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公开(公告)号：CN116178288A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211737617.2
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D249/10
Abstract: 本发明提供一种抗新冠病毒药物恩赛特韦关键中间体1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑的合成方法。包括两步反应，第一步，将1,2,4‑三氮唑‑3甲酸甲酯与多聚甲醛按一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。冷却反应液，减压浓缩除去部分溶剂后过滤得到羟甲基化中间体。第二步，将固体催化剂前体装入固定床反应器中，通入氮气置换后通入氢气加热，原位还原得到催化加氢用催化剂。将第一步反应产物用溶剂溶解后以一定的流速通入到反应器中。反应器末端流出的反应液经冷却、减压浓缩除去溶剂、纯化后得到目标产物1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑。本发明具备产品收率高、质量好、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN116217494B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN116178280A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211730287.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙基因毒性杂质Cl‑A、Cl‑B的制备新方法。包括两步反应，第一步，将4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(甲基氨基)嘧啶‑5‑甲醛与氯甲基磺酰氯按照一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑A、将Cl‑A加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的还原剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑B。本发明具备产品步骤简单、收率高、制备纯化简单，产品质量好的特点，对瑞舒伐他汀钙的中间体生产、质控具有重要意义。
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公开(公告)号：CN116217494A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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![一种3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物及其合成方法](/CN/2021/1/279/images/202111396827.jpg)
公开(公告)号：CN113999242B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202111396827.5
申请日：2021-11-23
Applicant: 台州学院
IPC: C07D491/048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑氟‑苯并呋喃并[3,2‑b]吡啶类化合物及其合成方法，该合成方法包括以下步骤：在酸的作用下，氮杂二烯类化合物和二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应，反应结束之后，加碱进行处理，然后经过分离得到所述的3‑氟‑苯并呋喃并[3,2‑b]吡啶类化合物。采用该方法操作简单，并且收率高，并且得到的产物活性高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113999242A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111396827.5
申请日：2021-11-23
Applicant: 台州学院
IPC: C07D491/048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑氟‑苯并呋喃并[3,2‑b]吡啶类化合物及其合成方法，该合成方法包括以下步骤：在酸的作用下，氮杂二烯类化合物和二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应，反应结束之后，加碱进行处理，然后经过分离得到所述的3‑氟‑苯并呋喃并[3,2‑b]吡啶类化合物。采用该方法操作简单，并且收率高，并且得到的产物活性高。
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公开(公告)号：CN112062770A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010852231.0
申请日：2020-08-21
Applicant: 台州学院
IPC: C07D491/048 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D217/24
Abstract: 本发明公开了一种稠环二氢吡啶酮的制备方法，包括：(1)联烯酯加合物1和芳酰胺2在碱和溶剂的作用下进行消除反应，得到中间反应液；(2)向步骤(1)所述的中间反应液中加入钯催化剂、氨基酸配体和铜盐，在空气或者氧气作用下，进行C‑H官能化和烯丙基胺化反应得到所述的稠环二氢吡啶酮。该方法原子利用率高，成本低，在合成领域具有重要的意义。
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![一种3-氟-5H-茚并[1,2-b]吡啶类化合物及其合成方法](/CN/2021/1/289/images/202111448226.jpg)
公开(公告)号：CN113979943A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111448226.4
申请日：2021-11-26
Applicant: 台州学院
IPC: C07D221/16 , C07D221/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑氟‑5H‑茚并[1,2‑b]吡啶类化合物及其合成方法，该合成方法包括以下步骤：在酸的作用下，氮杂二烯类化合物和二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应，反应结束之后，加碱进行处理，然后经过分离得到所述的3‑氟‑5H‑茚并[1,2‑b]吡啶类化合物。采用该方法操作简单，并且收率高，并且得到的产物活性较高。
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公开(公告)号：CN110204491B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201910524966.8
申请日：2019-06-18
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明公开了一种手性3,4‑二氢异喹啉酮化合物的合成方法，包括：在钯催化剂、手性配体、氧化剂和碱的作用下，N‑苯甲酰基磺酰胺类化合物与共轭二烯类化合物在有机溶剂中发生不对称C‑H官能化串联反应，反应完全后经过后处理得到所述的手性3,4‑二氢异喹啉酮化合物。该合成方法反应原料简单，同时，具有较高的收率和选择性。
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公开(公告)号：CN110156646A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201910543417.5
申请日：2019-06-21
IPC: C07C319/14 , C07C391/02 , C07D213/70 , C07D333/34 , C07C323/22
Abstract: 本发明公开一种制备二氟烷基或二氟甲基取代含硫或含硒类化合物的方法。该方法以芳环基或杂芳环基亚砜及硒亚砜和芳环或杂芳环类二氟烯醇硅醚为原料，在活化剂作用下，经过[3,3]-σ重排合成二氟烷基取代含硫或含硒类化合物，经过[3,3]-σ重排和Haller-Bauer反应一锅制备二氟甲基取代含硫或含硒类化合物，该合成方法简单、收率较高、条件温和，具有良好的应用前景。
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