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公开(公告)号：CN116217494B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN116178280A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211730287.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙基因毒性杂质Cl‑A、Cl‑B的制备新方法。包括两步反应，第一步，将4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(甲基氨基)嘧啶‑5‑甲醛与氯甲基磺酰氯按照一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑A、将Cl‑A加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的还原剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑B。本发明具备产品步骤简单、收率高、制备纯化简单，产品质量好的特点，对瑞舒伐他汀钙的中间体生产、质控具有重要意义。
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公开(公告)号：CN116217494A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN116178288A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211737617.2
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D249/10
Abstract: 本发明提供一种抗新冠病毒药物恩赛特韦关键中间体1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑的合成方法。包括两步反应，第一步，将1,2,4‑三氮唑‑3甲酸甲酯与多聚甲醛按一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。冷却反应液，减压浓缩除去部分溶剂后过滤得到羟甲基化中间体。第二步，将固体催化剂前体装入固定床反应器中，通入氮气置换后通入氢气加热，原位还原得到催化加氢用催化剂。将第一步反应产物用溶剂溶解后以一定的流速通入到反应器中。反应器末端流出的反应液经冷却、减压浓缩除去溶剂、纯化后得到目标产物1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑。本发明具备产品收率高、质量好、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN110204491A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910524966.8
申请日：2019-06-18
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明公开了一种手性3,4-二氢异喹啉酮化合物的合成方法，包括：在钯催化剂、手性配体、氧化剂和碱的作用下，N-苯甲酰基磺酰胺类化合物与共轭二烯类化合物在有机溶剂中发生不对称C-H官能化串联反应，反应完全后经过后处理得到所述的手性3,4-二氢异喹啉酮化合物。该合成方法反应原料简单，同时，具有较高的收率和选择性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105801538A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610204289.8
申请日：2016-04-01
Applicant: 台州学院
IPC: C07D307/79
CPC classification number: C07D307/79
Abstract: 本发明公开一种制备2,3?二氢苯并呋喃衍生物的方法，该方法以苯基苄基醚类化合物为原料，在Pd(dppe)Cl2、四丁基氯化铵催化作用下，NaHCO3为碱，二甲基甲酰胺为溶剂，在氮气保护体系下，反应温度为90摄氏度，反应8小时，合成目标化合物，该合成方法简单、收率较高、条件温和，一锅法合成，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112500270B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202011402001.0
申请日：2020-12-03
Applicant: 台州学院
IPC: C07C45/00 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C49/813 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C69/712 , C07F17/02 , C07D317/54 , C07D311/82 , C07D333/56 , C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种合成α,α‑二氟酮类化合物的方法，包括：在催化剂(氟代醇、Lewis酸、酸)作用下，醇类化合物与二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的α,α‑二氟酮类化合物。反应条件温和，反应效率高，原料价廉易得，具有重要的应用意义。
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![一种HFIP催化[4+2]环化反应合成二氟多取代色满的合成方法](/CN/2021/1/286/images/202111430325.jpg)
公开(公告)号：CN114057680A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111430325.X
申请日：2021-11-29
Applicant: 台州学院
IPC: C07D311/20 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种HFIP催化[4+2]环化反应合成二氟多取代色满的合成方法，该合成方法包括以下步骤：在HFIP的催化作用下，邻羟基苯基取代的对亚甲基醌和二氟烯醇硅醚类化合物在二氯甲烷中进行反应，室温反应结束之后，然后经过柱色谱分离得到所述的高立体选择性的二氟多取代色满类化合物，dr值大于20：1。采用该方法不仅操作简单，收率高，并且得到高立体选择性产物。
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公开(公告)号：CN112500270A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011402001.0
申请日：2020-12-03
Applicant: 台州学院
IPC: C07C45/00 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C49/813 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C69/712 , C07F17/02 , C07D317/54 , C07D311/82 , C07D333/56 , C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种合成α,α‑二氟酮类化合物的方法，包括：在催化剂(氟代醇、Lewis酸、酸)作用下，醇类化合物与二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的α,α‑二氟酮类化合物。反应条件温和，反应效率高，原料价廉易得，具有重要的应用意义。
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![一种3-氟-5H-茚并[1,2-b]吡啶类化合物及其合成方法](/CN/2021/1/289/images/202111448226.jpg)
公开(公告)号：CN113979943A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111448226.4
申请日：2021-11-26
Applicant: 台州学院
IPC: C07D221/16 , C07D221/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑氟‑5H‑茚并[1,2‑b]吡啶类化合物及其合成方法，该合成方法包括以下步骤：在酸的作用下，氮杂二烯类化合物和二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应，反应结束之后，加碱进行处理，然后经过分离得到所述的3‑氟‑5H‑茚并[1,2‑b]吡啶类化合物。采用该方法操作简单，并且收率高，并且得到的产物活性较高。
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