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公开(公告)号：CN112759548B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202011630842.7
申请日：2020-12-31
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D213/30 , A61K31/4418 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/00 , A61P13/12
Abstract: 本发明属于血液抗凝固技术领域，具体涉及一种新型PAR‑1抑制剂及其制备方法。所述的新型PAR‑1抑制剂，结构式为：采用市售天然产物香紫苏内酯为原料，经五步反应制得。所述PAR‑1抑制剂，母核与沃拉帕沙高度相似，作用靶点明确、结构新颖、活性高，其IC50值能够达到纳摩尔级别，安全性高，制备成本低廉、易于工业化批量生产，在作为治疗血栓性疾病的候选药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN119751533A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202510273376.8
申请日：2025-03-10
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
Abstract: 本申请公开了一种基于雌甾三烯结构的雌激素受体蛋白靶向降解嵌合体衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成与应用技术领域。该基于雌甾三烯结构的雌激素受体蛋白靶向降解嵌合体衍生物不仅对雌激素诱导的信号传导有良好的抑制作用，并且对ERα有良好的降解作用。具有良好的药代动力学、生物利用度和体内药效，可以发展为新型雌激素受体降解剂类药物。
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公开(公告)号：CN118027003B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410152143.8
申请日：2024-02-03
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/4545 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开一种PROTAC化合物、制备方法及化合物作为雌激素受体降解剂的应用。所述PROTAC化合物包含药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或前药，或其雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体衍生物。所述化合物是由linker将8‑(2,4‑二氯苯基)‑9‑(4‑(4‑甲酰基哌啶‑1‑基)苯基)‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[7]环烯‑3‑羧酸甲酯及其衍生物与来那度胺、沙利度胺、羟基沙利度胺、泊马度胺、或4‑氨基‑4‑氧代‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)丁酸或它们的衍生物及其异构体构成的E3连接酶配体进行连接制备。为了寻找新型雌激素受体降解剂类药物，研发了一系列蛋白水解靶向嵌合体类化合物。本发明化合物对雌激素受体具有良好的降解效果，可以发展成为新型雌激素受体降解剂类药物。
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公开(公告)号：CN111793074B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202010719095.8
申请日：2020-07-23
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P31/18 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，特别是涉及一种K‑5a2化合物的晶型及其制备方法和应用。所述晶型，其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.2°、14.8°±0.2°、15.0°±0.2°、15.7°±0.2°、18.2°±0.2°、19.0°±0.2°、20.7°±0.2°、21.6°±0.2°、21.8°±0.2°、23.0°±0.2°、23.4°±0.2°、25.5°±0.2°处具有特征峰。本发明晶型稳定性好，有利于该原料药储存、制剂的开发，稳定性良好的晶型能够有效避免制剂开发过程中转晶现象以及因晶型转变造成生物利用度影响。
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公开(公告)号：CN111793074A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010719095.8
申请日：2020-07-23
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P31/18 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，特别是涉及一种K-5a2化合物的晶型及其制备方法和应用。所述晶型，其X射线粉末衍射图在2θ值为4.3°±0.2°、11.2°±0.2°、11.6°±0.2°、14.8°±0.2°、15.0°±0.2°、15.7°±0.2°、18.2°±0.2°、19.0°±0.2°、20.7°±0.2°、21.6°±0.2°、21.8°±0.2°、23.0°±0.2°、23.4°±0.2°、25.5°±0.2°处具有特征峰。本发明晶型稳定性好，有利于该原料药储存、制剂的开发，稳定性良好的晶型能够有效避免制剂开发过程中转晶现象以及因晶型转变造成生物利用度影响。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118027003A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410152143.8
申请日：2024-02-03
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/10 , A61P35/00 , A61P15/14 , A61K31/4545 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开一种PROTAC化合物、制备方法及化合物作为雌激素受体降解剂的应用。所述PROTAC化合物包含药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或前药，或其雌激素受体蛋白水解靶向嵌合体衍生物。所述化合物是由linker将8‑(2,4‑二氯苯基)‑9‑(4‑(4‑甲酰基哌啶‑1‑基)苯基)‑6,7‑二氢‑5H‑苯并[7]环烯‑3‑羧酸甲酯及其衍生物与来那度胺、沙利度胺、羟基沙利度胺、泊马度胺、或4‑氨基‑4‑氧代‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)丁酸或它们的衍生物及其异构体构成的E3连接酶配体进行连接制备。为了寻找新型雌激素受体降解剂类药物，研发了一系列蛋白水解靶向嵌合体类化合物。本发明化合物对雌激素受体具有良好的降解效果，可以发展成为新型雌激素受体降解剂类药物。
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公开(公告)号：CN112759548A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202011630842.7
申请日：2020-12-31
Applicant: 山东大学 , 山东齐都药业有限公司
IPC: C07D213/30 , A61K31/4418 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/00 , A61P13/12
Abstract: 本发明属于血液抗凝固技术领域，具体涉及一种新型PAR‑1抑制剂及其制备方法。所述的新型PAR‑1抑制剂，结构式为：采用市售天然产物香紫苏内酯为原料，经五步反应制得。所述PAR‑1抑制剂，母核与沃拉帕沙高度相似，作用靶点明确、结构新颖、活性高，其IC50值能够达到纳摩尔级别，安全性高，制备成本低廉、易于工业化批量生产，在作为治疗血栓性疾病的候选药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116199591A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211688269.4
申请日：2022-12-27
Applicant: 山东齐都药业有限公司
IPC: C07C227/04 , C07C227/40 , C07C229/22 , C12N1/20 , C12P7/62 , C12R1/19
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域，具体涉及左卡尼汀的产业化制备方法。包括如下步骤：向缓冲盐溶液中加入含有羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的大肠杆菌工程菌细胞、无水葡萄糖、辅酶，滴加4‑氯乙酰乙酸乙酯反应，经过萃取、减压浓缩和高真空蒸馏，得到(R)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸乙酯；向存在无机碱的三甲胺水溶液中滴加(R)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸乙酯，保温反应，反应结束后先用酸调pH，再用碱调pH；经电渗析除盐得到左卡尼汀化合物。本发明使用全细胞催化法，适应性更强；不使用助溶剂，绿色环保，对酶活影响小，产品光学纯度更高。改变中间体的加入方式，反应更完全，收率更高。电渗析除盐效果好、效率高、更适用于工业化。
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公开(公告)号：CN115192553A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210904178.3
申请日：2022-07-29
Applicant: 山东齐都药业有限公司
Abstract: 本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种单硝酸异山梨酯口溶膜及其制备方法。所述单硝酸异山梨酯口溶膜制剂，由含药层和复合在含药层上下表面的隔离层组成；含药层包括以下质量百分比的原料：环糊精包合单硝酸异山梨酯10～60％，成膜材料20～80％，增塑剂0～20％，辅料0～10％；隔离层包括以下质量百分比的原料：成膜材料70～100％，增塑剂0～30％，辅料0～10％。本发明制备的单硝酸异山梨酯口溶膜，外观平整光滑、口感良好、药物含量均匀，入口后在唾液作用下快速溶解，进而释放吸收，大大改善了给药依从性，同时解决了单硝酸异山梨酯长期放置后表面析晶问题。
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公开(公告)号：CN102993270B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201110272821.7
申请日：2011-09-15
Applicant: 山东齐都药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甘氨酰-L-酪氨酸的制备工艺，属于药物化学领域，包括缩合反应和氨解反应，氨解反应是由N-氯乙酰-L-酪氨酸与浓氨水直接进行氨解反应，反应结束后，在40～50℃、-0.08～-0.10MPa下减压蒸除过量的氨水，剩余物经水重结晶后过滤制得甘氨酰-L-酪氨酸粗品。本发明的氨解步骤中直接使用N-氯乙酰-L-酪氨酸与浓氨水反应，不用再另外加入碳酸氢铵催化，可以大大降低甘氨酰-L-酪氨酸的纯化难度，不仅避免了后处理过程中盐酸调节PH值产生的氯化铵难以除去的问题，并且水重结晶代替用WA-30柱层析分离，提高了产物的收率和纯度的同时，降低了反应成本，所得粗品经过一次精制就可达到药用级别，极大的简化了操作，方便了工业化生产。
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