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公开(公告)号：CN116947746A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310921960.0
申请日：2023-07-25
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D213/30
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及药物的合成，具体涉及一种匹可硫酸钠的制备方法。以苯酚和2‑吡啶甲醛为原料，三氟乙酸和甲酸作为反应溶剂，滴加浓硫酸，反应完全后得到4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚粗品，将所述4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚粗品进行中间体精制得4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚纯品；采用三氧化硫吡啶复合物对所述4,4'‑(2‑吡啶亚甲基)‑双酚纯品进行磺化反应，然后进行碱中和反应获得匹可硫酸钠粗品，将所述匹可硫酸钠粗品进行产品精制获得匹可硫酸钠纯品。本发明能够降低异构体的产生，提高了收率，适合工业化生产，且制备的匹可硫酸钠符合欧洲药典质量标准的要求。
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公开(公告)号：CN116924924A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310908820.X
申请日：2023-07-24
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07C227/16 , C07C229/60 , C07C227/20 , C07C269/06 , C07C271/28
Abstract: 本发明涉及一种丁卡因的合成方法，包括如下步骤：以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸(A)为原料，与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)；N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)；N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)与N，N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因(Ⅰ)。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险，无需使用钯碳加氢反应，制备得到的丁卡因纯度及收率均较高，产品纯度大于99.8％，单个杂质小于0.05％，符合药用原料的要求。
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公开(公告)号：CN109180578B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201811223428.7
申请日：2018-10-19
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D215/54
Abstract: 本发明属于化工制药领域，具体涉及一种博舒替尼的制备方法。本发明中提供的博舒替尼制备方法采用6‑甲氧基‑7‑[3‑(4‑甲基‑1‑哌嗪)丙氧基]‑4‑氨基‑3‑喹啉甲腈与2,4‑二氯‑5‑甲氧基溴苯偶联反应获得博舒替尼化合物，本发明采用偶联反应制备博舒替尼，相比现有技术中的方案，本申请方案路线简洁、条件温和、总体产率良好。另外，本发明采用活性铜试剂作为偶联反应催化试剂，价格低廉。另外，本发明的合成方法应用于工业生产安全性良好，成本经济，具有良好的实际生产意义。
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公开(公告)号：CN110668994A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201911100686.0
申请日：2019-11-12
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D209/88 , C07C57/15 , C07C59/255 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12
Abstract: 本公开属于医药技术领域，具体涉及左旋卡维地洛盐晶型、其制备方法及应用。本公开涉及左旋卡维地洛在药学上可接受盐类及晶型，连同制备它们的方法，包括它们的药物组合物、以及它们在制备用于治疗不同的病症和/或疾病的药物组合物中的用途。具体的说，本发明涉及左旋卡维地洛磷酸盐、左旋卡维地洛盐酸盐、左旋卡维地洛硫酸盐、左旋卡维地洛富马酸盐、以及左旋卡维地洛酒石酸盐。本公开提供的晶体盐形式显著改善了卡维地洛的溶解效果，并且在防潮性能、稳定性方面也具有显著的提升，对于进一步提高卡维地洛在防治心血管疾病药物中的开发提供了研究方向。
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公开(公告)号：CN106831607A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710079349.2
申请日：2017-02-14
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D239/54
CPC classification number: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，包括以下步骤：(1)酯化反应：将乳清酸加入无水甲醇中，滴加二氯亚砜，反应6小时，蒸干溶剂，加入有机溶剂，室温搅拌，抽滤，干燥得乳清酸甲酯；(2)还原反应：将乳清酸甲酯溶于无水甲醇中，加入路易斯酸，加入硼氢化钠，室温搅拌12～16小时，用冰乙酸中和，蒸干溶剂，加入有机溶剂，室温搅拌，抽滤，干燥，得6‑羟甲基尿嘧啶；(3)氯代反应：将6‑羟甲基尿嘧啶加入到有机溶剂中，加入二氯亚砜和催化量N,N‑二甲基甲酰胺，反应2小时，降至室温，抽滤、干燥，得6‑氯甲基尿嘧啶。本发明的合成方法，避免了剧毒试剂的使用，反应条件温和，原料价廉易得，收率较高，有利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119335095A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411637891.1
申请日：2024-11-15
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
Abstract: 本发明公开了一种左氨氯地平贝那普利中N‑亚硝基贝那普利杂质的检测方法，包括如下步骤：将待测盐酸贝那普利片研磨后，与1‑甲基‑2‑吡咯烷酮和溶剂混合溶解，盐酸贝那普利的有效量与1‑甲基‑2‑吡咯烷酮的质量比为10‑50:1，过滤后，获得供试品溶液；将供试品溶液采用液相色谱串联质谱进行N‑亚硝基贝那普利杂质的检测。本发明的检测方法为液质联用法，具有专属性强、灵敏度高、准确度高等特点，适用于左氨氯地平贝那普利胶囊制剂中N‑亚硝基贝那普利的痕量检测。
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公开(公告)号：CN117871653A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311701449.6
申请日：2023-12-12
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: G01N27/626 , G01N1/38
Abstract: 本发明公开了一种培哚普利左氨氯地平片中杂质元素的检测方法，属于药物分析技术领域。本发明的供试品溶液配制过程采用样品在硝酸溶液中先进行超声振摇再进行加热的方式，超声振摇和加热的时间各为15分钟以上，操作简便、设备要求低、检测成本低、耗时短，而且其检测结果与微波消解法的检测结果基本一致。同时，本发明的检测方法准确度高、专属性强、灵敏度高和分析快速。
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公开(公告)号：CN113307734A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110413013.1
申请日：2021-04-16
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种醋酸钙原料及制剂的制备方法，即：一种与原研制剂晶型一致的醋酸钙原料及制剂的制备方法。本发明以碳酸钙与冰醋酸为起始原料，巧妙地利用了原料车间及制剂车间的常规生产设备，制得了需采用耗能高、工艺复杂的喷雾制粒工艺才能得到的原料颗粒，通过普通混合、压片工艺制得与原研制剂晶型一致的片剂，大大简化了生产操作周期、节约了成本，不失为一个好的制备工艺。
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公开(公告)号：CN111518088A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010525511.0
申请日：2020-06-10
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种苯胺喹唑啉类中间体的制备方法及应用，其制备方法为：以N‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[(S)‑四氢‑3‑呋喃基‑氧基]‑6‑硝基‑4‑喹唑啉胺为原料，以活性炭为催化剂，催化原料与水合肼发生还原反应获得N‑4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺。本发明提供的制备方法避免了钯碳及雷尼镍的使用，使得阿法替尼重要中间体制备过程经济环保且安全，更有利于大规模的工业化生产需求；同时，无法复杂的纯化过程，产品纯度更高。
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公开(公告)号：CN110604722A
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201910887558.9
申请日：2019-09-19
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K9/48 , A61K47/26 , A61K47/20 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K31/635 , A61P29/00 , A61P19/02
Abstract: 本公开提供了一种塞来昔布的固体分散方法及塞来昔布胶囊的制备方法，固体分散方法为：将塞来昔布与药物辅料混合获得原辅料混粉，将原辅料混粉进行超微气流粉碎和/或机械粉碎；所述药物辅料至少包含一水乳糖、十二烷基硫酸钠。本公开的固体分散方法不仅克服了塞来昔布制剂制备不好的特点，还解决了塞来昔布溶出缓慢现象，而且制剂稳定性好，达到与原研制剂(西乐葆)处方一致，溶出一致，确保与原研制剂(西乐葆)的质量一致性及生物等效性。
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