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公开(公告)号：CN101434611B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200710031350.4
申请日：2007-11-12
申请人： 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC分类号： C07D501/36 , A61K31/545 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环取代的抗生素及其制备方法与用途，属于人体的抗生素药，它公开7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-3-[[(2，5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-头孢烷酸钠盐、钾盐的结构通式(I)，该化合物(I)的制造方法及用途。本发明的抗菌活性好，可治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的疾病、败血症、胃肠道、尿道感染，血浆半衰期长，毒性低，可减少每天用药次数，减少治疗费用，本发明的化合物稳定性好，常温保存，本发明的制造方法简单，产物纯度高，符合药用要求。
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公开(公告)号：CN101434611A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200710031350.4
申请日：2007-11-12
申请人： 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC分类号： C07D501/36 , A61K31/545 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环取代的抗生素及其制备方法与用途，属于人体的抗生素药，它公开3－[(乙酰氧基)甲基]－7－[α－(N，N－二异丙基脒硫基)乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4，2，0]－辛－2－烯－2－羧酸钠盐、钾盐的结构通式(I)，该化合物(I)的制造方法及用途。本发明的抗菌活性好，可治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的疾病、败血症、胃肠道、尿道感染，血浆半衰期长，毒性低，可减少每天用药次数，减少治疗费用，本发明的化合物稳定性好，常温保存，本发明的制造方法简单，产物纯度高，符合药用要求。
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公开(公告)号：CN101003543A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033042.0
申请日：2006-01-18
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/14 , A61K9/08 , A61P31/00
摘要： 一种抗感染化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸乳酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和乳酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗感染药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗感染药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101003541A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033033.1
申请日：2006-01-18
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/14 , A61K9/08 , A61P31/04
摘要： 一种广谱抗菌化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸葡萄糖酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和葡萄糖酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成广谱抗菌药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了广谱抗菌药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101003540A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033028.0
申请日：2006-01-18
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61P31/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 一种抗感染化合物和用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸甲磺酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和甲磺酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗感染药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗感染药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101002777A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033038.4
申请日：2006-01-18
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/08 , A61P31/04
摘要： 一种含抗感染药物的注射溶液剂，涉及含有机有效成分的医药配制品，具体是涉及含有抗感染作用的喹诺酮类药物的注射溶液剂，它是由化学名为6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸的药物1，溶解于pH值为3～7的弱酸－弱酸盐缓冲溶液中，按常规的注射溶液剂的工艺制成，每1毫升注射溶液含0.1～100毫克药物1。本发明提供的注射溶液剂质量稳定，适于贮放与运输；制备工艺简单，适于大批量工业生产；溶液本身含有缓冲体系，对生物体液pH产生的影响小，使生物体更易接受。
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公开(公告)号：CN101002776A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033037.X
申请日：2006-01-18
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/06 , A61P31/04 , A61P17/00
摘要： 一种广谱抗菌制剂，涉及含有机有效成分的医药配制品，具体是涉及含有广谱抗菌作用的喹诺酮类药物的软膏剂，本发明提供的由重量百分比为0.5～10％的药物I与重量百分比为90～99.5％乳剂基质配制而成，每克软膏剂含药物I 0.005～0.1g，药物I为化合物6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸II或化合物II的盐酸盐或化合物II的甲磺酸盐。本发明提供的软膏剂用于治疗皮肤炎症，产品稳定，适于贮放与运输；增加了制剂新品种，扩大了临床应用范围；生产工艺设计简便、合理，生产成本低，适用于大批量工业生产。
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公开(公告)号：CN101002778A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033040.1
申请日：2006-01-18
IPC分类号： A61K31/496 , A61K9/08 , A61P31/04
摘要： 一种含抗感染药物的注射剂及制备方法，涉及含有机有效成分的医药配制品和制备方法，具体是涉及有抗感染作用的喹诺酮类药物的注射制剂及其制备方法。它是由化学名为6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸的药物I，在水或生理盐水或5％葡萄糖溶液中用酸将其溶解，再用碱调pH值得到的pH值为3～7的注射剂，每1毫升注射剂含药物I 0.1～100毫克。本发明提供了一个新型的喹诺酮药物的注射剂，以满足临床应用需求；本注射剂产品稳定，适于贮放与运输；生产工艺设计简便、合理，生产成本低，适用于大批量工业生产。
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公开(公告)号：CN101530438A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200910038720.6
申请日：2009-04-17
摘要： 本发明涉及一种治疗血小板减少性紫癜的药物及其制备方法，属中药领域。该药物由30－90重量份的江南卷柏干膏粉和10－70重量份的药用辅料组成，并采用多种方法将其制成片剂、胶囊、颗粒剂和丸剂，所述的制备工艺简单，成本低，制备出来的制剂性能良好、质量稳定，并方便病人服用。临床实验表明，该药物用于治疗血小板减少性紫癜和其它的出血性疾病，能取得较好的临床效果，且无明显的副作用。
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公开(公告)号：CN101003534A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033039.9
申请日：2006-01-18
IPC分类号： C07D417/10 , A01N43/72 , A01P1/00 , C07D211/00 , C07D285/00
摘要： 一种抗菌化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸谷氨酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和谷氨酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗菌药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗菌药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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