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公开(公告)号：CN108653743A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810299429.3
申请日：2018-04-04
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/68 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K33/36 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , C08G65/332 , C08G65/335
Abstract: 本发明公开了一种心脑双靶向脂质体及其制备方法和应用。所述的心脑双靶向脂质体是通过在式I所示的乙酰化糖酯-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺共轭物修饰的脂质体的表面偶联Anti-cTnI蛋白抗体或其片段后得到的。本发明通过在脂质体表面修饰甘露糖分子衍生物以及Anti-cTnI蛋白抗体，使得该脂质体具有了脑靶向以及心脏靶向的双靶向作用，能够实现心脑同治。经体外细胞试验、亲和力实验、体内分布实验均证明该脂质体既可以治疗心肌疾病，与此同时也可跨越血脑屏障，治疗由心源性疾病所致的脑病。此外，通过改变脂质体表面PEG(Linker)长度可以改变糖分子衍生物、抗体的空间位置，从而改变药物在心脏和脑组织的分布，调控药物在心、脑分布变化，实现个体化治疗。
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公开(公告)号：CN108815535B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201810898620.X
申请日：2018-08-08
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K47/68 , A61K47/69 , A61K31/7105 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种抗心肌肌钙蛋白抗体修饰并载有miR‑21的脂质体及其制备方法和应用。所述的抗心肌肌钙蛋白抗体修饰并载有miR‑21的脂质体是通过由DSPE‑PEG修饰的长循环脂质体包载miR‑21后，再在表面偶联抗cTnT蛋白抗体或其片段得到的。本发明通过水合法在脂质体中包载miR‑21，并在脂质体表面修饰抗cTnT蛋白抗体，使得该脂质体具有了靶向缺血性心肌、提高心肌梗死大鼠生存期的作用。经体外细胞试验、体内分布实验、能量代谢实验、药效学评价均证明该脂质体在可以靶向缺血性心肌的同时，也可以使miR‑21不被体内核酶降解而顺利到达缺血性心肌并在缺血性心肌处蓄积，从而实现对缺血性心肌梗死的治疗。
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公开(公告)号：CN108653743B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201810299429.3
申请日：2018-04-04
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/68 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K33/36 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , C08G65/332 , C08G65/335
Abstract: 本发明公开了一种心脑双靶向脂质体及其制备方法和应用。所述的心脑双靶向脂质体是通过在式I所示的乙酰化糖酯‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺共轭物修饰的脂质体的表面偶联Anti‑cTnI蛋白抗体或其片段后得到的。本发明通过在脂质体表面修饰甘露糖分子衍生物以及Anti‑cTnI蛋白抗体，使得该脂质体具有了脑靶向以及心脏靶向的双靶向作用，能够实现心脑同治。经体外细胞试验、亲和力实验、体内分布实验均证明该脂质体既可以治疗心肌疾病，与此同时也可跨越血脑屏障，治疗由心源性疾病所致的脑病。此外，通过改变脂质体表面PEG(Linker)长度可以改变糖分子衍生物、抗体的空间位置，从而改变药物在心脏和脑组织的分布，调控药物在心、脑分布变化，实现个体化治疗。
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公开(公告)号：CN108815535A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810898620.X
申请日：2018-08-08
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: A61K47/68 , A61K47/69 , A61K31/7105 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种抗心肌肌钙蛋白抗体修饰并载有miR-21的脂质体及其制备方法和应用。所述的抗心肌肌钙蛋白抗体修饰并载有miR-21的脂质体是通过由DSPE-PEG修饰的长循环脂质体包载miR-21后，再在表面偶联抗cTnT蛋白抗体或其片段得到的。本发明通过水合法在脂质体中包载miR-21，并在脂质体表面修饰抗cTnT蛋白抗体，使得该脂质体具有了靶向缺血性心肌、提高心肌梗死大鼠生存期的作用。经体外细胞试验、体内分布实验、能量代谢实验、药效学评价均证明该脂质体在可以靶向缺血性心肌的同时，也可以使miR-21不被体内核酶降解而顺利到达缺血性心肌并在缺血性心肌处蓄积，从而实现对缺血性心肌梗死的治疗。
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