一种瑞替加滨的合成方法

    公开(公告)号:CN103724231A

    公开(公告)日:2014-04-16

    申请号:CN201410038209.7

    申请日:2014-01-27

    Abstract: 本发明公开了一种瑞替加滨的合成方法,包括以下步骤:将N-(2-硝基-4-氨基苯基)氨基甲酸乙酯溶于有机溶剂,滴加对氟苯甲醛,搅拌反应,产物不加分离,直接加入金属硼氢化物还原,得中间体N-[2-硝基-4-(4-氟苯基甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯;将中间体N-[2-硝基-4-(4-氟苯基甲基氨基)苯基]氨基甲酸乙酯溶于醇类溶剂中,经三价铁化合物/水合肼催化转移氢化反应得瑞替加滨。本发明反应条件温和、操作简便,产品产率高、品质好,成本低,环境友好,适合工业化生产。

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