亚油酰胺在缓解自身免疫性疾病中的应用

    公开(公告)号:CN118356418A

    公开(公告)日:2024-07-19

    申请号:CN202310055477.9

    申请日:2023-01-18

    Abstract: 本发明公开了亚油酰胺在缓解自身免疫性疾病中的应用。本发明以小鼠原代巨噬细胞为研究对象,考察了亚油酰胺对胞浆DNA刺激下干扰素、下游ISG、炎性因子产生的影响,实验结果显示,胞浆核酸DNA刺激细胞后,亚油酰胺对细胞内干扰素β(IFN‑β)、干扰素诱导因子CXCL‑10、炎性因子白介素‑6(IL‑6)、肿瘤坏死因子α(ΤNF‑α)等产生具有影响,能够抑制它们的表达,表明亚油酰胺对胞浆DNA模拟物诱导的干扰素激活以及炎症反应有显著抑制效果。同时,本发明通过Trex基因敲除模拟AGS综合症,发现亚油酰胺在缓解AGS综合症及自身免疫性疾病中的作用,提供了亚油酰胺的新用途,扩展了亚油酰胺的应用范围,且具有重要的经济效益和社会效益。

    一种氟马西尼的制备方法

    公开(公告)号:CN112979658B

    公开(公告)日:2022-05-31

    申请号:CN202110196111.4

    申请日:2021-02-22

    Abstract: 本发明公开了一种氟马西尼的制备方法,属于药物合成领域。本发明的方法以5‑氟‑2‑硝基苯甲酸为原料,通过与肌氨酸酯缩合,然后还原的同时进行关环,得到7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮;最后经过卤代及环加成反应得到氟马西尼。本发明所提供的氟马西尼关键中间体7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮的合成新方法,采用了绿色合成工艺,还原硝基的同时进行分子内环合反应,与已知氟马西尼合成方法相比,无需使用强氧化剂、剧毒试剂(如氯甲酸乙酯)等,收率更高。

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