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公开(公告)号：CN101921227A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010263108.1
申请日：2007-04-03
Applicant: 南京工业大学 , 扬子江药业集团有限公司
IPC: C07D213/69 , A61K31/53 , A61K31/513 , A61K31/4412 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了5-氯-4-羟基-2(1H)-吡啶酮晶型及其制备方法和应用。5-氯-4-羟基-2(1H)-吡啶酮的P晶型的粉末X射线衍射图谱中衍射峰的晶面d-间距为：5.93，4.79，3.46，3.42，3.24，2.97，2.77；对应的相对峰强为59，27，100，35，61，16，22。该P晶型的制备方法采用“碱溶-酸析”结晶法。该晶型可作为二氢嘧啶脱氢酶抑制剂用于制备癌症治疗药物。该晶型具有良好的热力学稳定性、溶出度、生物利用度，该制备方法简单易行，适于工业化运用。
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公开(公告)号：CN102417522B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201110319271.X
申请日：2011-10-20
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及的是一种奈达铂的制备方法。其制备方法为：顺二碘二氨合铂与硝酸银10-90℃反应0.5-8小时，过滤，将滤液置入由阳极(石墨棒)和阴极(不锈钢)组成的电解池中，调节电解电压、电流，使溶液中残余银离子在阴极上还原析出，过滤，向滤液中加入羟基乙酸钠，调节pH至中性，于40-70℃反应3-10小时，减压浓缩，析晶，过滤，洗涤滤饼，干燥即得奈达铂。其中顺二碘二氨合铂与硝酸银反应摩尔比为1∶2，顺二碘二氨合铂与羟基乙酸钠反应摩尔比为1∶1。所述电解电压0.6-3.0伏，电流5-200毫安。经本发明方法制得的奈达铂含银量小于1.0ppm，含量大于99.00％，有关物质小于1.00％，质量稳定。
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公开(公告)号：CN101508699A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910030045.2
申请日：2009-03-31
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种O，O－二烷基－O－(取代－α－氰基苄叉氨基)磷酸酯及硫代磷酸酯，该化合物的结构如式(I)所述，其中，Z为O或S；R为CH2CH3或CH(CH3)2；当R为CH2CH3时，Z为S；R为CH(CH3)2时，Z为O；且R1、R2、R3不同时为H；R1为H、F或Br；R2为H、Br或CF3；且R为CH2CH3时，R2不为CF3；R3为H、CH3、OCH3、F、Cl或Br；且当R1为H时，R3不为F；当R为CH2CH3时，R3不为OCH3；R3为Cl时，R1和R2不同时为H。本发明的化合物对日本血吸虫的中间宿主—湖北钉螺(Oncomelania hupensis)表现出很好的杀灭作用。
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公开(公告)号：CN101921227B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN201010263108.1
申请日：2007-04-03
Applicant: 南京工业大学 , 扬子江药业集团有限公司
IPC: C07D213/69 , A61K31/53 , A61K31/513 , A61K31/4412 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了5-氯-4-羟基-2(1H)-吡啶酮晶型及其制备方法和应用。5-氯-4-羟基-2(1H)-吡啶酮的P晶型的粉末X射线衍射图谱中衍射峰的晶面d-间距为：5.93，4.79，3.46，3.42，3.24，2.97，2.77；对应的相对峰强为59，27，100，35，61，16，22。该P晶型的制备方法采用“碱溶-酸析”结晶法。该晶型可作为二氢嘧啶脱氢酶抑制剂用于制备癌症治疗药物。该晶型具有良好的热力学稳定性、溶出度、生物利用度，该制备方法简单易行，适于工业化运用。
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公开(公告)号：CN102532151A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201210053884.8
申请日：2012-03-02
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的7-乙基-20(S)-O-取代苯甲酰基喜树碱类化合物，其具有式(3)结构，其中，R1是氢、硝基或三氟甲基；R2是氢、卤素、硝基、氰基或三氟甲基；R3是氢或硝基；本发明的化合物可应用于制备抗癌症药物方面。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102532151B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201210053884.8
申请日：2012-03-02
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的7-乙基-20(S)-O-取代苯甲酰基喜树碱类化合物，其具有式(3)结构，其中，R1是氢、硝基或三氟甲基；R2是氢、卤素、硝基、氰基或三氟甲基；R3是氢或硝基；本发明的化合物可应用于制备抗癌症药物方面。
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公开(公告)号：CN102417522A
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201110319271.X
申请日：2011-10-20
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及的是一种含银量极低的奈达铂的制备方法。其制备方法为：顺二碘二氨合铂与硝酸银10-90℃反应0.5-8小时，过滤，将滤液置入由阳极(石墨棒)和阴极(不锈钢)组成的电解池中，调节电解电压、电流，使溶液中残余银离子在阴极上还原析出，过滤，向滤液中加入羟基乙酸钠，调节pH至中性，于40-70℃反应3-10小时，减压浓缩，析晶，过滤，洗涤滤饼，干燥即得含银量极低的奈达铂。其中顺二碘二氨合铂与硝酸银反应摩尔比为1∶2，顺二碘二氨合铂与羟基乙酸钠反应摩尔比为1∶1。所述电解电压0.6-3.0伏，电流5-200毫安。经本发明方法制得的奈达铂含银量小于1.0ppm，含量大于99.00％，有关物质小于1.00％，质量稳定。
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公开(公告)号：CN102352516A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110328886.9
申请日：2011-10-26
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种奈达铂的精制方法。其精制方法为：将奈达铂溶于30-90℃的水中，奈达铂与水的重量比为1∶10-100，之后将其置入由阳极(石墨棒)和阴极(不锈钢)组成的电解池中，调节电解电压、电流，使溶液中残余银离子在阴极上还原析出，过滤，滤液减压浓缩，析晶，过滤，洗涤滤饼，干燥即得银含量极低的奈达铂。所述电解电压0.6-3.0伏，电流5-200毫安。经本发明方法制得的奈达铂中银含量小于1.00ppm，奈达铂含量大于99.00％，有关物质小于1.00％，质量稳定。
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公开(公告)号：CN102352516B
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201110328886.9
申请日：2011-10-26
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种奈达铂的精制方法。其精制方法为：将奈达铂溶于30-90℃的水中，奈达铂与水的重量比为1∶10-100，之后将其置入由阳极(石墨棒)和阴极(不锈钢)组成的电解池中，调节电解电压、电流，使溶液中残余银离子在阴极上还原析出，过滤，滤液减压浓缩，析晶，过滤，洗涤滤饼，干燥即得银含量极低的奈达铂。所述电解电压0.6-3.0伏，电流5-200毫安。经本发明方法制得的奈达铂中银含量小于1.00ppm，奈达铂含量大于99.00％，有关物质小于1.00％，质量稳定。
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公开(公告)号：CN103724231A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201410038209.7
申请日：2014-01-27
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C271/28 , C07C269/06
Abstract: 本发明公开了一种瑞替加滨的合成方法，包括以下步骤：将N-(2-硝基-4-氨基苯基)氨基甲酸乙酯溶于有机溶剂，滴加对氟苯甲醛，搅拌反应，产物不加分离，直接加入金属硼氢化物还原，得中间体N-[2-硝基-4-(4-氟苯基甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯；将中间体N-[2-硝基-4-(4-氟苯基甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯溶于醇类溶剂中，经三价铁化合物／水合肼催化转移氢化反应得瑞替加滨。本发明反应条件温和、操作简便，产品产率高、品质好，成本低，环境友好，适合工业化生产。
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