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公开(公告)号：CN116173204A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211142252.9
申请日：2022-09-20
Applicant: 南京大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K41/00 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D487/04 , C07D487/22
Abstract: 本发明提供了一种谷胱甘肽激活的共组装纳米探针及其制备方法和应用，属于化学合成、生物分析检测、肿瘤成像和治疗技术领域；在本发明中，构建两亲性的小分子探针1‑Zn‑PPA和1‑NLG，探针1‑Zn‑PPA和1‑NLG能够在溶液中共组装形成共组装纳米探针1‑NPs；所述纳米探针1‑NPs在肿瘤EPR效应以及探针表面cRGD的靶向作用下能够在肿瘤部位聚集，并在肿瘤还原环境中存在的GSH作用下解组装释放出含Gd的亲水性小分子2‑Gd、光/声敏药物Zn‑PPA‑SH和免疫佐剂药物NLG919；所述纳米探针1‑NPs能够实现对活体肿瘤的声动力治疗/光动力治疗/免疫治疗的联合治疗；所述纳米探针1‑NPs在荧光成像、磁共振成像以及制备治疗肿瘤药物、制备杀伤肿瘤装置中有着很好的应用。
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公开(公告)号：CN113248408B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202110483130.5
申请日：2021-04-30
Applicant: 南京大学
IPC: C07C271/34 , C07F9/6558 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61K49/14 , A61K49/18 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K51/12
Abstract: 本发明公开了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO及其制备方法与应用，与现有技术相比，本发明具有如下优势：本发明提供了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO，利用ALP介导的原位自组装及与四嗪探针联用，能够实现ALP激活的NIR荧光、MRI和PET三模态成像信号，从而可以对体内ALP阳性的肿瘤进行高灵敏度和高空间分辨率的预靶向多模态成像检测。
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公开(公告)号：CN113801145A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111186367.3
申请日：2021-10-12
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明公开了一种激活型近红外小分子荧光探针及其制备方法与应用，将受体介导的结合以及滞留效应和酶响应的荧光激活策略相结合，设计并合成了一种PS靶向、Casp‑3激活的近红外荧光探针1‑DPA2。通过与PS结合，1‑DPA2可以有效地在受损的肾脏中停留从而避免了过快的清除；通过Casp‑3的激活作用，探针可以在受损的肾脏产生强的近红外荧光，从而实现对早期急性肾损伤更精准、更高信背比的成像检测分析。
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公开(公告)号：CN109745569B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN201811189682.X
申请日：2018-10-12
Applicant: 南京大学
Abstract: 一种基于电致变色材料的H2S激活型探针及其生物应用。本发明利用电致变色材料，采取纳米沉淀技术，结合肿瘤靶向技术设计了一种新型的基于电致变色材料的H2S激活型探针，该探针包含电致变色材料、荧光染料、肿瘤细胞特异性靶向物质和两亲性聚合物。所述探针可应用于体内H2S检测和活体成像，具有高灵敏度、高组织穿透深度、高信噪比和实时无创等优势。另外，本发明还使用光敏剂作为荧光染料，得到基于电致变色材料的H2S激活型光敏探针，同时结合靶向功能，能有效进入肿瘤细胞，在被H2S激活后，激光照射产生较好光动力学治疗效果，能够抑制肿瘤生长，通过调节内源性H2S的含量，可实现肿瘤的完全消除。
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公开(公告)号：CN117599214A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311618516.8
申请日：2023-11-29
Applicant: 南京大学
IPC: A61K49/00 , A61K47/69 , A61K41/00 , A61K31/555 , A61K47/54 , A61P35/00 , C07D209/80 , C09K11/06
Abstract: 本发明属于生物探针技术领域，涉及一种靶向碳酸酐酶的顺铂诊疗探针及其制备方法与应用。通过纳米沉淀法将磷脂‑聚乙二醇类化合物和NIR‑II区荧光探针IR1040制成IRNPs‑NH2纳米颗粒，IRNPs‑NH2纳米颗粒表面的氨基共价连接对磺酰胺苯甲酸、四价铂前药，形成靶向碳酸酐酶的顺铂诊疗探针IRNPs‑SBA/PtIV。该顺铂诊疗探针通过利用靶向碳酸酐酶及抑制碳酸酐酶活性的对磺酰胺苯甲酸基团与乏氧条件下细胞表面过表达的碳酸酐酶的强亲和力，可以增强顺铂诊疗探针在肿瘤细胞中的摄取，进一步改善肿瘤细胞的微酸性、乏氧微环境，这有利于抑制肿瘤细胞的迁移及克服顺铂化疗时的耐药性问题，并有效地杀死肿瘤细胞。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112521373B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN201910885138.7
申请日：2019-09-19
Applicant: 南京大学
IPC: C07D403/14 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种基于生物相容反应的“一锅三步”串联反应方法，用来快速构建多功能、多模态探针，以及由所述方法制得的分子影像探针。该反应方法以具有近红外荧光的IR780衍生物为骨架，经过连续的点击反应、取代反应以及点击反应，可以高收率的实现多功能近红外荧光探针的构建。
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公开(公告)号：CN112409322A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910783411.5
申请日：2019-08-23
Applicant: 南京大学
IPC: C07D321/00 , C09K11/06 , G01N21/76
Abstract: 本发明公开了一种化学发光探针，包括可被GGT特异性水解的氨基酸底物γ‑Glu、(金刚烷)‑1,2‑二氧环乙烷类化学发光团以及可自断裂的连接基团。本发明还公开了所述化学发光探针的合成方法和用途。本发明的化学发光探针成像的信噪比极高，可用于实现血清、细胞及活体水平上检测的高灵敏度和高信噪比。
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公开(公告)号：CN119499350A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411784859.6
申请日：2024-12-06
Applicant: 南京大学
IPC: A61K38/08 , C07D277/64 , C07K7/06 , A61K31/428 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P15/14 , A61P1/18
Abstract: 本发明提供了一种肿瘤靶向复合物，所述复合物包含式I化合物和式II化合物：#imgabs0#式I#imgabs1#式II。通过本发明复合物，能够将单体化合物选择性地转运至肿瘤细胞内，从而在溶酶体中精确组装成纳米纤维，激发强大的抗肿瘤免疫反应。这种可编程组装策略为创造“智能”纳米组装体作为精确癌症治疗的焦亡诱导剂提供了新的可能。
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公开(公告)号：CN114053437A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111345893.X
申请日：2021-11-15
Applicant: 南京大学
IPC: A61K49/00 , A61K51/08 , A61K51/04 , C09K11/06 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种碱性磷酸酶响应的双模态探针P‑CyFF‑68Ga及其制备方法与应用。本发明所提供的探针P‑CyFF‑68Ga在ALP的作用下发生去磷酸化，生成两亲性的去磷酸化产物并自组装形成荧光增强的放射性纳米颗粒。原位组装形成的纳米颗粒能够停留在肿瘤细胞膜上，并通过细胞内吞作用进入细胞内部，利用增大的尺寸延长探针在肿瘤细胞中的停留时间并增强探针在肿瘤部位的积累。未激活的探针从正常组织中清除后，探针能够利用NIR荧光和PET双模态信号对肿瘤进行高灵敏度、高组织穿透性的成像检测。
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公开(公告)号：CN107854689B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201711204248.X
申请日：2017-11-27
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明提供一种稳定性好的、主动靶向性强以及1O2产率高的复合纳米探针，利用两亲性磷脂聚合物包裹TMPyP‑Zn‑QDs纳米复合物、荧光染料和肿瘤细胞特异性靶向物质制备了生物相容性好、肿瘤靶向能力强、整合荧光成像和PDT治疗的纳米探针。所述探针具备肿瘤微环境和肿瘤细胞特异性识别的功能，使之能够选择性蓄积到肿瘤细胞和组织中，能够实现肿瘤细胞和组织的成像与治疗一体化。
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