一种盐酸沙格雷酯片及其制备方法

    公开(公告)号:CN105769800B

    公开(公告)日:2018-07-27

    申请号:CN201410812119.9

    申请日:2014-12-22

    摘要: 本发明提供了一种盐酸沙格雷酯片,该盐酸沙格雷酯片由如下重量份的原辅料组成:盐酸沙格雷酯100份、PH302型号的微晶纤维素60‑100份、枸橼酸4‑8份、硬脂酸镁2‑6份、微粉硅胶8‑12份、295F6800105‑6份。该制剂比上市制剂制备成本低、稳定性更好。本发明还提供了上述盐酸沙格雷酯片的制备方法,解决了尽可能少的辅料与颗粒流动性的矛盾。本发明研究发现,当盐酸沙格雷酯与柠檬酸预先混合粉碎到特定粒径,且与特定型号的微晶纤维素混合后,既能满足粉末直压时混合颗粒流动性要求,又能满足制剂溶出行为,稳定性试验结果也表明其稳定性优于上市制剂。

    一种盐酸沙格雷酯片及其制备方法

    公开(公告)号:CN105769800A

    公开(公告)日:2016-07-20

    申请号:CN201410812119.9

    申请日:2014-12-22

    摘要: 本发明提供了一种盐酸沙格雷酯片,该盐酸沙格雷酯片由如下重量份的原辅料组成:盐酸沙格雷酯100份、PH302型号的微晶纤维素60-100份、枸橼酸4-8份、硬脂酸镁2-6份、微粉硅胶8-12份、295F6800105-6份。该制剂比上市制剂制备成本低、稳定性更好。本发明还提供了上述盐酸沙格雷酯片的制备方法,解决了尽可能少的辅料与颗粒流动性的矛盾。本发明研究发现,当盐酸沙格雷酯与柠檬酸预先混合粉碎到特定粒径,且与特定型号的微晶纤维素混合后,既能满足粉末直压时混合颗粒流动性要求,又能满足制剂溶出行为,稳定性试验结果也表明其稳定性优于上市制剂。

    一种盐酸罗哌卡因的制备方法

    公开(公告)号:CN104003930B

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:CN201410263792.1

    申请日:2014-06-13

    IPC分类号: C07D211/60

    摘要: 本发明提供了一种盐酸罗哌卡因的制备方法。本发明针对现有技术中部分参数和条件进行了改进,并通过以下优选,例如:中间体(I)分离pH、分离萃取溶剂的选择,拆分试剂中催化剂及其用量的选择,精制溶剂的选择等等,使制备产物收率较高,纯度较高,最优条件所得纯度高达99%以上,并使右旋异构体百分率降低到0.5%以下,完全符合标准要求,并且适合工业化生产。