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公开(公告)号：CN116655605A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310194497.4
申请日：2023-03-02
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/454 , A61K31/4155 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、及其制备方法和应用。本发明提供了一种如式I所示的苯基吡唑类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白MCL‑1，或者，它们对癌细胞，尤其是人浆细胞白血病细胞H929和人髓性单核细胞白血病细胞MV‑4‑11具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗急性髓性白血病药物的潜力，具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号：CN117820191A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311806897.2
申请日：2023-12-26
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D207/34 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D307/68 , C07D407/12 , C07D213/79 , C07D487/04 , C07D333/20 , C07C231/12 , C07C237/36 , C07C237/38 , A61K31/198 , A61K31/196 , A61K31/381 , A61K31/551 , A61K31/427 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/357 , A61K31/341 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种二苯胺类化合物及其制备方法和应用，以及含有该二苯胺类化合物的药物组合物。该二苯胺类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地激活细胞凋亡过程中的关键蛋白BAX，同时，其对癌细胞，尤其是人组织细胞淋巴瘤细胞U937和人单核细胞白血病细胞THP‑1具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗急性髓性白血病药物的潜力，具有较好的市场化前景。另外，本发明也验证了二苯胺类化合物与Navitoclax的联合使用可增强对血液系统肿瘤和耐药性实体瘤的杀伤作用。
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公开(公告)号：CN115124517B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210119129.9
申请日：2022-02-08
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用，所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用，对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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公开(公告)号：CN115124517A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210119129.9
申请日：2022-02-08
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用，所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用，对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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