公开(公告)号：CN118530234A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410194816.6

申请日：2024-02-22

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  管鸣宇 ,  刘璐 ,  张英俊 ,  张航 ,  喻性龙 ,  潘小光 ,  席云龙 ,  李家灿 ,  赵欣

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明属于药物技术领域，涉及吡啶并嘧啶衍生物及其用途，具体涉及一种吡啶并嘧啶衍生物和包含该类化合物的药物组合物，以及它们在制备用于治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113072542B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202011617370.1

申请日：2020-12-31

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  张英俊 ,  潘伟 ,  王峰 ,  李旭珂 ,  何为 ,  黄九忠

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/82 ,  C07D403/04 ,  C07D213/75 ,  C07D207/12 ,  C07D231/56 ,  C07D217/04 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02

摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及RORγt抑制剂及其制备方法和用途。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，制备该药物组合物的方法，以及所述化合物或药物组合物在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫疾病的用途。

公开(公告)号：CN113072521B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202011615479.1

申请日：2020-12-31

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  潘伟 ,  张英俊 ,  何为 ,  王峰 ,  李旭珂 ,  许娟

IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D211/06 ,  C07D211/42 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D239/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及一种RORγt抑制剂化合物，其为如式(I)所示的化合物。所述化合物或包含所述化合物的药物组合物可用于调节维甲酸相关孤核受体γt(Retinoid‑related orphan receptor gamma t，RORγt)。本发明还涉及制备该类化合物和/或药物组合物的方法，以及它们在制备用于治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的炎症或自身免疫疾病的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117886814A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311326156.4

申请日：2023-10-13

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  管鸣宇 ,  刘璐 ,  潘小光 ,  张英俊 ,  张航 ,  孙丹丹 ,  喻性龙 ,  赵欣

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16

摘要： 本发明属于药物技术领域，涉及PD‑1/PD‑L1类小分子抑制剂及其在药物中的应用。具体地，本发明提供了PD‑1/PD‑L1类小分子抑制剂，其为如式(I)所示的化合物，或式(I)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药；本发明还提供了式(I)所示化合物和包含式(I)所示化合物的药物组合物的制备方法、以及它们在制备、预防或治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关疾病的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113563245B

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202110468583.0

申请日：2021-04-28

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  余天柱 ,  张仕国 ,  张英俊

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/10 ,  A61P1/06 ,  A61P19/00 ,  A61P17/06

摘要： 本发明公开了取代的吡咯烷类化合物及其在药物中的应用。具体地，本发明提供一类取代的吡咯烷类化合物或其立体异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或它们的前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗PDE4相关的疾病，例如特应性皮炎(AD)或慢性阻塞性肺病(COPD)。

公开(公告)号：CN113121393B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202011600556.6

申请日：2020-12-30

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  张英俊 ,  黄九忠 ,  卢增杰 ,  肖粤

IPC分类号： C07C317/50 ,  C07D307/14 ,  C07D213/74 ,  C07D305/06 ,  C07C317/32 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P9/14 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/337 ,  A61K31/44 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18

摘要： 本发明属于药物技术领域，涉及芳香酰胺类化合物及其在药物中的应用。本发明涉及一类具有RORγt活性的芳香酰胺类化合物及其制备方法，以及包含这类化合物的药物组合物及其在药物中的应用。具体的，本发明提供了如式(I)所示的化合物，或式(I)所示的化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，盐或前药，以及包含这类化合物的药物组合物及其在药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118344363A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202311838586.4

申请日：2023-12-28

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  柏舜 ,  王峰 ,  潘嘉伟 ,  唐剑耀 ,  林梦灵 ,  张英俊 ,  谭福兴 ,  陈武宏

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496

摘要： 本发明公开了三环并环衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的三环并环衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，可用于抑制PARP1，且对PARP1的选择性显著高于其他PARP亚型(如PARP2)。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗由PARP1介导的疾病，特别是癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113072476B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202011624363.4

申请日：2020-12-31

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 张英俊 ,  刘兵 ,  潘伟 ,  王峰 ,  何为

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/273 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D413/06 ,  C07D491/107 ,  C07D401/12 ,  C07D263/22 ,  C07D243/08 ,  C07D231/04 ,  C07D205/04 ,  C07D401/14 ,  C07D207/416 ,  A61K31/402 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08

摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及RORγt抑制剂及其制备方法和用途。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，制备该药物组合物的方法，以及所述化合物或药物组合物在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫疾病的用途。

公开(公告)号：CN113072538B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202011616145.6

申请日：2020-12-31

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  潘伟 ,  张英俊 ,  王峰 ,  李旭珂 ,  何为 ,  许娟

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及RORγt抑制剂及其在药物中的应用。本发明还涉及制备该类化合物和包含所述化合物的药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫疾病的用途。

公开(公告)号：CN112707873B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202011113265.4

申请日：2020-10-17

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  余天柱 ,  张仕国 ,  张英俊

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06

摘要： 本发明公开了取代的噁唑类衍生物及其在药物中的应用；具体地，本发明提供一类取代的噁唑化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或它们的前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于预防、治疗或减轻与4型磷酸二酯酶(PDE4)相关的疾病，例如特应性皮炎(AD)或慢性阻塞性肺病(COPD)。