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公开(公告)号：CN116768889A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310720578.3
申请日：2023-06-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种新型CDK9激酶抑制剂及其制备方法和应用。本发明公开的通式为(I)的化合物或其立体异构体、其溶剂化物、其氘代物、其前药、其代谢产物、其中间体，及其药学上可接受的盐或共晶，以及含这些化合物的药物组合，作为CDK9抑制剂用于预防或治疗CDK9相关的疾病的用途，特别是作为CDK9抑制剂用于制备肿瘤等疾病治疗药物的用途。
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![(1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物及其应用](/CN/2020/1/48/images/202010240017.jpg)
公开(公告)号：CN111423435B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202010240017.X
申请日：2020-03-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H‑咪唑并[4，5‑b]吡啶‑6‑基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。
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公开(公告)号：CN113336697A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110628859.7
申请日：2021-06-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/14 , C07D213/75 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
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公开(公告)号：CN113321650A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110554512.2
申请日：2021-05-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。
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公开(公告)号：CN113336697B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202110628859.7
申请日：2021-06-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/14 , C07D213/75 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了一种CDK9抑制化合物及其应用，其结构式为#imgabs0#其中，A为烷基二胺，X为卤素或H，R为取代苄基。本发明可作为CDK9抑制剂，下调癌细胞PD‑L1，用于肿瘤免疫疗法以及艾滋病治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113321650B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202110554512.2
申请日：2021-05-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。
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公开(公告)号：CN111423435A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010240017.X
申请日：2020-03-30
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物，其特征在于：其结构式为本发明的(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物具有明显抗癌活性，体外细胞毒实验表明该(1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-6-基)吡啶衍生物普遍对MCF7，HepG2，A549等多种癌细胞有很好的细胞毒活性，是靶向抑制RAR的EGFR和CDK9小分子配体。
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公开(公告)号：CN107739368B
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201710950061.8
申请日：2017-10-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途，涉及恶性肿瘤药物。N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物，通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN107739368A
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201710950061.8
申请日：2017-10-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途，涉及恶性肿瘤药物。N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物，通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。
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![6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺类衍生物及其制备方法和用途](/CN/2014/1/146/images/201410734081.jpg)
公开(公告)号：CN104447534A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410734081.8
申请日：2014-12-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D215/233 , A61P35/00
CPC classification number: C07D215/233
Abstract: 6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺类衍生物及其制备方法和用途，涉及萘甲酰胺类化合物。依次制备中间体4,7-二氯喹啉、中间体6-羟基-2-萘甲酸乙酯、中间体6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酸乙酯、中间体6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酸，最后合成6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺类衍生物。所述6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酰胺类衍生物可在制备治疗抗肿瘤药物中应用。制备成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。
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