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公开(公告)号：CN112625026B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202011005183.8
申请日：2020-09-23
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
发明人： 吴永谦
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明提供一种新型的喹啉衍生物抑制剂，具体涉及TAM家族激酶抑制剂的喹啉衍生物，其具有下述通式(I)所示的结构，本发明的化合物可选择性抑制酪氨酸激酶TAM家族，可用于TAM家族激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病治疗和/或预防。
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公开(公告)号：CN107793395B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201710680599.1
申请日：2017-08-10
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
发明人： 吴永谦
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , A61K31/517 , A61K31/553 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)不可逆抑制剂，其药学上可接受的盐、立体异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。R1、R2、R3、R4、环A、Ar、环B以及warhead如说明书中所定义。本发明化合物对成纤维细胞生长因子受体具有高效的和高选择性的抑制作用，可以应用于FGF/FGFR异常介导的相关疾病治疗，尤其是在癌症疾病方面的治疗。
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公开(公告)号：CN111434662A
公开(公告)日：2020-07-21
申请号：CN202010027691.X
申请日：2020-01-10
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D231/14 , C07D207/34 , C07D209/08 , A61K31/437 , A61K31/415 , A61K31/4162 , A61K31/4155 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4045 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及医药技术领域。具体而言，本发明涉及卤代烯丙基胺类化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体，及包含这些化合物的药物制剂、药物组合物，及其在预防和/或治疗与SSAO/VAP-1蛋白有关或由SSAO/VAP-1蛋白介导的疾病中的应用。其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、L1、Cy1如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN110041316A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910046133.5
申请日：2019-01-17
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P19/10
摘要： 本发明提供一种通式(I)所示的新型的抑制剂化合物，该化合物具有良好的激酶抑制活性。本发明的化合物可用于预防和/或治疗由TAM家族激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病。另外，本发明的化合物还可以靶向CSF1R激酶，可用于预防和/或治疗由TAM家族激酶受体/和CSF1R激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病。
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公开(公告)号：CN108341819A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201810021338.3
申请日：2018-01-10
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/53 , A61K31/541 , A61P25/20 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P7/00 , A61P15/00 , A61P1/00 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P9/10 , A61P25/14 , A61P31/18
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN112625027B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202011019105.3
申请日：2020-09-23
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D213/73 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P3/10 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/444
摘要： 本发明提供通式(I)所表示的TAM家族激酶/和Ron激酶抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体及包含它们的药物组合物、药物制剂及用途。本发明化合物可选择性抑制酪氨酸激酶TAM家族/和Ron激酶，可用于TAM家族激酶/和Ron激酶的受体和/或其配体异常表达所介导的疾病治疗和/或预防。本发明化合物通过靶向抑制TAM家族激酶/和Ron激酶，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制环境，抑制肿瘤的生长、迁移、和/或耐药表现，发挥肿瘤免疫效应和抗肿瘤疗效。 式中的各基团定义如说明书所述。
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公开(公告)号：CN108341819B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN201810021338.3
申请日：2018-01-10
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/53 , A61K31/541 , A61P25/20 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P7/00 , A61P15/00 , A61P1/00 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P9/10 , A61P25/14 , A61P31/18
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN108239069B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201611240333.7
申请日：2016-12-26
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4)不可逆抑制剂，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和互变异构体，本发明还涉及这些化合物药物制剂、药物组合物及其应用，其中，环A、E、Y、P、R3、warhead如所权利要求所定义。本发明所涉及化合物对成纤维细胞生长因子受体4具有高效的和高选择性的抑制作用，可以应用于成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4)过表达介导的相关疾病治疗，尤其是在癌症疾病方面的治疗。
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公开(公告)号：CN111658653A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010151837.1
申请日：2020-03-06
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/4545 , A61K31/438 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P9/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及磷酸二酯酶抑制剂的用途，具体为通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、异构体和氘代化合物在制备治疗心衰疾病的药物中的用途。X1、X2、X3、X4、R1、R2、L、m和环A如说明书中所定义。实验证明，本发明化合物可以改善心衰大鼠的心脏功能，逆转大鼠心衰后导致的心肌重构，降低梗死边缘区域纤维化，具有治疗心衰的临床应用潜力。
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公开(公告)号：CN110857293A
公开(公告)日：2020-03-03
申请号：CN201910785074.3
申请日：2019-08-23
申请人： 南京药捷安康生物科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： 本发明提供一种新型的喹啉衍生物抑制剂，其具有下述通式(I)所示的结构，本发明的化合物可选择性抑制酪氨酸激酶TAM家族/和CSF1R激酶，可用于TAM家族激酶/和CSF1R激酶受体和/或其配体异常表达所介导的疾病治疗和/或预防，进而，本发明的化合物可以用于治疗和/或预防由NTRK引发的相关疾病，更具体而言，可以用于治疗和/或预防由NTRK突变产生的耐药型的相关疾病。
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