公开(公告)号：CN101160315A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200680009390.2

申请日：2006-03-23

申请人： 印斯拜尔药品股份有限公司

发明人： J·W·兰普 ,  小罗伯特·普罗德 ,  佘劲 ,  J·L·维蒂坦 ,  P·S·沃森 ,  M·T·克里敏斯 ,  D·J·斯雷德

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D498/08 ,  C07D491/08 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D277/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D493/08 ,  C07D497/18

摘要： 本发明涉及合成与天然红海海绵素A或红海海绵素B有关的细胞骨架活性化合物。本发明还涉及包含这种化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明还涉及预防或治疗与肌动蛋白聚合相关的疾病或病症的方法。本发明的一个实施方式中，所述方法治疗升高的眼内压，如原发性开角型青光眼。该方法包括给予对象治疗有效量的通式I或II的细胞骨架活性化合物，所述有效量是，例如通过抑制肌动蛋白的聚合，能有效影响细胞骨架。

公开(公告)号：CN101404999A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200780009963.6

申请日：2007-03-23

申请人： 印斯拜尔药品股份有限公司

发明人： J·B·德坎普 ,  P·S·沃森 ,  佘劲

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/04

摘要： 本发明涉及用于制备3，4－二取代－噻唑烷－2－酮的实用高产率合成方法，该方法不会牺牲该化合物的绝对立体化学完整性。本发明还涉及3，4－二取代－噻唑烷－2－酮的新颖化合物。本发明制备的化合物可用于合成和制备用于治疗与抑制肌动蛋白聚合相关的疾病或症状的化合物(例如红海海绵素和/或它们的类似物)。

公开(公告)号：CN102065689A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200980123596.1

申请日：2009-05-21

申请人： 印斯拜尔药品股份有限公司

发明人： 佘劲 ,  J·B·德坎普 ,  P·S·沃森 ,  D·J·斯雷德

IPC分类号： A01N43/42

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C67/08 ,  C07C69/78

摘要： 本发明涉及制备通式III、IV、V、VII、VIII、IX、X、XII、XIV和XV化合物的实用高产率合成方法。这些化合物可用作最终产物，或者可用作中间体并经进一步修饰以制备其他所需的产物，如rho-激酶抑制剂。本发明还涉及某些新型化合物和/或某些化合物的新型固体形式。