公开(公告)号：CN103261173A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201180059934.7

申请日：2011-11-30

Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  赵磊 ,  熊方均

IPC: C07D239/42

CPC classification number: C07D239/42

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法。本发明包括将氰乙酰胺在各种酰卤及催化剂的存在下与甲酰胺衍生物反应，制得丙烯腈类化合物(Ⅱ)的步骤以及在碱存在下将所得的化合物(Ⅱ)与盐酸乙脒缩合制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的步骤。

公开(公告)号：CN102282135A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200980120780.0

申请日：2009-06-05

Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  熊非 ,  陈旭翔 ,  赵磊 ,  汪忠华

IPC: C07D233/34 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D233/34 ,  C07B53/00

Abstract: 一种在9-表奎宁脲存在下将环酸酐与醇进行对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯的方法。此法可使(4S，5R)-半酯的制备在室温的条件下获得高收率和高立体选择性。

公开(公告)号：CN101486692B

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN200910046918.9

申请日：2009-03-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  李丹 ,  赵磊 ,  李峰 ,  俞雄杰

IPC: C07D305/12 ,  C07B53/00 ,  B01J31/02

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明公开了一种光学纯的(R)-4-多卤甲基-2-杂环丁酮的制备方法，该方法为：多卤乙醛在催化剂金鸡纳类生物碱和有机碱的作用下与乙酰卤在有机溶剂中进行对映选择性关环反应，各组分的摩尔比为：多卤乙醛∶乙酰卤∶有机碱∶金鸡纳类生物碱＝1∶1～10∶1～30∶0.01～1，反应温度为：-50～50℃，反应时间为：0.5～20小时；过滤反应液，有机层洗涤、干燥、过滤，滤液减压回收溶剂，制得(R)-4-多卤取代甲基-2-氧杂环丁酮；洗涤液用NaOH溶液调节pH至9，析出白色固体，过滤，干燥，得金鸡纳类生物碱。本发明方法反应条件温和、操作方便、原料价廉易得，所得产物具有高收率和高立体选择性，并且催化剂可定量回收套用，成本低，适合产业化生产。

公开(公告)号：CN103261173B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201180059934.7

申请日：2011-11-30

Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  赵磊 ,  熊方均

IPC: C07D239/42

CPC classification number: C07D239/42

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法。本发明包括将氰乙酰胺在各种酰卤及催化剂的存在下与甲酰胺衍生物反应，制得丙烯腈类化合物(Ⅱ)的步骤以及在碱存在下将所得的化合物(Ⅱ)与盐酸乙脒缩合制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的步骤。

公开(公告)号：CN101585846A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200910052926.4

申请日：2009-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建平 ,  赵磊 ,  古双喜

IPC: C07D499/893 ,  C07D499/16 ,  B01J31/24 ,  B01J27/10 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种法罗培南钠(I)的制备方法。一种法罗培南钠的制备方法，以(1′R，2″R，5R，65)-6-[(1′-R 2 )-2″-四氢呋喃基]青霉烯-3-羧酸酯为原料，R 2 为羟乙基，或叔丁基二甲基硅氧乙基，在钯催化剂，烯烃基捕捉剂的存在下去除羧酸的烯丙基或肉桂基保护基，又在碱的作用下制得法罗培南钠；或，B：当R 2 为叔丁基二甲基硅氧乙基时，在钯催化剂、三苯基膦和烯烃基捕捉剂的存在下去除羧酸的烯丙基或肉桂基保护基后，经氟化氢酸、氟化氢铵或稀酸的作用下去除羟基的硅基保护基，再在碱的作用下制得法罗培南钠，所述的烯烃基捕捉剂为5，5-二甲基环己二酮；所述的钯催化剂为二氯化钯、二氯化钯与三苯基膦的混合物、二(三乙氧基膦)二氯化钯等。

公开(公告)号：CN102712602B

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201080053163.6

申请日：2010-11-23

Applicant: 复旦大学 ,  帝斯曼知识产权资产管理有限公司

Inventor： 陈芬儿 ,  马晓东 ,  赵磊 ,  熊方均

IPC: C07D239/42

CPC classification number: C07D239/42

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的合成方法。其特征在于：在碱的作用下，丙二腈与离子盐化合物(III)在一定溶剂中进行反应，产物不经分离直接在碱存在下与盐酸乙脒缩合成环，制得2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(I)。该方法反应条件温和，工艺流程简便易行，总收率高且质佳，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN102712602A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201080053163.6

申请日：2010-11-23

Applicant: 复旦大学 ,  帝斯曼知识产权资产管理有限公司

Inventor： 陈芬儿 ,  马晓东 ,  赵磊 ,  熊方均

IPC: C07D239/42

CPC classification number: C07D239/42

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶的合成方法。其特征在于：在碱的作用下，丙二腈与离子盐化合物(III)在一定溶剂中进行反应，产物不经分离直接在碱存在下与盐酸乙脒缩合成环，制得2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(I)。该方法反应条件温和，工艺流程简便易行，总收率高且质佳，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101839980A

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200910047984.8

申请日：2009-03-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 赵磊 ,  王斌 ,  张立明

IPC: G01S17/89

Abstract: 本发明属于遥感图像处理技术领域，涉及一种基于分割窗的无监督遥感图像变化检测方法。该方法将差异图像分割成子图像，通过求子图像的局部阈值来确定差异图像的整体阈值。实验结果表明，该方法能较好的解决变化区域相对较大或较小时一般变化检测方法无法进行准确的变化检测的问题，相对于一般变化检测的方法，检测精度有明显的提高。本发明可用于遥感图像变化检测领域，特别是在遥感图像变化区域的面积比例相对较大或较小的情况下。本发明对于进一步提高变化检测的精度具有重要的实际应用价值，在遥感图像变化信息检测领域具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN101007807A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200710036311.3

申请日：2007-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  赵磊 ,  张立鹏

IPC: C07D491/20

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体涉及一种6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[1′－(烷氧羰基)－丙基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)的制备方法。本发明在相转移催化剂或无相转移催化剂存在下，6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[(甲氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(II)与卤代乙烷在碱和有机溶剂的存在下进行乙基化反应即得6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[1′－(烷氧羰基)－丙基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，产品纯度高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN101007805A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200710036310.9

申请日：2007-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  赵磊

IPC: C07D471/04 ,  C07D213/00 ,  C07D207/00

Abstract: 本发明有机化学技术领域，具体为一种6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)的制备方法。本发明在有机碱的存在下，6－氰基－7－甲基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(II)与碳酸二酯或氯甲酸酯在有机溶剂中进行烷氧羰基化反应即得6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，产品纯度高，适合于工业化生产。