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公开(公告)号：CN1726014A
公开(公告)日：2006-01-25
申请号：CN200380105876.2
申请日：2003-12-12
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K9/72 , A61K9/14 , A61K9/19 , A61K38/28 , A61P5/50 , A61P43/00 , A61M13/00 , A61M15/00 , A61J3/02
CPC classification number: A61K9/0075 , A61K9/0073 , A61K9/19 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61M11/001 , A61M15/0028 , A61M15/0033 , A61M2202/064 , A61M2205/075
Abstract: 本发明提供一种适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合，其中(1)容器，所述容器装有通过将包含有非溶解形式的有效成分的组合物液体进行冻干而制备的冻干组合物，所述冻干组合物具有：(i)非粉末的饼状形态，(ii)崩解指数为0.05或更高，和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流率的空气冲击时变成平均粒径(质量气动中位粒径)为10微米或更小或者微粒比例为10％或更高的微粒；和(2)包括有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的元件和将已变成微粒的粉末形式的冻干组合物排出的元件的装置。
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公开(公告)号：CN101366989A
公开(公告)日：2009-02-18
申请号：CN200810214934.X
申请日：2002-06-14
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明提供适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合，其中(1)容纳含有一次剂量的有效成分并且具有以下特性的冻干组合物的容器：(i)具有非粉末的饼状形态，(ii)崩解指数为0.015或更高，和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流量的空气冲击时可以变成平均粒径为10微米或更小或者有效粒子比例为10％或更高的微粒子；和(2)具有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的手段、和将已变成微粒子的粉末形式的冻干组合物排出的手段的装置。
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公开(公告)号：CN105007897B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201480011588.9
申请日：2014-02-28
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明提供一种口服施用的混悬剂，所述口服施用的混悬剂包含含有无定形托伐普坦的颗粒，能够抑制或延缓无定形托伐普坦在混悬剂中随时间推移的结晶化，并且稳定地维持托伐普坦的高溶解性及优异的从胃肠道的吸收性；以及一种口服施用的固体制剂，所述口服施用的固体制剂可以在使用时进行混悬从而制备所述口服施用的混悬剂。本发明涉及口服施用的混悬剂、特别是糖浆剂，包含(a)含有无定形托伐普坦的颗粒、(b)羟丙基甲基纤维素(HPMC)及(c)溶剂，其中，以口服施用的混悬剂的总重量为基准，所述HPMC(b)的配合量为0.1～25重量％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105007897A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201480011588.9
申请日：2014-02-28
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K31/55 , A61K9/0053 , A61K9/0095 , A61K9/10 , A61K9/1652 , A61K47/26 , A61K47/38
Abstract: 本发明提供一种口服施用的混悬剂，所述口服施用的混悬剂包含含有无定形托伐普坦的颗粒，能够抑制或延缓无定形托伐普坦在混悬剂中随时间推移的结晶化，并且稳定地维持托伐普坦的高溶解性及优异的从胃肠道的吸收性；以及一种口服施用的固体制剂，所述口服施用的固体制剂可以在使用时进行混悬从而制备所述口服施用的混悬剂。本发明涉及口服施用的混悬剂、特别是糖浆剂，包含(a)含有无定形托伐普坦的颗粒、(b)羟丙基甲基纤维素(HPMC)及(c)溶剂，其中，以口服施用的混悬剂的总重量为基准，所述HPMC(b)的配合量为0.1～25重量％。
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公开(公告)号：CN101366989B
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN200810214934.X
申请日：2002-06-14
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明提供适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合，其中(1)容纳含有一次剂量的有效成分并且具有以下特性的冻干组合物的容器：(i)具有非粉末的饼状形态，(ii)崩解指数为0.015或更高，和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流量的空气冲击时可以变成平均粒径为10微米或更小或者有效粒子比例为10％或更高的微粒子；和(2)具有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的手段、和将已变成微粒子的粉末形式的冻干组合物排出的手段的装置。
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公开(公告)号：CN100427077C
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN02811941.X
申请日：2002-06-14
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/0075 , A61K9/0073 , A61K9/19 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61M11/001 , A61M15/0028 , A61M15/0033 , A61M2202/064 , A61M2205/075
Abstract: 本发明提供适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合，其中(1)容纳含有一次剂量的有效成分并且具有以下特性的冻干组合物的容器：(i)具有非粉末的饼状形态，(ii)崩解指数为0.015或更高，和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流量的空气冲击时可以变成平均粒径为10微米或更小或者有效粒子比例为10%或更高的微粒子；和(2)具有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的手段、和将已变成微粒子的粉末形式的冻干组合物排出的手段的装置。
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公开(公告)号：CN1323658C
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200380105876.2
申请日：2003-12-12
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K9/72 , A61K9/14 , A61K9/19 , A61K38/28 , A61P5/50 , A61P43/00 , A61M13/00 , A61M15/00 , A61J3/02
CPC classification number: A61K9/0075 , A61K9/0073 , A61K9/19 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61M11/001 , A61M15/0028 , A61M15/0033 , A61M2202/064 , A61M2205/075
Abstract: 本发明提供一种适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合，其中(1)容器，所述容器装有通过将包含有非溶解形式的有效成分的组合物液体进行冻干而制备的冻干组合物，所述冻干组合物具有：(i)非粉末的饼状形态，(ii)崩解指数为0.05或更高，和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流率的空气冲击时变成平均粒径(质量气动中位粒径)为10微米或更小或者微粒比例为10%或更高的微粒；和(2)包括有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的元件和将已变成微粒的粉末形式的冻干组合物排出的元件的装置。
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公开(公告)号：CN1516606A
公开(公告)日：2004-07-28
申请号：CN02811941.X
申请日：2002-06-14
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/0075 , A61K9/0073 , A61K9/19 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61M11/001 , A61M15/0028 , A61M15/0033 , A61M2202/064 , A61M2205/075
Abstract: 本发明提供适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合，其中(1)容纳含有一次剂量的有效成分并且具有以下特性的冻干组合物的容器：(i)具有非粉末的饼状形态，(ii)崩解指数为0.015或更高，和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流量的空气冲击时可以变成平均粒径为10微米或更小或者有效粒子比例为10％或更高的微粒子；和(2)具有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的手段、和将已变成微粒子的粉末形式的冻干组合物排出的手段的装置。
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