公开(公告)号：CN101020689A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200710038005.3

申请日：2007-03-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  郑剑斌 ,  董肖椿

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4355 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式的2位有各种烃基或酰基取代的1－(3－吲哚基)－6，7－亚甲二氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉化合物及其类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明所述的新型化合物初步药效学研究，通过体外抗稻瘟霉菌实验和体外抗肿瘤实验，显示了良好的活性，可进一步研制开发为新型抗真菌药物和抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN1569834A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN200410018364.9

申请日：2004-05-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  宋怀恩 ,  董肖椿 ,  王浩 ,  黄磊 ,  沈建华

IPC: C07D209/42 ,  C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及右述通式的结构新型新型苄氧基取代吲哚化合物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。其中，－CH＝Ar2，CH2－CHX＝NH，S，O；Y＝NH，S，O；AA＝氨基酸；Ar1＝苯基，取代苯基，芳杂环，取代芳杂环；Ar2＝2，4－噻唑烷二酮，2，4－硫代噻唑烷二酮及其生物电子等排体；R1＝氢，烷基，芳基，环烷基；R2＝氢，烷基，芳基，环烷基；经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作2型糖尿病治疗药物等。

公开(公告)号：CN1472209A

公开(公告)日：2004-02-04

申请号：CN03129365.4

申请日：2003-06-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  林志刚 ,  蒋为群 ,  余凡 ,  董肖椿 ,  缪宇平 ,  王浩 ,  黄磊 ,  青岛均

IPC: C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新型氨基/酰基取代β－咔啉及其硫代类似物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ－咔啉母核进行结构改造，得到具有碱性边链取代的β－咔啉衍生物，在β－咔啉9位N原子以S或O代替，得苯并噻吩[2，3－c]吡啶类或苯并呋喃[2，3－c]吡啶类化合物。本发明化合物通过药效学HL60人白血病和P388小鼠白血病细胞株抗肿瘤活性试验，显示了较好的抗肿瘤活性，可制备新型抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN100341871C

公开(公告)日：2007-10-10

申请号：CN200510026470.6

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  林国强 ,  董肖椿 ,  徐林峰 ,  郑剑斌 ,  郭礼和

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/4535 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN1275942C

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN200410018364.9

申请日：2004-05-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  宋怀恩 ,  董肖椿 ,  王浩 ,  黄磊 ,  沈建华

IPC: C07D209/42 ,  C07D417/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及下述通式的结构新型新型苄氧基取代吲哚化合物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。见右式，其中X＝NH，S，O；Y＝NH，S，O；AA＝氨基酸；Ar1＝苯基，取代苯基，芳杂环，取代芳杂环；Ar2＝2，4-噻唑烷二酮，2，4-硫代噻唑烷二酮及其生物电子等排体；R1＝氢，烷基，芳基，环烷基；R2＝氢，烷基，芳基，环烷基；经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作2型糖尿病治疗药物等。

公开(公告)号：CN1721408A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200510026469.3

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  董肖椿 ,  林国强 ,  徐林峰 ,  郭礼和

IPC: C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  A61K31/472 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N－烃基侧链/N－酰基侧链取代1－苄基四氧异喹啉化合物，制备方法和GAT－1抑制活性的应用。本发明改造了天然1－苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N－烃基侧链/N－酰基侧链取代的1－苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT－1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)－3－哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN1709890A

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN200510026470.6

申请日：2005-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  张建革 ,  林国强 ,  董肖椿 ,  徐林峰 ,  郑剑斌 ,  郭礼和

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/4535 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1－二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT－1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。

公开(公告)号：CN1472208A

公开(公告)日：2004-02-04

申请号：CN03129364.6

申请日：2003-06-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  黄磊 ,  蒋为群 ,  董肖椿 ,  王浩 ,  周佩

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D209/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物，制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验，结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50＞2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用，可研制为抗HIV新药。

公开(公告)号：CN1453275A

公开(公告)日：2003-11-05

申请号：CN03128872.3

申请日：2003-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  缪宇平 ,  董肖椿 ,  林志刚 ,  余凡 ,  张建革 ,  宋怀恩 ,  黄磊 ,  青岛均

IPC: C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  A61K31/404 ,  A61K7/42 ,  A61P25/28 ,  A61P39/06 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型吲哚噁唑类化合物及其制备方法和在抗氧化及自由基清除活性的应用。本发明化合物具有通式(I)的结构，经药效学β－胡萝卜素－亚油酸模型、DPPH模型、单胺氧化酶抑制模型实验，结果显示了良好的抗氧化活性、自由基清除活性和抑制单胺氧化酶活性作用，可进一步研制开发为新型抗氧化剂，用作药物、食品以及化妆品添加剂等。

公开(公告)号：CN101157688B

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200710162556.0

申请日：2007-10-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  李林 ,  董肖椿 ,  郑剑斌

IPC: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A01N43/78 ,  A01N43/38 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)的6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物，制备方法和应用。具体涉及一种呋喃环5位有碳碳单(双)键或碳氮单(双)键取代的6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯类化合物及其类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明化合物通过药效学稻瘟酶菌活性测试研究，结果显示这类化合物具有较好的抗稻瘟酶菌活性。可以进一步研制新型抗真菌药物。其中R＝-CHO，-CH2-OH，-CH2-NHR1，-CH＝NR2，-CH＝Ar；X＝NH；R1＝1，2-亚甲二氧基苯-5-乙基；吲哚-3-乙基；乙氧羰甲基R2＝羟基；Ar＝5-罗单宁基。