3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN102942552A

    公开(公告)日:2013-02-27

    申请号:CN201210421412.3

    申请日:2012-10-29

    Abstract: 本发明公开了一类新的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法,属于化学合成领域。本发明以6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料,经过系列反应合成了一系列3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物。本发明还提供3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选,表明本发明的化合物对肿瘤细胞有抑制增殖作用,部分化合物的抑制作用显著,IC50小于1μM;体内实验表明部分化合物能抑制动物肿瘤的生长。本发明设计合理,制备方法简便,实用性强。

    3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN102942552B

    公开(公告)日:2015-06-24

    申请号:CN201210421412.3

    申请日:2012-10-29

    Abstract: 本发明公开了一类新的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法,属于化学合成领域。本发明以6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料,经过系列反应合成了一系列3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物。本发明还提供3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选,表明本发明的化合物对肿瘤细胞有抑制增殖作用,部分化合物的抑制作用显著,IC50小于1μM;体内实验表明部分化合物能抑制动物肿瘤的生长。本发明设计合理,制备方法简便,实用性强。

    一种具有戒酒作用的中药活性提取物、其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102274268B

    公开(公告)日:2013-03-20

    申请号:CN201110215291.2

    申请日:2011-07-29

    Abstract: 本发明公开了一种具有戒酒作用的中药活性提取物、及其制备方法和应用,本发明的提供的具有戒酒作用的中药活性提取物,其活性提取物的主要活性成分为葫芦素类化合物,特别是葫芦素B及葫芦素D,本发明还公开了制备所述的活性提取物的方法,及该活性提取物在制备治疗酒精性精神病药物或戒酒药物中的应用。应用时可将此活性提取物按常规中药制剂方法加入制备不同剂型时所需的各种辅料和载体后,制备成任何一种适宜临床使用的制剂。本发明提供的活性提取物是一种低毒、能够用于有效的治疗酒精依赖及制备戒酒药物的一种中药提取物。

    沙生蜡菊花提取物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN101972291B

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201010297578.X

    申请日:2010-09-30

    Abstract: 本发明公开了沙生蜡菊花提取物及其制备方法和用途。本发明通过大量的动物试验发现:沙生蜡菊花提取物能有效降低动物肝细胞中的中性脂肪含量,还能够显著降低高血脂大鼠血中总胆固醇及甘油三酯的含量,具有降低血脂的功效。此外,沙生蜡菊花还具有抗动脉粥样硬化作用。药效学试验表明,沙生蜡菊花提取物能用于肥胖、高血脂、动脉粥样硬化及相关并发症的辅助治疗。本发明所述沙生蜡菊花提取物可以是将沙生蜡菊花用醇类物质进行加热回流后所提取得到醇提取物,加入制备不同剂型时所需的各种辅料和药学上可接受的载体后,可将其按常规的中药制剂方法制备成任何一种适宜的临床制剂。

    具有强心作用的内酰亚胺类新化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN102477038A

    公开(公告)日:2012-05-30

    申请号:CN201010565415.5

    申请日:2010-11-30

    Abstract: 本发明公开了具有强心作用的内酰亚胺类化合物及其制备方法和用途。本发明式I所示的内酰亚胺类化合物从食用真菌松茸(Tricholoma Matsutake Sing)的乙酸乙酯萃取物中获得,鉴定为3,5二甲基-1-氮二环[5,2,1]癸烷-2,10-二酮。哺乳动物实验表明,本发明化合物具有不同程度的强心作用,能明显改善心衰动物的心脏功能,抑制心肌代偿性肥大。在离体心脏中具有明显的增加心肌收缩力的作用,而对心率没有影响,且不增加心脏的基础耗氧量。整体动物实验表明,本发明公式的内酰亚胺类化合物能够治疗手术及化学药物诱导的急、慢性心力衰竭,并对由心衰引起的心脏功能和病理变化有明显的改善作用。

    沙生蜡菊花提取物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN101972291A

    公开(公告)日:2011-02-16

    申请号:CN201010297578.X

    申请日:2010-09-30

    Abstract: 本发明公开了沙生蜡菊花提取物及其制备方法和用途。本发明通过大量的动物试验发现:沙生蜡菊花提取物能有效降低动物肝细胞中的中性脂肪含量,还能够显著降低高血脂大鼠血中总胆固醇及甘油三酯的含量,具有降低血脂的功效。此外,沙生蜡菊花还具有抗动脉粥样硬化作用。药效学试验表明,沙生蜡菊花提取物能用于肥胖、高血脂、动脉粥样硬化及相关并发症的辅助治疗。本发明所述沙生蜡菊花提取物可以是将沙生蜡菊花用醇类物质进行加热回流后所提取得到醇提取物,加入制备不同剂型时所需的各种辅料和药学上可接受的载体后,可将其按常规的中药制剂方法制备成任何一种适宜的临床制剂。

    具有强心作用的内酰亚胺类新化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN102477038B

    公开(公告)日:2013-10-23

    申请号:CN201010565415.5

    申请日:2010-11-30

    Abstract: 本发明公开了具有强心作用的内酰亚胺类化合物及其制备方法和用途。本发明式I所示的内酰亚胺类化合物从食用真菌松茸(Tricholoma Matsutake Sing)的乙酸乙酯萃取物中获得,鉴定为3,5二甲基-1-氮二环[5,2,1]癸烷-2,10-二酮。哺乳动物实验表明,本发明化合物具有不同程度的强心作用,能明显改善心衰动物的心脏功能,抑制心肌代偿性肥大。在离体心脏中具有明显的增加心肌收缩力的作用,而对心率没有影响,且不增加心脏的基础耗氧量。整体动物实验表明,本发明公式的内酰亚胺类化合物能够治疗手术及化学药物诱导的急、慢性心力衰竭,并对由心衰引起的心脏功能和病理变化有明显的改善作用。

    一种具有戒酒作用的中药活性提取物、其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102274268A

    公开(公告)日:2011-12-14

    申请号:CN201110215291.2

    申请日:2011-07-29

    Abstract: 本发明公开了一种具有戒酒作用的中药活性提取物、及其制备方法和应用,本发明的提供的具有戒酒作用的中药活性提取物,其活性提取物的主要活性成分为葫芦素类化合物,特别是葫芦素B及葫芦素D,本发明还公开了制备所述的活性提取物的方法,及该活性提取物在制备治疗酒精性精神病药物或戒酒药物中的应用。应用时可将此活性提取物按常规中药制剂方法加入制备不同剂型时所需的各种辅料和载体后,制备成任何一种适宜临床使用的制剂。本发明提供的活性提取物是一种低毒、能够用于有效的治疗酒精依赖及制备戒酒药物的一种中药提取物。

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