公开(公告)号：CN103396386A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201310279314.5

申请日：2013-07-04

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  杨异卉 ,  吴立军 ,  王立波 ,  侯云龙 ,  宋永彬 ,  刘波

IPC: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃衍生物及其制备方法和应用。本发明以二溴代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃为原料，经过系列反应合成了一系列双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物。本发明还提供双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明该类化合物对肿瘤细胞有抑制增殖的作用，其中化合物16对肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用显著，IC50值达到0.57μM。本发明设计合理，制备方法简便，实用性强。

公开(公告)号：CN103396386B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201310279314.5

申请日：2013-07-04

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  杨异卉 ,  吴立军 ,  王立波 ,  侯云龙 ,  宋永彬 ,  刘波

IPC: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃衍生物及其制备方法和应用。本发明以二溴代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃为原料，经过系列反应合成了一系列双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物。本发明还提供双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明该类化合物对肿瘤细胞有抑制增殖的作用，其中化合物16对肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用显著，IC50值达到0.57μM。本发明设计合理，制备方法简便，实用性强。

公开(公告)号：CN102942552B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201210421412.3

申请日：2012-10-29

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  侯云龙 ,  王立波 ,  吴立军 ,  董德利 ,  宋永彬 ,  刘波

IPC: C07D311/78 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类新的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法，属于化学合成领域。本发明以6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料，经过系列反应合成了一系列3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物。本发明还提供3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明本发明的化合物对肿瘤细胞有抑制增殖作用，部分化合物的抑制作用显著，IC50小于1μM；体内实验表明部分化合物能抑制动物肿瘤的生长。本发明设计合理，制备方法简便，实用性强。

公开(公告)号：CN102942552A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201210421412.3

申请日：2012-10-29

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  侯云龙 ,  王立波 ,  吴立军 ,  董德利 ,  宋永彬 ,  刘波

IPC: C07D311/78 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类新的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法，属于化学合成领域。本发明以6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料，经过系列反应合成了一系列3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物。本发明还提供3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明本发明的化合物对肿瘤细胞有抑制增殖作用，部分化合物的抑制作用显著，IC50小于1μM；体内实验表明部分化合物能抑制动物肿瘤的生长。本发明设计合理，制备方法简便，实用性强。