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公开(公告)号：CN115894452B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210988191.1
申请日：2022-08-17
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D401/04 , C07D417/14 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/06 , A61P25/04 , A61P19/08 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P21/04
摘要： 本发明公开了一种P2X7受体抑制剂，属于化学药物领域。该P2X7受体抑制剂的结构如式I所示。本发明提供的化合物不仅对P2X7受体具有优异的抑制活性，同时还具有优异的代谢稳定性。与阳性对照JNJ47965567相比，本发明化合物的代谢稳定性明显提高。本发明提供的化合物可以用来制备P2X7受体抑制剂，以及制备治疗炎症及炎症相关疾病、肾损伤、呼吸系统疾病、癌症、疼痛、中枢神经系统疾病、放射性脑损伤、脑缺血、心肌损伤、糖尿病、抑郁症、红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘等疾病的药物，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112745284B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202011584817.X
申请日：2020-12-28
申请人： 四川大学华西医院
IPC分类号： C07D307/86 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07C49/84 , C07C317/24 , C07D213/65 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C311/09 , C07D307/79 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61K31/443 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/18 , A61K31/12 , A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4709 , A61K31/4025
摘要： 本发明提供了一种天然查尔酮衍生物及其制备方法和用途，属于化学药物技术领域。该天然查尔酮衍生物是式(I)所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物。该衍生物对IL‑1β有显著的抑制活性，可有效抑制IL‑1β的释放，其抑制效果甚至优于现有技术中类似结构的化合物。其中，化合物19、27、30、32和40对IL‑1β的抑制效果最优。本发明衍生物可作为IL‑1β抑制剂，用于制备治疗炎症及炎症相关疾病的药物，如制备治疗神经性炎症、阿尔茨海默症、全身性红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘、关节炎、结肠炎等疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118184647A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202311673729.0
申请日：2023-12-07
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P25/24 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P9/12 , A61P35/02 , A61P25/06 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P21/04
摘要： 本发明公开了一种P2X7受体拮抗剂，属于化学药物领域。该P2X7受体拮抗剂的结构如式I所示。本发明发现，式I所示化合物不仅对P2X7受体具有优异的拮抗活性，同时还具有优异的代谢稳定性和药代动力学性质。与阳性对照JNJ47965567相比，本发明化合物的代谢稳定性和药代动力学性质明显提高，成药性明显更佳。式I所示化合物作为P2X7受体拮抗剂，可用于制备治疗炎症及炎症相关疾病、肾脏疾病、呼吸系统疾病、癌症、疼痛、中枢神经系统疾病、放射性脑损伤、脑缺血、心肌损伤、糖尿病、抑郁症、红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘等疾病的药物，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112745284A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011584817.X
申请日：2020-12-28
申请人： 四川大学华西医院
IPC分类号： C07D307/86 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07C49/84 , C07C317/24 , C07D213/65 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C311/09 , C07D307/79 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61K31/443 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/18 , A61K31/12 , A61K31/44 , A61K31/4436 , A61K31/4709 , A61K31/4025
摘要： 本发明提供了一种天然查尔酮衍生物及其制备方法和用途，属于化学药物技术领域。该天然查尔酮衍生物是式(I)所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物。该衍生物对IL‑1β有显著的抑制活性，可有效抑制IL‑1β的释放，其抑制效果甚至优于现有技术中类似结构的化合物。其中，化合物19、27、30、32和40对IL‑1β的抑制效果最优。本发明衍生物可作为IL‑1β抑制剂，用于制备治疗炎症及炎症相关疾病的药物，如制备治疗神经性炎症、阿尔茨海默症、全身性红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘、关节炎、结肠炎等疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115894452A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202210988191.1
申请日：2022-08-17
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D401/04 , C07D417/14 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P37/06 , A61P25/24 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/06 , A61P25/04 , A61P19/08 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P21/04
摘要： 本发明公开了一种P2X7受体抑制剂，属于化学药物领域。该P2X7受体抑制剂的结构如式I所示。本发明提供的化合物不仅对P2X7受体具有优异的抑制活性，同时还具有优异的代谢稳定性。与阳性对照JNJ47965567相比，本发明化合物的代谢稳定性明显提高。本发明提供的化合物可以用来制备P2X7受体抑制剂，以及制备治疗炎症及炎症相关疾病、肾损伤、呼吸系统疾病、癌症、疼痛、中枢神经系统疾病、放射性脑损伤、脑缺血、心肌损伤、糖尿病、抑郁症、红斑狼疮、动脉粥样硬化、过敏性哮喘等疾病的药物，应用前景广阔。
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