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公开(公告)号：CN112062770A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010852231.0
申请日：2020-08-21
Applicant: 台州学院
IPC: C07D491/048 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D217/24
Abstract: 本发明公开了一种稠环二氢吡啶酮的制备方法，包括：(1)联烯酯加合物1和芳酰胺2在碱和溶剂的作用下进行消除反应，得到中间反应液；(2)向步骤(1)所述的中间反应液中加入钯催化剂、氨基酸配体和铜盐，在空气或者氧气作用下，进行C‑H官能化和烯丙基胺化反应得到所述的稠环二氢吡啶酮。该方法原子利用率高，成本低，在合成领域具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN110117258B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201910401598.8
申请日：2019-05-14
Applicant: 台州学院
IPC: C07D239/26
Abstract: 本发明公开了一种2,4,6‑三取代嘧啶类化合物的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的芳醛类化合物、如式(III)所示的芳酮类化合物和胺源溶于有机溶剂中，在催化剂的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的2,4,6‑三取代嘧啶类化合物；所述催化剂为路易斯酸；其中，式(I)、(II)和(III)中，R1为取代苯基或杂芳基；R2为取代苯基或杂芳基。本发明以芳醛、芳酮和胺源为原料，非金属催化高效地制备2,4,6‑三取代嘧啶类化合物。
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公开(公告)号：CN110229109B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910453343.6
申请日：2019-05-28
Applicant: 台州学院
IPC: C07D239/78 , C07D239/82 , C07D239/80
Abstract: 本发明公开了一种4‑亚甲基喹唑啉(硫)酮类化合物的制备方法将不同取代基2‑氨基苯乙酮衍生物和异(硫)氰酸苯酯衍生物溶于有机溶剂中，在催化剂(或无催化剂)的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的4‑亚甲基喹唑啉‑2(1H)‑(硫)酮类化合物(I)，多数产物收率在70％以上。与现有技术相比，本发明方法中使用的催化剂(或无催化剂)，从源头上避免了金属催化剂的使用，且原料易得、结构多样，还具有原子经济性高、耐水份和空气、操作简便、底物适用性广、环境友好等特点，具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。
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公开(公告)号：CN113264899B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202110384431.2
申请日：2021-04-09
Applicant: 台州学院
IPC: C07D273/04 , A61P35/00
Abstract: 本申请一种1，3，5‑噁二嗪类化合物及其制备和应用，1，3，5‑噁二嗪类化合物具有如式(I)所示的结构通式：其中，R1和R2均为芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被1～5个取代基取代；所述的R1、R2相同或不同。该化合物具有单胺氧化酶和肺癌细胞抑制活性。该化合物制备包括：将脒类化合物、甲基供体和水混合，在氧化剂存在下经金属催化剂催化，制得。该制备方法原料廉价易得、结构多样；底物适用性广，适用于含有不同官能团的脒类化合物，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益；反应原子经济性高，对空气、湿度不敏感符合绿色化学理念。
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公开(公告)号：CN111499565B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010322777.5
申请日：2020-04-22
Applicant: 台州学院
IPC: C07D213/16 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/22 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种2,3,4,6‑四取代吡啶类化合物的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的二芳基酮类化合物、如式(III)所示的芳醛类化合物、如式(IV)所示的酮类化合物和胺源混合，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的2,3,4,6‑四取代吡啶类化合物；所述的胺源为铵盐、氨水、伯胺或盐酸羟胺；R1和R2均为芳基，所述的芳基任选被1～5个取代基取代；R3为芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被1～5个取代基取代；R4为芳基、杂芳基或脂肪基，所述的芳基、杂芳基或脂肪基任选被1～5个取代基取代。本发明提供的制备方法原料价廉易得；革除金属催化剂的使用，从源头上避免医药化学品中重金属污染；底物适用性广，具有较好的应用价值和潜在的社会经济效益。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112358389A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011098023.2
申请日：2020-10-14
Applicant: 台州学院
Abstract: 本发明公开了一种光化学合成2‑甲基‑1,4‑萘醌的制备方法，具体包括如下步骤：2‑甲基萘在光敏化剂和氧化剂的作用下，经LED光照射进行光化学反应制备2‑甲基‑1,4‑萘醌，该制备方法使用光敏化剂，从源头上避免了金属催化剂的使用，且具有耐水份和空气、操作和后处理简便、环境友好、转化率高等特点，具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。
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公开(公告)号：CN110229109A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910453343.6
申请日：2019-05-28
Applicant: 台州学院
IPC: C07D239/78 , C07D239/82 , C07D239/80
Abstract: 本发明公开了一种4-亚甲基喹唑啉(硫)酮类化合物的制备方法将不同取代基2-氨基苯乙酮衍生物和异(硫)氰酸苯酯衍生物溶于有机溶剂中，在催化剂(或无催化剂)的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的4-亚甲基喹唑啉-2(1H)-(硫)酮类化合物(I)，多数产物收率在70％以上。与现有技术相比，本发明方法中使用的催化剂(或无催化剂)，从源头上避免了金属催化剂的使用，且原料易得、结构多样，还具有原子经济性高、耐水份和空气、操作简便、底物适用性广、环境友好等特点，具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。
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公开(公告)号：CN110117258A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201910401598.8
申请日：2019-05-14
Applicant: 台州学院
IPC: C07D239/26
Abstract: 本发明公开了一种2,4,6-三取代嘧啶类化合物的制备方法，包括如下步骤：将如式(II)所示的芳醛类化合物、如式(III)所示的芳酮类化合物和胺源溶于有机溶剂中，在催化剂的作用下，进行多组分反应，一锅法制得如式(I)所示的2,4,6-三取代嘧啶类化合物；所述催化剂为路易斯酸；其中，式(I)、(II)和(III)中，R1为取代苯基或杂芳基；R2为取代苯基或杂芳基。本发明以芳醛、芳酮和胺源为原料，非金属催化高效地制备2,4,6-三取代嘧啶类化合物。
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![一种嘧啶并[1,2-b]吲唑类衍生物及其制备方法和应用](/CN/2022/1/145/images/202210729641.jpg)
公开(公告)号：CN115340553A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202210729641.5
申请日：2022-06-24
Applicant: 台州市中心医院(台州学院附属医院)
IPC: C07D487/04 , C07J43/00 , C07J71/00 , A61P35/00 , A61K31/58 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开一种嘧啶并[1,2‑b]吲唑类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括：以式(II)所示的3‑氨基吲唑类化合物、式(III)所示的酮类化合物和式(IV)所示的N,N‑二甲基胺类化合物在Lewis酸催化剂的作用下，在一定的反应温度下反应一段时间，纯化后得式(I)所示的嘧啶并[1,2‑b]吲唑类化合物；本发明制备方法以廉价易得的简单化合物为起始原料，以价格低廉的氯化铁为催化剂，一步反应得到嘧啶并[1,2‑b]吲唑类衍生物，原子经济性较高；(2)所用的催化剂价格低廉，用量可降至20mol％，无其它溶剂，产生的三废相对较少；对环境友好，符合绿色化学理念。
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公开(公告)号：CN112574202B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202011459249.0
申请日：2020-12-11
Applicant: 台州学院
IPC: C07D471/10 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开一种螺喹唑啉‑2‑酮类衍生物及其制备方法和应用，所述螺喹唑啉‑2‑酮类衍生物的结构如式(I)所示；由2‑氨基苯乙酮类化合物(II)、2‑取代氨基苯甲醛类化合物(III)和异(硫)氰酸酯类化合物(IV)在Lewis酸催化剂的作用下，进行多组分反应，一锅法制得，收率为63～88％。与现有技术相比，本发明方法中所用的起始原料结构简单且廉价易得，催化剂用量低，反应条件温和，所用的醇类有机溶剂毒性低，对环境友好，符合绿色化学理念；除此之外，反应后处理操作简便，简单过滤即可得到高纯度产品，无需进一步柱层析分离提纯，易于工业化放大，具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。
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