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公开(公告)号:CN1253528C
公开(公告)日:2006-04-26
申请号:CN00817722.8
申请日:2000-12-22
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: C09K15/16 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K47/183 , A61K47/26
Abstract: 本发明提供了可用于减少或防止糖类和氨基酸合用所致着色的氨基酸,以及可作为稳定剂用于含药理活性蛋白性物质的干燥组合物的氨基酸。本发明还提供了着色抑制剂,其含有疏水氨基酸作为必需成分,适用于防止含糖类干燥组合物着色,提供了其特征在于使用疏水氨基酸防止含糖类干燥组合物着色的方法,还提供了进一步包含糖类及疏水氨基酸稳定剂的含药理活性蛋白性物质的干燥组合物。
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公开(公告)号:CN1413241A
公开(公告)日:2003-04-23
申请号:CN00817722.8
申请日:2000-12-22
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: C09K15/16 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K47/183 , A61K47/26
Abstract: 本发明提供了可用于减少或防止糖类和氨基酸合用所致着色的氨基酸,以及可作为稳定剂用于含药理活性蛋白性物质的干燥组合物的氨基酸。本发明还提供了着色抑制剂,其含有疏水氨基酸作为必需成分,适用于防止含糖类干燥组合物着色,提供了其特征在于使用疏水氨基酸防止含糖类干燥组合物着色的方法,还提供了进一步包含糖类及疏水氨基酸稳定剂的含药理活性蛋白性物质的干燥组合物。
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公开(公告)号:CN101631563A
公开(公告)日:2010-01-20
申请号:CN200880007711.4
申请日:2008-03-07
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor: 山下亲正
IPC: A61K39/145 , A61K47/18 , A61K9/19 , A61P31/16
CPC classification number: A61K39/145 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K39/12 , A61K47/183 , C12N7/00 , C12N2760/16034 , C12N2760/16051
Abstract: 本发明的目的在于提供一种改善流感疫苗稳定性的冻干制剂。对满足以下(A)~(C)条件的水溶液进行冻干,由此获得流感疫苗的稳定性被显著改善的冻干制剂:(A)含有(i)流感疫苗、(ii)疏水性氨基酸和(iii)精氨酸及其酸加成盐;(B)上述成分(iii)的配合量相对于得到的冻干制剂的总量为20~85重量%;以及(C)通过控制构成上述成分(iii)的精氨酸与其酸加成盐的比率,调节pH为8~10。
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公开(公告)号:CN101279095A
公开(公告)日:2008-10-08
申请号:CN200810087098.3
申请日:1996-12-25
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/0019 , A61K9/0075 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/1658 , A61K9/19 , A61K47/183 , A61K47/26
Abstract: 本发明目的是提供一种具有以下优点的干燥组合物,即甚至当干燥组合物处于非常湿润的环境下,组合物中的活性成分也很少失去其药理活性,并且组合物不会潮解而仍然保持干燥状态达很长一段时间。本发明的干燥组合物,至少包含一种选自有药理活性的蛋白质和有药理活性的多肽的活性成分以及至少一种作为稳定剂的选自疏水的氨基酸、疏水的二肽和疏水的三肽的疏水稳定剂。
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公开(公告)号:CN101631563B
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN200880007711.4
申请日:2008-03-07
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor: 山下亲正
IPC: A61K39/145 , A61K47/18 , A61K9/19 , A61P31/16
CPC classification number: A61K39/145 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K39/12 , A61K47/183 , C12N7/00 , C12N2760/16034 , C12N2760/16051
Abstract: 本发明的目的在于提供一种改善流感疫苗稳定性的冻干制剂。对满足以下(A)~(C)条件的水溶液进行冻干,由此获得流感疫苗的稳定性被显著改善的冻干制剂:(A)含有(i)流感疫苗、(ii)疏水性氨基酸和(iii)精氨酸及其酸加成盐;(B)上述成分(iii)的配合量相对于得到的冻干制剂的总量为20~85重量%;以及(C)通过控制构成上述成分(iii)的精氨酸与其酸加成盐的比率,调节pH为8~10。
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公开(公告)号:CN1726014A
公开(公告)日:2006-01-25
申请号:CN200380105876.2
申请日:2003-12-12
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K9/72 , A61K9/14 , A61K9/19 , A61K38/28 , A61P5/50 , A61P43/00 , A61M13/00 , A61M15/00 , A61J3/02
CPC classification number: A61K9/0075 , A61K9/0073 , A61K9/19 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61M11/001 , A61M15/0028 , A61M15/0033 , A61M2202/064 , A61M2205/075
Abstract: 本发明提供一种适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合,其中(1)容器,所述容器装有通过将包含有非溶解形式的有效成分的组合物液体进行冻干而制备的冻干组合物,所述冻干组合物具有:(i)非粉末的饼状形态,(ii)崩解指数为0.05或更高,和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流率的空气冲击时变成平均粒径(质量气动中位粒径)为10微米或更小或者微粒比例为10%或更高的微粒;和(2)包括有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的元件和将已变成微粒的粉末形式的冻干组合物排出的元件的装置。
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公开(公告)号:CN1272795A
公开(公告)日:2000-11-08
申请号:CN99801028.6
申请日:1999-06-24
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/19 , A61K9/0019 , A61K47/183
Abstract: 提供一种在干燥组合物再溶解时有效地抑制发泡的抑制剂以及含有该发泡抑制剂的水溶性干燥组合物。发泡抑制剂为适于抑制含糖类的干燥组合物溶解时产生的发泡;水溶性干燥组合物为含有蛋白性药理活性物质、糖类及疏水指数为约2以上的疏水性氨基酸,该疏水性氨基酸的浓度按干燥组合物总量计为约0.05wt%以上至不足40wt%。
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公开(公告)号:CN101366989A
公开(公告)日:2009-02-18
申请号:CN200810214934.X
申请日:2002-06-14
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明提供适于经肺给药的新型干燥粉末吸入系统。本发明的干燥粉末吸入系统的特征在于使用(1)和(2)的组合,其中(1)容纳含有一次剂量的有效成分并且具有以下特性的冻干组合物的容器:(i)具有非粉末的饼状形态,(ii)崩解指数为0.015或更高,和(iii)在受到具有至少1m/s的空气速度和至少17ml/s的空气流量的空气冲击时可以变成平均粒径为10微米或更小或者有效粒子比例为10%或更高的微粒子;和(2)具有能够向所述容器中的冻干组合物施加所述的空气冲击的手段、和将已变成微粒子的粉末形式的冻干组合物排出的手段的装置。
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公开(公告)号:CN1726060A
公开(公告)日:2006-01-25
申请号:CN200380106027.9
申请日:2003-12-12
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61M15/00
CPC classification number: A61M15/0028 , A61M11/001 , A61M15/0033 , A61M2202/064 , A61M2206/16
Abstract: 一种用于经肺给药的吸入装置,包括:一个用于容纳药物组合物的腔室,该药物组合物可以在空气产生的冲击的作用下粉碎成微粒以在空气中扩散;一个进气流动通道用于向腔室中引入外部空气,以向该药物组合物施加空气冲击,并用于向该药物组合物喷射外部空气;一个抽吸流动通道,其具有一个位于腔室内侧的抽吸口来抽吸粉末化的药物组合物;一个壳体,用于容纳该腔室、进气流动通道和抽吸流动通道;一个吸嘴,设在壳体的一端上,该吸嘴具有一个与抽吸流动通道相连通的口腔侧流动通道,和一个用于直接抽吸外部空气的辅助流动通道,该辅助流动通道不与抽吸流动通道和口腔侧流动通道相连通;其中该经肺给药吸入装置被构造成通过外部空气来对药物组合物施加空气冲击,其中外部空气是通过使用者(患者)吸气所产生的吸气压力而流入腔室的,且该粉末化的药物组合物被导入口腔侧流动通道,同时外部空气通过吸气压力直接导入到辅助流动通道中。
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公开(公告)号:CN1726045A
公开(公告)日:2006-01-25
申请号:CN200380106050.8
申请日:2003-12-12
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/0075 , A61K9/19 , A61K38/217 , A61K47/183 , A61M11/001 , A61M15/0028 , A61M15/0033 , A61M2202/064 , A61M2205/075
Abstract: 本发明提供了经肺给药用冻干干扰素-γ组合物,其可稳定地保持IFN-γ,并可以在使用时在容器中制成细粒。本发明的经肺给药用冻干干扰素-γ组合物具有以下性质(i)到(iv):(i)包含至少一种选自疏水性氨基酸、疏水性氨基酸的二肽、疏水性氨基酸的三肽、疏水性氨基酸的衍生物及其盐的疏水性稳定剂;至少一种选自亲水性氨基酸、亲水性氨基酸的二肽、亲水性氨基酸的三肽、亲水性氨基酸的衍生物及其盐的亲水性稳定剂;和干扰素-γ;(ii)非粉末的饼状形式;(iii)至少0.015的碎裂指数;和(iv)在受到空气速度为至少1米/秒和空气流量为至少17毫升/秒的空气冲击时,能够变成平均粒径为至多10微米或细粒级分为至少10%的细粒。
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