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公开(公告)号：CN117362279B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311674377.0
申请日：2023-12-08
Applicant: 山东齐都药业有限公司 , 山东大学
IPC: C07D405/06 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61K31/443
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及PAR‑1抑制剂、其手性合成方法、及其盐晶型的制备方法与用途。本发明所述的PAR‑1抑制剂，结构式如下所示：#imgabs0#，采用五个步骤制得，然后将其溶于溶剂，加入酸溶液，降温析晶，得到PAR‑1抑制剂盐晶型。本发明提供的PAR‑1抑制剂，具有靶点明确、作用机制清晰、结构新颖、安全性高、活性高的特点，其手性合成方法得到构型翻转化合物；本发明还提供PAR‑1抑制剂的硫酸盐晶型的制备方法，制备的晶型稳定，将本发明制备的PAR‑1抑制剂应用在治疗血栓性疾病中，价值高。
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公开(公告)号：CN117362279A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311674377.0
申请日：2023-12-08
Applicant: 山东齐都药业有限公司 , 山东大学
IPC: C07D405/06 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61K31/443
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及PAR‑1抑制剂、其手性合成方法、及其盐晶型的制备方法与用途。本发明所述的PAR‑1抑制剂，结构式如下所示： ，采用五个步骤制得，然后将其溶于溶剂，加入酸溶液，降温析晶，得到PAR‑1抑制剂盐晶型。本发明提供的PAR‑1抑制剂，具有靶点明确、作用机制清晰、结构新颖、安全性高、活性高的特点，其手性合成方法得到构型翻转化合物；本发明还提供PAR‑1抑制剂的硫酸盐晶型的制备方法，制备的晶型稳定，将本发明制备的PAR‑1抑制剂应用在治疗血栓性疾病中，价值高。
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公开(公告)号：CN111793074B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202010719095.8
申请日：2020-07-23
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P31/18 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，特别是涉及一种K‑5a2化合物的晶型及其制备方法和应用。所述晶型，其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.2°、14.8°±0.2°、15.0°±0.2°、15.7°±0.2°、18.2°±0.2°、19.0°±0.2°、20.7°±0.2°、21.6°±0.2°、21.8°±0.2°、23.0°±0.2°、23.4°±0.2°、25.5°±0.2°处具有特征峰。本发明晶型稳定性好，有利于该原料药储存、制剂的开发，稳定性良好的晶型能够有效避免制剂开发过程中转晶现象以及因晶型转变造成生物利用度影响。
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公开(公告)号：CN111793074A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010719095.8
申请日：2020-07-23
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P31/18 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，特别是涉及一种K-5a2化合物的晶型及其制备方法和应用。所述晶型，其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.2°、14.8°±0.2°、15.0°±0.2°、15.7°±0.2°、18.2°±0.2°、19.0°±0.2°、20.7°±0.2°、21.6°±0.2°、21.8°±0.2°、23.0°±0.2°、23.4°±0.2°、25.5°±0.2°处具有特征峰。本发明晶型稳定性好，有利于该原料药储存、制剂的开发，稳定性良好的晶型能够有效避免制剂开发过程中转晶现象以及因晶型转变造成生物利用度影响。
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公开(公告)号：CN119198987A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411721343.7
申请日：2024-11-28
Applicant: 山东齐都药业有限公司
Abstract: 本发明属于医药检测的技术领域，具体涉及L‑苹果酸萨米多芬原料药及杂质的高效液相色谱检测方法。本发明所述的L‑苹果酸萨米多芬原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，其中的高效液相色谱检测的条件包括：色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长210nm，柱温28‑32℃，以0.1wt%辛烷磺酸钠为流动相A，以乙腈为流动相B，梯度洗脱。本发明提供的L‑苹果酸萨米多芬原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，填补了药品检测的空白，原料药的质量得到控制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118598813B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411082009.1
申请日：2024-08-08
Applicant: 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D221/28 , C07C51/41 , C07C59/245
Abstract: 本发明属于药物化学的制备技术领域，具体涉及L‑苹果酸萨米多芬及其制备方法。本发明所述的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法，包括以下工艺路线：（1）纳曲酮与酰胺类化合物在铜盐催化下反应，制备得到中间体A；（2）中间体A与吗啉基乙腈在镍催化剂催化下反应，制备得到中间体B；（3）中间体B通过水解反应制备得到中间体C；（4）中间体C通过还原开环反应制备得到中间体D；（5）中间体D与L‑苹果酸成盐制备得到L‑苹果酸萨米多芬。本发明提供的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法，安全无污染，生产风险小，生产成本低，对环境友好；本发明所制备的L‑苹果酸萨米多芬纯度高。
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公开(公告)号：CN118671248A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202411161483.3
申请日：2024-08-23
Applicant: 山东齐都药业有限公司
Abstract: 本发明属于医药检测的技术领域，具体涉及逆向分析聚原酸酯原料的方法及其应用。本发明所述的逆向分析聚原酸酯原料的方法，包括以下步骤：首先将聚原酸酯进行降解，得到的降解溶液进行高效液相色谱分析，根据分析结果计算出聚原酸酯中构成单体的配比。聚原酸酯是由三乙二醇、乙交酯、3,9‑二亚乙基‑2,4,8,10‑四氧杂螺[5,5]十一烷为单体共聚的高分子材料。本发明提供的逆向分析聚原酸酯原料的方法，通过体外降解POE，进行高效液相色谱法分析出原POE的原料中单体的配方含量，将其应用于布比卡因‑美洛昔康缓释溶液的处方控制起到关键作用。
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公开(公告)号：CN118275597B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410712030.9
申请日：2024-06-04
Applicant: 山东齐都药业有限公司
IPC: G01N30/88
Abstract: 本发明属于医药检测的技术领域，具体涉及福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法。本发明所述的福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，其中的高效液相色谱检测的条件包括：色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长250nm，柱温28‑32℃，以三氟乙酸水溶液为流动相A，以乙腈为流动相B，梯度洗脱，本发明还提供具体溶液配制检测步骤。本发明提供福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，填补了药品检测的空白，原料药的质量得到控制。
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公开(公告)号：CN118275597A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410712030.9
申请日：2024-06-04
Applicant: 山东齐都药业有限公司
IPC: G01N30/88
Abstract: 本发明属于医药检测的技术领域，具体涉及福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法。本发明所述的福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，其中的高效液相色谱检测的条件包括：色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长250nm，柱温28‑32℃，以三氟乙酸水溶液为流动相A，以乙腈为流动相B，梯度洗脱，本发明还提供具体溶液配制检测步骤。本发明提供福奈妥匹坦氯盐酸盐原料药及杂质的高效液相色谱检测方法，简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，填补了药品检测的空白，原料药的质量得到控制。
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公开(公告)号：CN116840386B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311117228.4
申请日：2023-09-01
Applicant: 山东齐都药业有限公司
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明涉及一种德拉沙星葡甲胺原料药有关物质的高效液相色谱检测方法，属于医药检测技术领域。所述德拉沙星葡甲胺原料药有关物质的高效液相色谱检测方法，采用高效液相色谱法色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，检测波长250‑350nm，柱温30‑40℃，以磷酸缓冲溶液体系为流动相A，以水‑甲醇‑乙腈体系为流动相B，梯度洗脱。本发明的检测方法能有效检测德拉沙星葡甲胺原料药中有关物质的含量，方法简便快捷、专属性强、灵敏度高、分离度好、检测杂质种类多，提高了药品安全性。
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