公开(公告)号：CN109734708B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201910105476.4

申请日：2019-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周虎 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  牛播宁 ,  王超杰 ,  陈晓恵 ,  唐博文 ,  曹银 ,  吕奔

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。

公开(公告)号：CN109734708A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910105476.4

申请日：2019-02-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周虎 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  牛播宁 ,  王超杰 ,  陈晓恵 ,  唐博文 ,  曹银 ,  吕奔

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。

公开(公告)号：CN105348170B

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201510749828.1

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/42 ,  A61P35/00

Abstract: 1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑异氰酸基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备5‑(3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；制备1‑(2‑(碳酰肼基)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑(4‑甲氧基‑2‑甲基苯基)脲；合成1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物。1‑(2‑(碳酰肼取代基团)‑1H‑吲哚‑5‑基)‑3‑取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN104860866A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN114716475A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210214316.5

申请日：2022-03-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 霍帅东 ,  秦静波 ,  陈晓惠 ,  张晓坤

IPC: C07F9/54 ,  A61K31/662 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦修饰舍曲林衍生物及其制备方法和应用，其结构式为其中n＝1、3、5、7、9或11。本发明能够作为线粒体自噬诱导剂，用于预防和/或治疗包括肿瘤和神经退行性疾病在内的线粒体自噬相关疾病。

公开(公告)号：CN111423435B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN202010240017.X

申请日：2020-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 方美娟 ,  吴振 ,  郭凯强 ,  王超杰 ,  曹银 ,  秦静波 ,  陈静威 ,  赵泰格

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。

公开(公告)号：CN113336697A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110628859.7

申请日：2021-06-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  刘文 ,  方美娟 ,  郭凯强 ,  匡志坚 ,  王超杰 ,  陈静威 ,  陈俊 ,  秦静波

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。

公开(公告)号：CN115611885A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211044195.0

申请日：2022-08-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  周虎 ,  陈俊 ,  刘伟豪 ,  牛播宁 ,  陈晓惠

IPC: C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，其结构式为本发明通过诱导肿瘤细胞发生Nut77依赖性细胞巨泡式死亡(Methuosis)，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或肿瘤相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN105348170A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510749828.1

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/42 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/42

Abstract: 1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-异氰酸基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-(3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备1-(2-(碳酰肼基)-1H-吲哚-5-基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲；合成1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物。1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN104860866B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。