公开(公告)号：CN117285485A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202210679757.2

申请日：2022-06-16

Applicant: 复旦大学 ,  上海浦东复旦大学张江科技研究院

Inventor： 谢琼 ,  王永辉 ,  罗淇瑜 ,  田金龙 ,  郁明诚 ,  郭慧敏

IPC: C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D335/02 ,  C07D309/08 ,  C07D307/24 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D213/38 ,  C07D207/335 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D295/135 ,  C07D405/06 ,  C07D487/08 ,  C07D295/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明提供一种双磺酰胺类化合物及其制备方法，以及作为RORγt激动剂的用途，这类化合物具有RORγt激动活性，有望用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括肿瘤或癌症、病毒感染和免疫缺陷障碍等)的药物。

公开(公告)号：CN112759541B

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN201911001898.3

申请日：2019-10-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  郁明诚 ,  谢琼

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D235/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/415 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种类吲哚类衍生物及其用途。这些化合物具有如下式I的结构，这些化合物具有RORγt调节活性，有望用于制备预防和治疗与RORγt有关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN115521233A

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202110675290.X

申请日：2021-06-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱棣 ,  王永辉 ,  谢琼 ,  田恩铭 ,  夏莉 ,  郁明诚

IPC: C07C317/44 ,  C07D307/18 ,  C07D207/36 ,  C07C311/16 ,  A61P35/00 ,  C07C303/40 ,  C07C315/04 ,  C07D317/16 ,  C07D317/28

Abstract: 本发明提供一种RORγ激动剂及其在制备治疗肿瘤疾病药物以及促进Type17细胞分化中的应用。本发明第一方面提供一种RORγ激动剂，所述RORγ激动剂具有式(I)所示的结构。本发明提供的RORγt激动剂能够促进Type17细胞分化，并通过提高Type17效应因子的产生增强Type17细胞的效应功能，有效控制肿瘤的生长。

公开(公告)号：CN109206360B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN201810700432.1

申请日：2018-06-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  黄亚飞 ,  郁明诚 ,  谢琼

IPC: C07D209/88 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的新的具有RORγt活性调节作用的咔唑酰胺类衍生物或其盐及其制备方法，还公开了该咔唑酰胺类衍生物或其盐在制备治疗与RORγt相关疾病的药物中的用途。实验结果显示，本发明的咔唑酰胺类衍生物或其盐能有效调节RORγt蛋白受体活性，从而调控Th17细胞的分化和IL‑17的产生，进一步作为治疗RORγt介导的相关疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘和各种癌症等相关疾病。

公开(公告)号：CN109134476A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710451909.2

申请日：2017-06-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  田金龙 ,  郁明诚

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D487/08

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，涉及桥环哌嗪类衍生物或其盐及其制备方法，以及所述桥环哌嗪类衍生物或其盐在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中的用途。经实验，结果显示，本发明的桥环哌嗪类衍生物能有效抑制RORγt蛋白受体，调控Th17细胞的分化，抑制IL‑17的产生，可进一步作为治疗RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。

公开(公告)号：CN114436955B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202011221670.8

申请日：2020-11-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  夏悦寒 ,  谢琼 ,  郁明诚 ,  赵云鹏

IPC: C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D405/12 ,  C07D265/36 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，涉及一种四氢喹啉和苯并吗啉类衍生物或其盐，及其制备方法和用途。本发明所述化合物具有如下式I的结构，所述化合物具有RORγt激动或部分激动活性，可用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括病毒学感染、肿瘤或癌症和免疫缺陷障碍等)的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112759541A

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201911001898.3

申请日：2019-10-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  郁明诚 ,  谢琼

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D235/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/415 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种类吲哚类衍生物及其用途。这些化合物具有如下式I的结构，这些化合物具有RORγt调节活性，有望用于制备预防和治疗与RORγt有关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN109206360A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201810700432.1

申请日：2018-06-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  黄亚飞 ,  郁明诚 ,  谢琼

IPC: C07D209/88 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的新的具有RORγt活性调节作用的咔唑酰胺类衍生物或其盐及其制备方法，还公开了该咔唑酰胺类衍生物或其盐在制备治疗与RORγt相关疾病的药物中的用途。实验结果显示，本发明的咔唑酰胺类衍生物或其盐能有效调节RORγt蛋白受体活性，从而调控Th17细胞的分化和IL-17的产生，进一步作为治疗RORγt介导的相关疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘和各种癌症等相关疾病。

公开(公告)号：CN115521233B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202110675290.X

申请日：2021-06-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱棣 ,  王永辉 ,  谢琼 ,  田恩铭 ,  夏莉 ,  郁明诚

IPC: C07C317/44 ,  C07D307/18 ,  C07D207/36 ,  C07C311/16 ,  A61P35/00 ,  C07C303/40 ,  C07C315/04 ,  C07D317/16 ,  C07D317/28

Abstract: 本发明提供一种RORγ激动剂及其在制备治疗肿瘤疾病药物以及促进Type17细胞分化中的应用。本发明第一方面提供一种RORγ激动剂，所述RORγ激动剂具有式(I)所示的结构。本发明提供的RORγt激动剂能够促进Type17细胞分化，并通过提高Type17效应因子的产生增强Type17细胞的效应功能，有效控制肿瘤的生长。

公开(公告)号：CN114436955A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011221670.8

申请日：2020-11-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  夏悦寒 ,  谢琼 ,  郁明诚 ,  赵云鹏

IPC: C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D405/12 ,  C07D265/36 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，涉及一种四氢喹啉和苯并吗啉类衍生物或其盐，及其制备方法和用途。本发明所述化合物具有如下式I的结构，所述化合物具有RORγt激动或部分激动活性，可用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括病毒学感染、肿瘤或癌症和免疫缺陷障碍等)的药物。