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公开(公告)号：CN112920220B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110149405.1
申请日：2021-02-03
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07F9/572 , C07F9/6558
Abstract: 本发明公开了一种水相合成含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚的方法，本发明在空气氛围下将三氟甲基吲哚醇类化合物和二取代氧膦类化合物在水中加热反应，反应结束后分离纯化，即得。本发明采用水作溶剂、十二烷基苯磺酸(DBSA)为非金属催化剂实现了含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚化合物的水相合成。该方法操作简单，产率高且底物范围广泛，采用水作溶剂，使得该方法更加的绿色安全。研发制得的含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚化合物结构复杂多样，即可以作为配体又可以作为有机合成中间体，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112920220A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110149405.1
申请日：2021-02-03
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07F9/572 , C07F9/6558
Abstract: 本发明公开了一种水相合成含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚的方法，本发明在空气氛围下将三氟甲基吲哚醇类化合物和二取代氧膦类化合物在水中加热反应，反应结束后分离纯化，即得。本发明采用水作溶剂、十二烷基苯磺酸(DBSA)为非金属催化剂实现了含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚化合物的水相合成。该方法操作简单，产率高且底物范围广泛，采用水作溶剂，使得该方法更加的绿色安全。研发制得的含三氟甲基C‑2膦酰基吲哚化合物结构复杂多样，即可以作为配体又可以作为有机合成中间体，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112724171A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202110013538.6
申请日：2021-01-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07F9/572
Abstract: 本发明公开了一种2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物，其结构复杂多样，化合物中含有膦酰基、吲哚环和氟代乙烯基，可以进行进一步结构修饰，作为有机合成重要中间体，且将膦酰基还原为三价膦后又可作为一类重要的膦配体参与过渡金属等催化的有机合成反应。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物的合成方法：在空气氛围下，以二氟甲基吲哚甲醇化合物和二取代氧膦化合物为原料，在溶剂中反应即可，方法简单，无需任何催化剂，绿色环保，反应条件温和，并且产率较高，反应底物范围广。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物既可以作为配体又可以作为有机合成中间体，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112724171B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202110013538.6
申请日：2021-01-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07F9/572
Abstract: 本发明公开了一种2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物，其结构复杂多样，化合物中含有膦酰基、吲哚环和氟代乙烯基，可以进行进一步结构修饰，作为有机合成重要中间体，且将膦酰基还原为三价膦后又可作为一类重要的膦配体参与过渡金属等催化的有机合成反应。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物的合成方法：在空气氛围下，以二氟甲基吲哚甲醇化合物和二取代氧膦化合物为原料，在溶剂中反应即可，方法简单，无需任何催化剂，绿色环保，反应条件温和，并且产率较高，反应底物范围广。本发明的2‑膦酰基‑3‑氟代乙烯基吲哚化合物既可以作为配体又可以作为有机合成中间体，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110590759B
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201910951670.4
申请日：2019-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种含水相合成三氟甲基噻吩基非对称双吲哚化合物的新方法。在水溶液中加入三氟甲基吲哚噻吩醇类化合物、2‑取代吲哚、十二烷基苯磺酸(DBSA)催化剂，在80℃条件下以300～500rpm下搅拌24小时，用乙酸乙酯萃取，经过真空浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物。本发明采用水作溶剂、十二烷基苯磺酸(DBSA)为非金属催化剂实现了一种全新化合物三氟甲基噻吩基非对称双吲哚化合物的绿色合成。该方法操作简单，产率高且底物范围广泛，采用水作溶剂和非金属催化剂，使得该方法更加的绿色安全。研发制得的含三氟甲基噻吩基非对称双吲哚化合物具有潜在的生物活性，可经过后续测试或者改性后在生物材料或制药等发面发挥作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110590759A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910951670.4
申请日：2019-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种含水相合成三氟甲基噻吩基非对称双吲哚化合物的新方法。在水溶液中加入三氟甲基吲哚噻吩醇类化合物、2-取代吲哚、十二烷基苯磺酸(DBSA)催化剂，在80℃条件下以300～500rpm下搅拌24小时，用乙酸乙酯萃取，经过真空浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物。本发明采用水作溶剂、十二烷基苯磺酸(DBSA)为非金属催化剂实现了一种全新化合物三氟甲基噻吩基非对称双吲哚化合物的绿色合成。该方法操作简单，产率高且底物范围广泛，采用水作溶剂和非金属催化剂，使得该方法更加的绿色安全。研发制得的含三氟甲基噻吩基非对称双吲哚化合物具有潜在的生物活性，可经过后续测试或者改性后在生物材料或制药等发面发挥作用。
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公开(公告)号：CN110105318A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910546421.7
申请日：2019-06-21
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D309/38 , C07D311/74 , C07D405/06 , C07J17/00
Abstract: 本发明提供了一种α-吡喃酮类化合物的绿色合成方法，以α-碘代环戊烯酮类化合物为原料，以空气作为氧化剂，在溶剂中进行加热反应，能够高效构建多官能团化的α-吡喃酮类化合物。整个反应具有操作简便、条件温和、底物官能团兼容性好、杂质少、产物易分离等优点。研发制得的一种α-吡喃酮类化合物具有潜在的生物活性，可经过后续测试其药物活性，进行药物的筛选。也可以作为一类重要的有机中间体应用于医药、农药等领域。
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公开(公告)号：CN110105318B
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201910546421.7
申请日：2019-06-21
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D309/38 , C07D311/74 , C07D405/06 , C07J17/00
Abstract: 本发明提供了一种α‑吡喃酮类化合物的绿色合成方法，以α‑碘代环戊烯酮类化合物为原料，以空气作为氧化剂，在溶剂中进行加热反应，能够高效构建多官能团化的α‑吡喃酮类化合物。整个反应具有操作简便、条件温和、底物官能团兼容性好、杂质少、产物易分离等优点。研发制得的一种α‑吡喃酮类化合物具有潜在的生物活性，可经过后续测试其药物活性，进行药物的筛选。也可以作为一类重要的有机中间体应用于医药、农药等领域。
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公开(公告)号：CN109293550B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201811407604.2
申请日：2018-11-23
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/10
Abstract: 本发明提供了一种含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物及其合成方法，在溶剂中加入三氟甲基吲哚甲醇类化合物、2‑取代吲哚、Lewis acid催化剂，进行付‑克烷基化反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，然后将反应液旋蒸浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物，该含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物具有三氟甲基取代的季碳中心。整个反应采用“一锅法”进行，操作简便高效，产率较高且反应底物范围广。研发制得的含三氟甲基3,6’‑非对称双吲哚化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试或者改性成为药物。
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公开(公告)号：CN109293550A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811407604.2
申请日：2018-11-23
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/10
CPC classification number: C07D209/10
Abstract: 本发明提供了一种含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物及其合成方法，在溶剂中加入三氟甲基吲哚甲醇类化合物、2-取代吲哚、Lewis acid催化剂，进行付-克烷基化反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，然后将反应液旋蒸浓缩，并通过硅胶柱层析得到目标产物含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物，该含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物具有三氟甲基取代的季碳中心。整个反应采用“一锅法”进行，操作简便高效，产率较高且反应底物范围广。研发制得的含三氟甲基3,6’-非对称双吲哚化合物具有潜在生物活性，可经过后续测试或者改性成为药物。
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