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公开(公告)号：CN109734708B
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201910105476.4
申请日：2019-02-01
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D409/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D453/02 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN109734708A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910105476.4
申请日：2019-02-01
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D409/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D453/02 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物，它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病，如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN103605984B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201310566625.X
申请日：2013-11-14
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于超图学习的室内场景分类方法，涉及室内场景分类。使用近百个目标检测子从图像中抽取出目标，根据形成的目标描述符组成的超级描述符作为图像的特征描述符；使用K近邻方法对图像描述符构建超图，计算出其拉普拉斯矩阵，构建半监督学习框架；构建一个线性回归模型，并将该线性回归模型加入到半监督学习框架内；依据所构建的半监督学习框架，并结合所提取的图像的特征描述符，对部分图像描述符进行标注，使得该半监督学习框能够自动迭代地预测出未标注图像的标签，从而完成图像分类，同时，线性回归模型在自动迭代过程中被初始化；依据线性回归模型，并结合所提取的图像的特征描述符，可对新加入的数据直接进行图像分类，而无须再次构建超图。
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公开(公告)号：CN103605984A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310566625.X
申请日：2013-11-14
Applicant: 厦门大学
Abstract: 基于超图学习的室内场景分类方法，涉及室内场景分类。使用近百个目标检测子从图像中抽取出目标，根据形成的目标描述符组成的超级描述符作为图像的特征描述符；使用K近邻方法对图像描述符构建超图，计算出其拉普拉斯矩阵，构建半监督学习框架；构建一个线性回归模型，并将该线性回归模型加入到半监督学习框架内；依据所构建的半监督学习框架，并结合所提取的图像的特征描述符，对部分图像描述符进行标注，使得该半监督学习框能够自动迭代地预测出未标注图像的标签，从而完成图像分类，同时，线性回归模型在自动迭代过程中被初始化；依据线性回归模型，并结合所提取的图像的特征描述符，可对新加入的数据直接进行图像分类，而无须再次构建超图。
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公开(公告)号：CN116768889A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310720578.3
申请日：2023-06-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种新型CDK9激酶抑制剂及其制备方法和应用。本发明公开的通式为(I)的化合物或其立体异构体、其溶剂化物、其氘代物、其前药、其代谢产物、其中间体，及其药学上可接受的盐或共晶，以及含这些化合物的药物组合，作为CDK9抑制剂用于预防或治疗CDK9相关的疾病的用途，特别是作为CDK9抑制剂用于制备肿瘤等疾病治疗药物的用途。
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![(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物及其应用](/CN/2020/1/48/images/202010240017.jpg)
公开(公告)号：CN111423435B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202010240017.X
申请日：2020-03-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。
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公开(公告)号：CN113336697A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110628859.7
申请日：2021-06-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/14 , C07D213/75 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
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公开(公告)号：CN113321650A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110554512.2
申请日：2021-05-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。
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公开(公告)号：CN113336697B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202110628859.7
申请日：2021-06-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/14 , C07D213/75 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为#imgabs0#其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
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公开(公告)号：CN113321650B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202110554512.2
申请日：2021-05-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。
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