一种氟马西尼的制备方法

    公开(公告)号:CN112979658B

    公开(公告)日:2022-05-31

    申请号:CN202110196111.4

    申请日:2021-02-22

    IPC分类号: C07D487/04

    摘要: 本发明公开了一种氟马西尼的制备方法,属于药物合成领域。本发明的方法以5‑氟‑2‑硝基苯甲酸为原料,通过与肌氨酸酯缩合,然后还原的同时进行关环,得到7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮;最后经过卤代及环加成反应得到氟马西尼。本发明所提供的氟马西尼关键中间体7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮的合成新方法,采用了绿色合成工艺,还原硝基的同时进行分子内环合反应,与已知氟马西尼合成方法相比,无需使用强氧化剂、剧毒试剂(如氯甲酸乙酯)等,收率更高。