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公开(公告)号：CN103083339B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201110362314.2
申请日：2011-11-08
IPC分类号： A61K31/675 , A61K9/20 , A61P31/20
摘要： 本发明公开了一种涉及抗乙肝病毒口服的阿德福韦酯药物组合物制剂及其制备方法。该药物组合物基于其制剂重量含有1-15％的阿德福韦酯为活性成分，30-75％的无水直压乳糖-单硬脂酸甘油酯，10-45％的预胶化淀粉，2-20％的羟丙基纤维素，0.5-10％的羧甲基淀粉钠。该药物组合物采用粉末直接压片方法制备。本发明生产出的阿德福韦酯分散片制剂具有优异的均匀性、溶出性和硬度。本发明还涉及所述制剂在抗乙肝病毒上的应用。
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公开(公告)号：CN103012406A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110288689.9
申请日：2011-09-22
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/08
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种制备抗菌药物替比培南酯的方法。本发明以(4R，5R，6S)-3-((二苯氧磷羰基)氧基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-羰基-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸对硝基苄酯(6-MAP(I))为原料，在碱存在下与1-(4，5-二氢-2-噻唑啉基)-3-巯基吖丁叮盐酸盐(II)反应得到(4R，5S，6S)-3-((1-(4，5-二氢-2-噻唑啉基)-3-吖丁叮基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸对硝基苄基酯(III)，(III)在催化氢化条件下脱去保护基得到(4R，5S，6S)-3-((1-(4，5-二氢-2-噻唑啉基)-3-吖丁叮基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯基-2-羧酸(IV)，(IV)在碱存在下与特戊酸氯甲酯和碘化钠或碘化钾反应得到替比培南酯(V)。本发明所选用的起始原料廉价易得，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN103374038A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210106664.7
申请日：2012-04-11
IPC分类号： C07F9/6561 , C07C57/15 , C07C51/41
摘要： 本发明公开了一种制备抗病毒药物富马酸替诺福韦二吡呋酯的方法。本发明以腺嘌呤为原料，在碱存在下与(R)-环氧丙烷发生加成反应，再与(二乙氧膦酰)甲基-4-甲基苯磺酸酯发生取代反应，再用氢溴酸溶液水解，结晶得到一水合替诺福韦，所得产物再与氯甲基异丙基碳酸酯、富马酸反应得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明所选用的起始原料价廉易得，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉、有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN101843892A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN201010181421.0
申请日：2010-05-18
IPC分类号： A61K38/05 , A61K9/30 , A61P9/12 , A61K31/4422
摘要： 本发明涉及一种包括依那普利速释部分和非洛地平缓释部分的药物组合物制剂。它是以依那普利和非洛地平为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。该组合物制剂由缓释部分片芯和速释部分包衣层组成，其中缓释部分片芯为非洛地平，速释部分包衣层为依那普利或依那普利-酸加成盐。此组合物可以快速稳定血压，持久维持血压平稳。
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公开(公告)号：CN103315979A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201210086715.4
申请日：2012-03-23
IPC分类号： A61K9/52 , A61K31/439 , A61K47/38 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种高乌甲素缓释制剂组合物及其制备方法，其含有高乌甲素、丙烯酸树脂II号、选自羟丙甲纤维素、乙基纤维素或者甲基纤维素的缓释基质、粘合剂、填充剂，其特征在于高乌甲素∶丙烯酸树脂II号∶缓释基质重量比为1∶0.01-0.1∶0.05-2。本发明提供的高乌甲素缓释制剂可以延缓主药的释放速度，减少药品的服用次数，提高病人的顺应性。本发明提供的高乌甲素缓释制剂组合物制备工艺质量可控性和稳定性好。
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公开(公告)号：CN103083339A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110362314.2
申请日：2011-11-08
IPC分类号： A61K31/675 , A61K9/20 , A61P31/20
摘要： 本发明公开了一种涉及抗乙肝病毒口服的阿德福韦酯药物组合物制剂及其制备方法。该药物组合物基于其制剂重量含有1-15％的阿德福韦酯为活性成分，30-75％的无水直压乳糖-单硬脂酸甘油酯，10-45％的预胶化淀粉，2-20％的羟丙基纤维素，0.5-10％的羧甲基淀粉钠。该药物组合物采用粉末直接压片方法制备。本发明生产出的阿德福韦酯分散片制剂具有优异的均匀性、溶出性和硬度。本发明还涉及所述制剂在抗乙肝病毒上的应用。
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公开(公告)号：CN101843892B
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201010181421.0
申请日：2010-05-18
IPC分类号： A61K38/05 , A61K9/30 , A61P9/12 , A61K31/4422
摘要： 本发明涉及一种包括依那普利速释部分和非洛地平缓释部分的药物组合物制剂。它是以依那普利和非洛地平为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。该组合物制剂由缓释部分片芯和速释部分包衣层组成，其中缓释部分片芯为非洛地平，速释部分包衣层为依那普利或依那普利-酸加成盐。此组合物可以快速稳定血压，持久维持血压平稳。
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公开(公告)号：CN102910312A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201210435365.8
申请日：2012-11-05
IPC分类号： B65B31/08
摘要： 本发明公开了一种控制粉针制剂残氧量的方法，包括：将从液氮储罐或氮气发生器出来的氮气，通过输送管进入到过滤器进行净化；将上步净化后的氮气经充氮头通入到粉针包装瓶内，充氮时出气管与粉针包装瓶瓶壁形成15°至75°的夹角；瓶内充满氮气后，压盖密封。本发明通过控制充氮头出气管与粉针包装瓶瓶壁形成的夹角，氮气经过一定角度被吹出，一方面更好的保障了氮气充入容器中，而且氮气不会直接吹到瓶底的粉末，药粉不至于被吹出瓶外，另一方面该方法能显著降低瓶内的氧气残存量，使氧气残存量可控制在1.2%以内，有效的提高看了药品的稳定性。
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公开(公告)号：CN103288650B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201210054078.2
申请日：2012-02-28
IPC分类号： C07C211/38 , C07C209/62
摘要： 本发明公开了一种盐酸1-氨基-3，5-二甲基金刚烷的制备方法。本发明以1-溴-3，5-二甲基金刚烷(I)为起始原料，在磷酸作用下，与腈反应得到1-酰氨基-3，5-二甲基金刚烷(II)，1-酰氨基-3，5-二甲基金刚烷(II)在碱性条件下水解，并与盐酸成盐得到盐酸1-氨基-3，5-二甲基金刚烷(III)。本发明所选用的起始原料廉价易得，反应条件温和，并简化了合成路线，提高了原料利用率和总产率。反应所得中间体用重结晶方法进行提纯，产率高，反应过程产生的三废少，成本低廉有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN102910312B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201210435365.8
申请日：2012-11-05
IPC分类号： B65B31/08
摘要： 本发明公开了一种控制粉针制剂残氧量的方法，包括：将从液氮储罐或氮气发生器出来的氮气，通过输送管进入到过滤器进行净化；将上步净化后的氮气经充氮头通入到粉针包装瓶内，充氮时出气管与粉针包装瓶瓶壁形成15°至75°的夹角；瓶内充满氮气后，压盖密封。本发明通过控制充氮头出气管与粉针包装瓶瓶壁形成的夹角，氮气经过一定角度被吹出，一方面更好的保障了氮气充入容器中，而且氮气不会直接吹到瓶底的粉末，药粉不至于被吹出瓶外，另一方面该方法能显著降低瓶内的氧气残存量，使氧气残存量可控制在1.2%以内，有效的提高看了药品的稳定性。
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