公开(公告)号：CN101121719A

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：CN200710045651.2

申请日：2007-09-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  张立鹏 ,  赵磊

IPC: C07D491/14

Abstract: 本发明提供了一种(S)－4－乙基－6，6－双取代烷氧(硫)基－7，8－二氢－4－羟基－1H－吡喃[3，4－f]吲哚哩啶－3，10(4H)－二酮类化合物(I)的制备方法。此方法包括：a)由2－乙基－2－[6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧－1，2，3，5－四氢吲哚哩啶]－乙酸烷基酯化合物(II)经催化加氢制备2－乙基－2－[6－醛基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧－1，2，3，5－四氢吲哚哩啶]－乙酸烷基酯化合物(III)。b)由化合物(III)经还原关环反应制备4－乙基－6，6－双取代烷氧(硫)基－7，8－二氢－1H－吡喃[3，4－f]吲哚哩啶－3，10(4H)－二酮化合物(IV)。c)化合物(IV)在有机强碱作用下，与手性氧化剂进行不对称羟基化反应制得化合物(I)。本发明合成路线短、成本低，主体选择性高。

公开(公告)号：CN101270123A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200810036917.1

申请日：2008-04-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  张立鹏

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种20(S)－喜树碱及其类似物的制备方法。现有方法存在着反应条件苛刻，收率低等弊端。本发明在氯化硅烷的作用下，将(5’S)－1，5－二氧－5’－乙基－5’－羟基－2’H，5’H，6’H－6－氧代吡喃－[3’，4’－f]－Δ6(8)－四氢哩啶(II)与2－取代羰基－3－取代－4－取代－苯胺(III)在有机溶剂中进行Friedlander缩合反应即得20(S)－喜树碱及其类似物(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，产品纯度高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN101007807A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200710036311.3

申请日：2007-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  赵磊 ,  张立鹏

IPC: C07D491/20

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体涉及一种6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[1′－(烷氧羰基)－丙基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)的制备方法。本发明在相转移催化剂或无相转移催化剂存在下，6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[(甲氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(II)与卤代乙烷在碱和有机溶剂的存在下进行乙基化反应即得6－氰基－1，1－(1，3－亚丙二氧基)－7－[1′－(烷氧羰基)－丙基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，产品纯度高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN1858051A

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：CN200610027442.0

申请日：2006-06-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  张立鹏 ,  匡云艳

IPC: C07D491/20

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体提供了一种2－乙基－2－[6－氰基－1，1－(亚乙二氧基)－5－氧－1，2，3，5－四氢吲哚哩啶]－乙酸乙酯(I)的制备方法。现有技术存在着原料碘乙烷单耗高，工艺条件苛刻，成本过高等弊端。本发明在无机碱中加入相转移催化剂或不加相转移催化剂，将2－[6－氰基－1，1－(亚乙二氧基)－5－氧－1，2，3，5－四氢吲哚哩啶]－乙酸乙酯(II)与溴乙烷进行单烷基化反应，即得2－乙基－2－[6－氰基－1，1－(亚乙二氧基)－5－氧－1，2，3，5－四氢吲哚哩啶]－乙酸乙酯(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，产品纯度高，适合于工业化生产。