一种谷胱甘肽响应的荧光探针、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115160381B

    公开(公告)日:2023-12-05

    申请号:CN202210994620.6

    申请日:2022-08-18

    Abstract: 本发明涉及环金属配合物荧光探针成像技术领域,具体涉及一种谷胱甘肽响应的荧光探针、制备方法及其应用,通过简单的一步反应即可制备双核铱配合物,利用配合物中桥连的偶氮吡啶和谷胱甘肽进行反应,用于特异性响应谷胱甘肽。采用质谱和核磁共振对配合物进行表征,测定不同浓度下谷胱甘肽和半胱氨酸对铱配合物的荧光强度的影响,同时排除细胞中常见干扰因素如氨基酸,离子和pH对铱配合物荧光的影响。细胞成像实验发现铱配合物在细胞内的荧光强度随孵育时间的增加而增强,并且定位在内质网中,实现对细胞内谷胱甘肽的成像和定量检测。

    一种含有硫醚键的半乳糖基化脂化物及其合成方法

    公开(公告)号:CN114181269B

    公开(公告)日:2023-09-29

    申请号:CN202111507639.5

    申请日:2021-12-10

    Abstract: 本发明属于刺激响应载体技术领域,具体涉及一种含有硫醚键的半乳糖基化脂化物及其合成方法,该合成方法包括如下步骤:制备谷氨酸双十四醇酯;称取谷氨酸双十四醇酯、硫代羟基乙酸酐、N,N‑二甲基吡啶于二氯甲烷中反应,制备白色固体;由白色固体制备反应液,在反应液中加入半乳糖胺盐酸盐、三乙胺,充分反应后除去溶剂,透析冻干得到所需产品。本发明合成方法设计科学合理,合成成本较低且便于质量管控;合成制备的半乳糖基化脂化物含有硫醚键,具备GSH/ROS响应断裂的功能;同时该半乳糖基化脂化物具有良好的生物相容性,满足作为药物载体的使用需求。

    一种环金属钌配合物脂滴粘度探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113620998B

    公开(公告)日:2022-11-29

    申请号:CN202110919058.6

    申请日:2021-08-11

    Abstract: 本发明属于芳香族环金属配合物荧光探针领域,具体涉及一种环金属钌配合物脂滴粘度探针及其制备方法和应用,先以邻菲罗啉‑5,6‑二酮和肉桂醛通过迈克尔加成反应制备出邻菲罗啉肉桂醛,然后加入三氯化钌,以乙二醇为溶剂制备出粘度响应具有脂滴细胞器靶向功能的钌配合物。由于钌配合物结构中含有三面对称的肉桂醛,而肉桂醛中的双键和苯环,会随着溶剂粘度的变化而发生旋转,在旋转的过程中,双键和苯环会逐渐和邻菲罗啉平面重合,进而导致钌配合物的荧光逐渐增强,因此利用这一性质可以有效监测不同体系下的粘度变化;此外由于钌配合物的大平面芳环结构,使得其脂溶性较高,在细胞中可以靶向脂滴细胞器。

    一种过氧化氢直接响应释放顺铂的纳米载药体系及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116510039A

    公开(公告)日:2023-08-01

    申请号:CN202310509631.5

    申请日:2023-05-08

    Abstract: 本发明属于纳米药物载体技术领域,具体涉及一种过氧化氢直接响应释放顺铂的纳米载药体系及其制备方法和应用,该纳米载药体系是由具有过氧化氢响应的咪唑封端的硫缩酮基团和顺铂直接配位聚合后得到的顺铂链,然后和环糊精修饰的生物素聚乙二醇链通过主客体相互作用,自组装形成的具有过氧化氢响应直接释放顺铂的纳米载药体系,实验结果表明,本发明构建的过氧化氢响应直接释放顺铂的纳米载药体系能够在溶液中被过氧化氢降解,并且释放出顺铂,随后细胞毒性实验表明本发明所提供的一种过氧化氢响应直接释放顺铂的纳米载药体系能够实现对癌细胞和正常细胞进行选择性杀伤,可以降低顺铂对癌细胞的损伤。

    一种含有硫醚键的半乳糖基化脂化物及其合成方法

    公开(公告)号:CN114181269A

    公开(公告)日:2022-03-15

    申请号:CN202111507639.5

    申请日:2021-12-10

    Abstract: 本发明属于刺激响应载体技术领域,具体涉及一种含有硫醚键的半乳糖基化脂化物及其合成方法,该合成方法包括如下步骤:制备谷氨酸双十四醇酯;称取谷氨酸双十四醇酯、硫代羟基乙酸酐、N,N‑二甲基吡啶于二氯甲烷中反应,制备白色固体;由白色固体制备反应液,在反应液中加入半乳糖胺盐酸盐、三乙胺,充分反应后除去溶剂,透析冻干得到所需产品。本发明合成方法设计科学合理,合成成本较低且便于质量管控;合成制备的半乳糖基化脂化物含有硫醚键,具备GSH/ROS响应断裂的功能;同时该半乳糖基化脂化物具有良好的生物相容性,满足作为药物载体的使用需求。

    一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法

    公开(公告)号:CN113181369A

    公开(公告)日:2021-07-30

    申请号:CN202110481809.0

    申请日:2021-04-30

    Abstract: 本发明公开了一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法,该合成方法包括如下步骤:将一定配比的对羟甲基苯硼酸频哪醇酯、4‑二甲氨基吡啶溶于无水四氢呋喃,加到溶对硝基氯甲酸苯酯反应,分离纯化得到碳酸苄酯白色晶体;制备中间产物a和中间产物b;按一定比例将中间产物b与中间产物a加入至N,N‑二甲基甲酰胺,反应得到目标产物。本发明阿霉素前药结构设计科学合理,其结构中含有易于被活性氧氧化的硼酸酯基团,在活性氧存在下发生断裂,释放阿霉素。并且结构中的组氨酸、胆固醇等功能性分子,也使其具有溶酶体逃逸与匹配载药体系等功能。

    一种谷胱甘肽响应的荧光探针、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115160381A

    公开(公告)日:2022-10-11

    申请号:CN202210994620.6

    申请日:2022-08-18

    Abstract: 本发明涉及环金属配合物荧光探针成像技术领域,具体涉及一种谷胱甘肽响应的荧光探针、制备方法及其应用,通过简单的一步反应即可制备双核铱配合物,利用配合物中桥连的偶氮吡啶和谷胱甘肽进行反应,用于特异性响应谷胱甘肽。采用质谱和核磁共振对配合物进行表征,测定不同浓度下谷胱甘肽和半胱氨酸对铱配合物的荧光强度的影响,同时排除细胞中常见干扰因素如氨基酸,离子和pH对铱配合物荧光的影响。细胞成像实验发现铱配合物在细胞内的荧光强度随孵育时间的增加而增强,并且定位在内质网中,实现对细胞内谷胱甘肽的成像和定量检测。

    一种环金属钌配合物脂滴粘度探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113620998A

    公开(公告)日:2021-11-09

    申请号:CN202110919058.6

    申请日:2021-08-11

    Abstract: 本发明属于芳香族环金属配合物荧光探针领域,具体涉及一种环金属钌配合物脂滴粘度探针及其制备方法和应用,先以邻菲罗啉‑5,6‑二酮和肉桂醛通过迈克尔加成反应制备出邻菲罗啉肉桂醛,然后加入三氯化钌,以乙二醇为溶剂制备出粘度响应具有脂滴细胞器靶向功能的钌配合物。由于钌配合物结构中含有三面对称的肉桂醛,而肉桂醛中的双键和苯环,会随着溶剂粘度的变化而发生旋转,在旋转的过程中,双键和苯环会逐渐和邻菲罗啉平面重合,进而导致钌配合物的荧光逐渐增强,因此利用这一性质可以有效监测不同体系下的粘度变化;此外由于钌配合物的大平面芳环结构,使得其脂溶性较高,在细胞中可以靶向脂滴细胞器。

    一种红光发射金属铱配合物粘度探针、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN117624249A

    公开(公告)日:2024-03-01

    申请号:CN202311580322.3

    申请日:2023-11-21

    Abstract: 本发明涉及荧光传感技术领域,具体涉及一种红光发射金属铱配合物粘度探针、制备方法及其应用,以二乙胺基和苯乙酮基做为转动基团,通过醛基和甲基的双键加成反应制备出末端是二乙胺基和苯乙酮基修饰的邻菲罗啉主配体,通过该主配体和2‑苯基吡啶铱前体进行一步反应即可制备,线粒体靶向粘度响应的铱配合物探针。二乙胺基和苯乙酮基在不同粘度体系中旋转的幅度不同,因此导致邻菲罗啉和铱金属之间的电子转移强弱有所区别,从而影响铱配合物的荧光发射,因此利用这一性质可以及时反馈体系的粘度。同时铱配合物具有较高的脂溶性和正电荷,能够有效的靶向线粒体,能够长时间追踪铜死亡过程中线粒体内部的粘度变化。

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