公开(公告)号：CN109400611B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201811130849.5

申请日：2018-09-27

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  周媛媛 ,  凌媛 ,  尹栋梁 ,  钟建凯 ,  陈先枭

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种合成1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉衍生物的新方法，包括如下步骤：在无水甲苯加入临位吡咯取代的苯胺类化合物、端基芳炔、(乙腈)[(2‑联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)，加热100℃条件下进行反应24小时，后处理分离得到1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉衍生物。本发明所提供的一种由临位吡咯取代的苯胺类化合物与芳基端炔化合物合成1‑乙烯基‑4,5‑二氢吡咯[1,2‑a]喹喔啉衍生物的新方法。本发明整个具有操作简便、条件温和、底物官能团兼容性好、产物收率高、催化剂与产物易分离等优点，具有潜在的生物活性，可经过后续测试其药物活性，进行药物的筛选。

公开(公告)号：CN108276260A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810311475.0

申请日：2018-04-09

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  陈先枭 ,  周媛媛 ,  尹栋梁 ,  凌媛

IPC: C07C45/00 ,  C07C49/697 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07D209/08 ,  C07C67/313 ,  C07C69/738

Abstract: 本发明公开了一种新型氟代环戊烯酮的制备方法及其产品。其特征在于：包括，加入甲基叔丁基醚、烯炔酯、(乙腈)[(2-联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)、N-氟代双苯磺酰胺，进行反应得到所述氟代环戊烯酮。本发明所提供的一种制备氟代环戊烯酮类化合物的新型方法使得烯炔酯类化合物可以转化为氟代环戊烯酮类化合物。整个反应在常温常压下进行，条件温和，能耗低廉。整个反应利用一锅法方式进行，操作简便，产率高，产物纯度在98％以上。反应底物范围广，不但简单烯炔酯类化合物可以适用，含有天然产物基团的复杂化合物也可适用。研发制得的氟代环戊烯酮类化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试或者改性成为药物。

公开(公告)号：CN108276260B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201810311475.0

申请日：2018-04-09

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  陈先枭 ,  周媛媛 ,  尹栋梁 ,  凌媛

IPC: C07C45/00 ,  C07C49/697 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07D209/08 ,  C07C67/313 ,  C07C69/738

Abstract: 本发明公开了一种新型氟代环戊烯酮的制备方法及其产品。其特征在于：包括，加入甲基叔丁基醚、烯炔酯、(乙腈)[(2‑联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)、N‑氟代双苯磺酰胺，进行反应得到所述氟代环戊烯酮。本发明所提供的一种制备氟代环戊烯酮类化合物的新型方法使得烯炔酯类化合物可以转化为氟代环戊烯酮类化合物。整个反应在常温常压下进行，条件温和，能耗低廉。整个反应利用一锅法方式进行，操作简便，产率高，产物纯度在98％以上。反应底物范围广，不但简单烯炔酯类化合物可以适用，含有天然产物基团的复杂化合物也可适用。研发制得的氟代环戊烯酮类化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试或者改性成为药物。

公开(公告)号：CN109293550B

公开(公告)日：2020-09-25

申请号：CN201811407604.2

申请日：2018-11-23

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  凌媛 ,  安镝 ,  凌想想 ,  周媛媛

IPC: C07D209/10

Abstract: 本发明提供了一种含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物及其合成方法，在溶剂中加入三氟甲基吲哚甲醇类化合物、2‑取代吲哚、Lewis acid催化剂，进行付‑克烷基化反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，然后将反应液旋蒸浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物，该含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物具有三氟甲基取代的季碳中心。整个反应采用“一锅法”进行，操作简便高效，产率较高且反应底物范围广。研发制得的含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试或者改性成为药物。

公开(公告)号：CN109400611A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201811130849.5

申请日：2018-09-27

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  周媛媛 ,  凌媛 ,  尹栋梁 ,  钟建凯 ,  陈先枭

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种合成1-乙烯基-4,5-二氢吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的新方法，包括如下步骤：在无水甲苯加入临位吡咯取代的苯胺类化合物、端基芳炔、(乙腈)[(2-联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)，加热100℃条件下进行反应24小时，后处理分离得到1-乙烯基-4,5-二氢吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物。本发明所提供的一种由临位吡咯取代的苯胺类化合物与芳基端炔化合物合成1-乙烯基-4,5-二氢吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的新方法。本发明整个具有操作简便、条件温和、底物官能团兼容性好、产物收率高、催化剂与产物易分离等优点，具有潜在的生物活性，可经过后续测试其药物活性，进行药物的筛选。

公开(公告)号：CN109293550A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811407604.2

申请日：2018-11-23

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  凌媛 ,  安镝 ,  凌想想 ,  周媛媛

IPC: C07D209/10

CPC classification number: C07D209/10

Abstract: 本发明提供了一种含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物及其合成方法，在溶剂中加入三氟甲基吲哚甲醇类化合物、2-取代吲哚、Lewis acid催化剂，进行付-克烷基化反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，然后将反应液旋蒸浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物，该含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物具有三氟甲基取代的季碳中心。整个反应采用“一锅法”进行，操作简便高效，产率较高且反应底物范围广。研发制得的含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试或者改性成为药物。

公开(公告)号：CN108558622B

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN201810440839.5

申请日：2018-05-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  陈翠丽 ,  周媛媛 ,  陈先枭 ,  凌媛 ,  尹栋梁

IPC: C07C45/00 ,  C07C49/597 ,  C07C51/00 ,  C07C51/373 ,  C07C303/36 ,  C07C311/17 ,  C07D209/12 ,  C07D211/96

Abstract: 本发明公开了一种新型5‑烯丙基环戊烯酮的制备方法及其产品。其包括：首先，依次加入分子筛、无水二氯乙烷、烯炔酯、(乙腈)[(2‑联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)，常温常压下搅拌3小时；其次，加入四(三苯基膦)钯，常温常压下搅拌2小时，然后将反应液旋蒸浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物5‑烯丙基环戊烯酮。整个反应在常温常压下进行，条件温和，能耗低廉。整个反应利用“一锅法”金钯共催化的方式进行，不用分离中间体，具有很好的原子经济性。反应底物范围广，不但简单烯炔酯类化合物可以适用，还可以对天然产物进行修饰。研发制得的5‑烯丙基环戊烯酮类化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试其药物活性，进行药物的筛选。

公开(公告)号：CN109336730A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811170300.9

申请日：2018-09-28

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  陈先枭 ,  周媛媛 ,  凌媛 ,  尹栋梁

IPC: C07C13/72 ,  C07C311/21 ,  C07D207/408 ,  C07D209/86 ,  C07D209/96 ,  C07D333/50

Abstract: 本发明公开了一种双环[3.3.1]壬烯类化合物及其制备方法，其中，制备方法包括，将1，4，10-烯-联烯-炔类化合物溶解在甲苯中，加入(苯乙腈)[三(2，4-二叔丁基苯基)磷酸]六氟锑酸金(I)催化剂，在室温下反应得到所述双环[3.3.1]壬烯类化合物。本发明所提供的双环[3.3.1]壬烯类化合物的制备方法，具有操作简便、条件温和、官能团兼容性较好、产物收率较高、催化剂与产物易分离等优点。研发制得的双环[3.3.1]壬烯类化合物具有八元桥环骨架结构，具有潜在的生物活性和药用价值，可经后续测试检验其药物活性并进行药物筛选，也可以作为一类重要的有机中间体应用于医药、农药等领域。

公开(公告)号：CN108558622A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810440839.5

申请日：2018-05-10

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 饶卫东 ,  陈翠丽 ,  周媛媛 ,  陈先枭 ,  凌媛 ,  尹栋梁

IPC: C07C45/00 ,  C07C49/597 ,  C07C51/00 ,  C07C51/373 ,  C07C303/36 ,  C07C311/17 ,  C07D209/12 ,  C07D211/96

Abstract: 本发明公开了一种新型5-烯丙基环戊烯酮的制备方法及其产品。其包括：首先，依次加入 分子筛、无水二氯乙烷、烯炔酯、(乙腈)[(2-联苯)二叔丁基膦]六氟锑酸金(I)，常温常压下搅拌3小时；其次，加入四(三苯基膦)钯，常温常压下搅拌2小时，然后将反应液旋蒸浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物5-烯丙基环戊烯酮。整个反应在常温常压下进行，条件温和，能耗低廉。整个反应利用“一锅法”金钯共催化的方式进行，不用分离中间体，具有很好的原子经济性。反应底物范围广，不但简单烯炔酯类化合物可以适用，还可以对天然产物进行修饰。研发制得的5-烯丙基环戊烯酮类化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试其药物活性，进行药物的筛选。