-
公开(公告)号：CN119176809B
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202411703298.2
申请日：2024-11-26
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及一种sGC激动剂的合成方法。溶剂中加入酸和铁粉搅拌活化，然后加入化合物I反应，得到反应液；反应液过滤，减压浓缩，得到浓缩物；浓缩物与丙二腈在溶剂中回流反应，降至室温，得到反应液；将反应液加入水中室温搅拌析出固体，过滤，所得滤饼加入1,4‑二氧六环中进行第一次回流打浆，降至室温析晶，过滤，所得滤饼加入甲醇和乙醇混合溶液中进行第二次回流打浆，降至室温过滤，所得滤饼脱色，过滤，滤液加入水中室温搅拌析晶，过滤，所得滤饼真空干燥，得到sGC激动剂。本发明原料易得，避免了微波反应器的使用及柱层析等操作，有利于实现工业化放大，有效降低环保成本。
-
公开(公告)号：CN120004894A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510210961.3
申请日：2025-01-02
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种sGC激动剂的晶型XVIII及其制备方法和应用。sGC激动剂的晶型XVIII为化合物I的晶型XVIII，晶型XVIII以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在9.0852°、9.9044°、18.2229°、18.657°、19.8834°、25.403°、27.4648°、27.765°、28.6285°处有衍射峰。本发明提供了sGC激动剂LXH‑1211的晶型XVIII，为后续药物的研发及保持药物的药代和药动性质一致性提供了技术保障，同时也可为后续工业化生产特定晶型的药物提供技术支持。
-
公开(公告)号：CN110372665A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910733938.7
申请日：2019-08-09
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D401/10
Abstract: 本发明提供了一种阿哌沙班吡啶酮杂质的制备方法，包括两个步骤：第一步缩合环化反应：1-(4-氨基苯基)-5,6-二氢-3-(4-吗啉)-2(1H)-吡啶酮和化合物5-氯戊酰氯经过缩合环化反应制备5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮；第二步脱氢氧化反应：APSB-1经过2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌脱氢氧化反应制得目标物；本发明的目的在于首次提供了一种高效、高收率、高纯度的制备阿哌沙班吡啶酮杂质的方法，可以为阿哌沙班的有关物质研究提供物质及质量保障，为后续的相关申报注册提供有力的数据支持。
-
公开(公告)号：CN120004892A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510210900.7
申请日：2025-01-02
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P9/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种sGC激动剂的晶型XII及其制备方法和应用。sGC激动剂的晶型XII为化合物I的晶型XII，晶型XII以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在8.0648°、17.9771°、19.4221°、19.8351°、22.9163°、24.0604°处有衍射峰。本发明提供了sGC激动剂LXH‑1211的晶型XII，为后续药物的研发及保持药物的药代和药动性质一致性提供了技术保障，同时也可为后续工业化生产特定晶型的药物提供技术支持。
-
公开(公告)号：CN1299702A
公开(公告)日：2001-06-20
申请号：CN99120437.9
申请日：1999-12-16
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: B01F17/16
Abstract: 本发明提供了一种制备阳离子表面活性剂的新工艺,是由高级伯醇与氢溴酸反应制备溴代烷,溴代烷再与三甲胺反应制得,其特征在于:1－1高级伯醇与氢溴酸反应是在惰性有机溶媒存在下反应;1－2溴代烷与三甲胺反应中,采用在丙酮回流下,通入三甲胺。该工艺反应条件易于控制,后处理简单、三废少,产品收率高是一种适于工业化生产的制备阳离子表面活性剂的新工艺。另外,本发明还提供了一种表面活性剂制备装置。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN120004891A
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510210785.3
申请日：2025-01-02
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P9/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种sGC激动剂的晶型VI及其制备方法和应用。sGC激动剂的晶型VI为化合物I的晶型VI，晶型VI以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在9.1268°、9.4721°、11.0475°、14.0327°、18.2534°、19.3437°、20.831°、23.3618°、23.895°、24.2089°、24.4642°处有衍射峰。本发明提供了sGC激动剂LXH‑1211的晶型VI，为后续药物的研发及保持药物的药代和药动性质一致性提供了技术保障，同时也可为后续工业化生产特定晶型的药物提供技术支持。
-
公开(公告)号：CN109879798A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910307699.9
申请日：2019-04-17
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法，其特征在于：在氮气环境下，以1-(4-碘苯基)-3-吗啉代-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮和5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮为起始原料，经乌尔曼偶联反应制得；本发明的目的在于首次提供了一种高纯度、高收率的制备一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法，可以在仿制药阿哌沙班研发过程中用作阿哌沙班杂质对照品研究使用。
-
公开(公告)号：CN105924400A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610280740.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D235/26
CPC classification number: C07D235/26
Abstract: 本发明涉及一种阿齐沙坦杂质A和B的制备方法，属于阿齐沙坦杂质的制备技术领域。本发明所述的阿齐沙坦杂质A的制备方法，阿齐沙坦中间体II与羰基二咪唑在有机溶剂中加热回流反应，制得杂质A，将杂质A与碱性试剂在水中加热反应，制得杂质B，阿齐沙坦中间体II、杂质A和杂质B的化学结构式分别如下：本发明所述的阿齐沙坦杂质A和B的制备方法，工艺简单，周期短，制备的目标产物产率高，易于纯化。
-
公开(公告)号：CN1112233C
公开(公告)日：2003-06-25
申请号：CN99120437.9
申请日：1999-12-16
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: B01F17/16
Abstract: 本发明提供了一种制备阳离子表面活性剂的新工艺，是由高级伯醇与氢溴酸反应制备溴代烷，溴代烷再与三甲胺反应制得，其特征在于：1-1高级伯醇与氢溴酸反应是在惰性有机溶媒存在下反应；1-2溴代烷与三甲胺反应中，采用在丙酮回流下，通入三甲胺。该工艺反应条件易于控制，后处理简单、三废少，产品收率高是一种适于工业化生产的制备阳离子表面活性剂的新工艺。另外，本发明还提供了一种表面活性剂制备装置。
-
公开(公告)号：CN119798254A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510000935.8
申请日：2025-01-02
Applicant: 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种sGC激动剂的多晶型及其制备方法和应用。sGC激动剂的多晶型为化合物I的多晶型，化合物I的多晶型包括晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型V、晶型VI、晶型VII、晶型VIII、晶型IX、晶型X、晶型XI、晶型XII、晶型XIII、晶型XIV、晶型XV、晶型XVI、晶型XVII、晶型XVIII、晶型XIX、晶型XX、晶型XXI、晶型XXII和晶型XXIII。本发明提供了sGC激动剂LXH‑1211的多晶型，为后续药物的研发及保持药物的药代和药动性质一致性提供了技术保障，同时也可为后续工业化生产特定晶型的药物提供技术支持。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
19
records
(took 0.027 seconds)
