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公开(公告)号：CN101003543A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033042.0
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 , 广州市医药工业研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/496 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/14 , A61K9/08 , A61P31/00
Abstract: 一种抗感染化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸乳酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和乳酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗感染药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗感染药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101550153A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200810027211.9
申请日：2008-04-03
Applicant: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07D513/04 , A61K31/496 , A61K31/4743 , A61P31/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 用于抗感染的含氟光学活性化合物，涉及喹诺酮类有光学活性的含氟化合物抗感染药物，具体是右式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物1，式中HA为可与(S)－6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－1H，4H－[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2－a]喹啉－3－羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸或无机酸。本发明所提供的化合物1性质稳定，与尤利沙星相比，改善了水溶性以及降低了水溶液的pH值，在水中易溶，生物活性更强，肾毒性小，无皮肤和肌肉刺激性，没有观察到不良反应的药物水平为30mg/kg，比尤利沙星提高了10倍，副作用低，抗菌谱广，活性比消旋的尤利沙星高1～3倍。
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公开(公告)号：CN101550142A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200810027212.3
申请日：2008-04-03
Applicant: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07D495/04 , A61P31/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 尤利沙星光学异构体的制备方法，涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－(1－哌嗪基)－1H，4H－[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2－a]喹啉－3－羧酸光异构体的制备方法。它是取(±)尤利沙星溶解于二甲基亚砜，滴加D－酒石酸的二甲基亚砜溶液，得到(S)－尤利沙星－D－酒石酸盐沉淀，此盐重结晶后于水中，用NaOH溶液调节pH值，得沉淀物，过滤，干燥，得到(S)－尤利沙星，光学纯度：e.e.大于95％。本发明所提供的尤利沙星光学异构体制备工艺，方法简便，无特殊设备要求，利于工业化批量生产，所得光学活性体纯度高。
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公开(公告)号：CN101434611A
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200710031350.4
申请日：2007-11-12
Applicant: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07D501/36 , A61K31/545 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种含氮杂环取代的抗生素及其制备方法与用途，属于人体的抗生素药，它公开3－[(乙酰氧基)甲基]－7－[α－(N，N－二异丙基脒硫基)乙酰氨基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4，2，0]－辛－2－烯－2－羧酸钠盐、钾盐的结构通式(I)，该化合物(I)的制造方法及用途。本发明的抗菌活性好，可治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的疾病、败血症、胃肠道、尿道感染，血浆半衰期长，毒性低，可减少每天用药次数，减少治疗费用，本发明的化合物稳定性好，常温保存，本发明的制造方法简单，产物纯度高，符合药用要求。
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公开(公告)号：CN101550153B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200810027211.9
申请日：2008-04-03
Applicant: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07D513/04 , A61K31/496 , A61K31/4743 , A61P31/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 用于抗感染的含氟光学活性化合物，涉及喹诺酮类有光学活性的含氟化合物抗感染药物，具体是以下式表示的喹诺酮类有光学活性的含氟化合物1，式中HA为可与(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸形成药学上可接受化合物的有机酸或无机酸。本发明所提供的化合物1性质稳定，与尤利沙星相比，改善了水溶性以及降低了水溶液的pH值，在水中易溶，生物活性更强，肾毒性小，无皮肤和肌肉刺激性，没有观察到不良反应的药物水平为30mg/kg，比尤利沙星提高了10倍，副作用低，抗菌谱广，活性比消旋的尤利沙星高1～3倍。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101434611B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200710031350.4
申请日：2007-11-12
Applicant: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07D501/36 , A61K31/545 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种含氮杂环取代的抗生素及其制备方法与用途，属于人体的抗生素药，它公开7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-3-[[(2，5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-头孢烷酸钠盐、钾盐的结构通式(I)，该化合物(I)的制造方法及用途。本发明的抗菌活性好，可治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的疾病、败血症、胃肠道、尿道感染，血浆半衰期长，毒性低，可减少每天用药次数，减少治疗费用，本发明的化合物稳定性好，常温保存，本发明的制造方法简单，产物纯度高，符合药用要求。
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公开(公告)号：CN101550142B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810027212.3
申请日：2008-04-03
Applicant: 广州市医药工业研究所 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂
IPC: C07D495/04 , A61K31/496 , A61P31/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 尤利沙星光学异构体的制备方法，涉及6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸光异构体的制备方法。它是取(±)尤利沙星溶解于二甲基亚砜，滴加D-酒石酸的二甲基亚砜溶液，得到(S)-尤利沙星-D-酒石酸盐沉淀，此盐重结晶后于水中，用NaOH溶液调节pH值，得沉淀物，过滤，干燥，得到(S)-尤利沙星，光学纯度：e.e.大于95％。本发明所提供的尤利沙星光学异构体制备工艺，方法简便，无特殊设备要求，利于工业化批量生产，所得光学活性体纯度高。
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公开(公告)号：CN101003534A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033039.9
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
IPC: C07D417/10 , A01N43/72 , A01P1/00 , C07D211/00 , C07D285/00
Abstract: 一种抗菌化合物及其用途，具体涉及6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸谷氨酸盐和制备方法及其用途。它是由6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸和谷氨酸反应得到的化合物I，其用途是化合物I作为有效成分，与常规药用载体制成抗菌药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、眼用制剂、耳用制剂、妇科用制剂、皮肤外用制剂等。本发明提供的化合物I性质稳定，在水中易溶，可以方便地制备成各种剂型用于临床，增加了抗菌药物制剂新品种。其生产工艺简便、合理，生产成本低。
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公开(公告)号：CN101002775A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033036.5
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
IPC: A61K31/496 , A61K9/08 , A61P27/16 , A61P31/04
Abstract: 一种抗感染制剂，涉及含有机有效成分的医药配制品，具体是涉及含有抗感染作用的喹诺酮类药物滴耳液，本发明提供的滴耳液由药物I与附加剂配制而成，每毫升滴耳液中含药物I 1～10mg，药物I为6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸II或其化合物II的盐酸盐或化合物II的甲磺酸盐，本发明提供的滴耳液稳定，适于贮放与运输；增加了制剂新品种，用于治疗急慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎，扩大了临床应用范围；生产工艺设计简便、合理，生产成本低，适用于大批量工业生产。
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公开(公告)号：CN101002774A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200610033035.0
申请日：2006-01-18
Applicant: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 , 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
IPC: A61K31/496 , A61K9/08 , A61P27/02 , A61P31/04
Abstract: 一种消炎杀菌制剂，涉及含有机有效成分的医药配制品，具体是涉及含有抗感染作用的喹诺酮类药物的滴眼剂，由药物I与附加剂配制而成，每毫升滴眼剂中含药物I 1～10mg，药物I为6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪[3，2－a]喹啉－3－羧酸II或其化合物II的盐酸盐或化合物II的甲磺酸盐，本发明提供的滴眼剂稳定，适于贮放与运输；增加了制剂新品种，用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、沙眼、术后感染等外眼感染；生产工艺设计简便、合理，生产成本低，适用于大批量工业生产。
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