公开(公告)号：CN108341819A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201810021338.3

申请日：2018-01-10

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 吴永谦 ,  王琳 ,  杨小菊 ,  田玉伟

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/541 ,  A61P25/20 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病的治疗。

公开(公告)号：CN108341819B

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN201810021338.3

申请日：2018-01-10

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 吴永谦 ,  王琳 ,  杨小菊 ,  田玉伟

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/541 ,  A61P25/20 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/00 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病的治疗。

公开(公告)号：CN105669680A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610173553.6

申请日：2016-03-24

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 李进 ,  王琳 ,  杨民民

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类磷酸二酯酶9A(Phosphodiesterase 9A，PDE9A)抑制剂，更具体地，涉及吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4(1H)-酮衍生物(I)，药效学试验证明，本发明的化合物对PDE9A具有高效的抑制作用，可以应用于降低或抑制细胞中PDE9A的活性。

公开(公告)号：CN107793360B

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201710768867.5

申请日：2017-08-31

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 吴永谦 ,  杨民民 ,  李进 ,  王琳

IPC分类号： C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、异构体和前药，R1、R2、R3、X、m、n及环A如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物药物制剂、药物组合物及其在吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)介导的相关疾病中的治疗用途，尤其是治疗与癌症有关的肿瘤特异性免疫抑制，增强抗癌症治疗的有效性。

公开(公告)号：CN108218874B

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201711381126.8

申请日：2017-12-20

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 吴永谦 ,  王琳 ,  强晓妍

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶抑制剂，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体，本发明还涉及这些化合物药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病治疗。

公开(公告)号：CN107793360A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201710768867.5

申请日：2017-08-31

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 吴永谦 ,  杨民民 ,  李进 ,  王琳

IPC分类号： C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D233/58 ,  A61K45/06 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、异构体和前药，R1、R2、R3、X、m、n及环A如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物药物制剂、药物组合物及其在吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)介导的相关疾病中的治疗用途，尤其是治疗与癌症有关的肿瘤特异性免疫抑制，增强抗癌症治疗的有效性。

公开(公告)号：CN105669680B

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201610173553.6

申请日：2016-03-24

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 李进 ,  王琳 ,  杨民民

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类磷酸二酯酶9A(Phosphodiesterase 9A，PDE9A)抑制剂，更具体地，涉及吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4(1H)‑酮衍生物(I)，药效学试验证明，本发明的化合物对PDE9A具有高效的抑制作用，可以应用于降低或抑制细胞中PDE9A的活性。

公开(公告)号：CN108218874A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201711381126.8

申请日：2017-12-20

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 吴永谦 ,  王琳 ,  强晓妍

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶抑制剂，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体，本发明还涉及这些化合物药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病治疗。

公开(公告)号：CN105541863A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610087998.2

申请日：2016-02-16

申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司

发明人： 李进 ,  王琳 ,  杨民民

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂即噻吩[2,3-c]吡啶衍生物(I)，药效学试验证明，本发明的化合物对CDK激酶具有高效的和高选择性的抑制作用，可以应用于降低或抑制细胞中的CDK激酶的活性，治疗或者预防由CDK激酶介导的癌症相关疾病。