原料价廉易得，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉、有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN102241692A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010178694.X
申请日：2010-05-14
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/04
摘要： 在通过头孢替安酸与1-碘乙基环己基碳酸二酯在反应介质中的反应所获得的含头孢替安酯的反应物或反应液中加入萃取溶剂与饱和食盐水进行分层和提取，在所分离的有机相中再加入含盐酸的结晶用有机溶剂进行结晶，从而可以规模化地制备头孢替安酯盐酸盐。
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公开(公告)号：CN101843892A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN201010181421.0
申请日：2010-05-18
IPC分类号： A61K38/05 , A61K9/30 , A61P9/12 , A61K31/4422
摘要： 本发明涉及一种包括依那普利速释部分和非洛地平缓释部分的药物组合物制剂。它是以依那普利和非洛地平为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。该组合物制剂由缓释部分片芯和速释部分包衣层组成，其中缓释部分片芯为非洛地平，速释部分包衣层为依那普利或依那普利-酸加成盐。此组合物可以快速稳定血压，持久维持血压平稳。
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公开(公告)号：CN101434611A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200710031350.4
申请日：2007-11-12
申请人： 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC分类号： C07D501/36 , A61K31/545 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环取代的抗生素及其制备方法与用途，属于人体的抗生素药，它公开3－[(乙酰氧基)甲基]－7－[α－(N，N－二异丙基脒硫基)乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4，2，0]－辛－2－烯－2－羧酸钠盐、钾盐的结构通式(I)，该化合物(I)的制造方法及用途。本发明的抗菌活性好，可治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的疾病、败血症、胃肠道、尿道感染，血浆半衰期长，毒性低，可减少每天用药次数，减少治疗费用，本发明的化合物稳定性好，常温保存，本发明的制造方法简单，产物纯度高，符合药用要求。
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公开(公告)号：CN103083339B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201110362314.2
申请日：2011-11-08
IPC分类号： A61K31/675 , A61K9/20 , A61P31/20
摘要： 本发明公开了一种涉及抗乙肝病毒口服的阿德福韦酯药物组合物制剂及其制备方法。该药物组合物基于其制剂重量含有1-15％的阿德福韦酯为活性成分，30-75％的无水直压乳糖-单硬脂酸甘油酯，10-45％的预胶化淀粉，2-20％的羟丙基纤维素，0.5-10％的羧甲基淀粉钠。该药物组合物采用粉末直接压片方法制备。本发明生产出的阿德福韦酯分散片制剂具有优异的均匀性、溶出性和硬度。本发明还涉及所述制剂在抗乙肝病毒上的应用。
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公开(公告)号：CN102863365B
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210234482.8
申请日：2012-07-06
申请人： 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州呼吸疾病研究所
IPC分类号： C07C323/58 , C07C319/14 , A61K31/198 , A61P11/10 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及一种S-(羧甲基)-L-半胱氨酸铵盐一水结晶药物化合物(结构式如下)及其制备方法和在制备祛痰药物中的应用，以及在制备预防和治疗慢性阻塞性肺等呼吸系统疾病药物中的应用。本发明所述化合物能显著降低COPD模型大鼠气道阻力，减少氧化物的产生，增加抗氧化剂的水平，减轻氧化物、炎症介质等对肺的损伤。
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公开(公告)号：CN103012406A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110288689.9
申请日：2011-09-22
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/08
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种制备抗菌药物替比培南酯的方法。本发明以(4R，5R，6S)-3-((二苯氧磷羰基)氧基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-羰基-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸对硝基苄酯(6-MAP(I))为原料，在碱存在下与1-(4，5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁叮盐酸盐(II)反应得到(4R，5S，6S)-3-((1-(4，5-二氢-2-噻唑啉基)-3-吖丁叮基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸对硝基苄基酯(III)，(III)在催化氢化条件下脱去保护基得到(4R，5S，6S)-3-((1-(4，5-二氢-2-噻唑啉基)-3-吖丁叮基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸(IV)，(IV)在碱存在下与特戊酸氯甲酯和碘化钠或碘化钾反应得到替比培南酯(V)。本发明所选用的起始原料廉价易得，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN102863365A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201210234482.8
申请日：2012-07-06
申请人： 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州呼吸疾病研究所
IPC分类号： C07C323/58 , C07C319/14 , A61K31/198 , A61P11/10 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及一种S-(羧甲基)-L-半胱氨酸铵盐一水结晶药物化合物(结构式如下)及其制备方法和在制备祛痰药物中的应用，以及在制备预防和治疗慢性阻塞性肺等呼吸系统疾病药物中的应用。本发明所述化合物能显著降低COPD模型大鼠气道阻力，减少氧化物的产生，增加抗氧化剂的水平，减轻氧化物、炎症介质等对肺的损伤。
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