公开(公告)号：CN117756828A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311676944.6

申请日：2023-12-08

Applicant: 南京大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶德举 ,  柳红 ,  房大庆 ,  杨燕玲

IPC: C07F5/02 ,  A61K51/04 ,  A61K49/00 ,  C09K11/06 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光/正电子发射断层成像的双模态分子影像探针NIR‑[68Ga]及其制备方法与应用，本发明通过在可特异性响应阿尔兹海默病β淀粉样蛋白单体、寡聚体和聚集体的近红外荧光小分子探针上进行放射性核素68Ga3+的标记，得到近红外荧光/正电子发射断层成像的双模态分子影像探针NIR‑[68Ga]，从而应用于AD中Aβ蛋白，特别是早期的可溶性Aβ蛋白单体和寡聚体的双模态成像检测，以提高活体上检测Aβ蛋白的灵敏度和精确度，从而实现AD的早期精确诊断。

公开(公告)号：CN117599214A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311618516.8

申请日：2023-11-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 叶德举 ,  杨燕玲 ,  刘怡丽

IPC: A61K49/00 ,  A61K47/69 ,  A61K41/00 ,  A61K31/555 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00 ,  C07D209/80 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明属于生物探针技术领域，涉及一种靶向碳酸酐酶的顺铂诊疗探针及其制备方法与应用。通过纳米沉淀法将磷脂‑聚乙二醇类化合物和NIR‑II区荧光探针IR1040制成IRNPs‑NH2纳米颗粒，IRNPs‑NH2纳米颗粒表面的氨基共价连接对磺酰胺苯甲酸、四价铂前药，形成靶向碳酸酐酶的顺铂诊疗探针IRNPs‑SBA/PtIV。该顺铂诊疗探针通过利用靶向碳酸酐酶及抑制碳酸酐酶活性的对磺酰胺苯甲酸基团与乏氧条件下细胞表面过表达的碳酸酐酶的强亲和力，可以增强顺铂诊疗探针在肿瘤细胞中的摄取，进一步改善肿瘤细胞的微酸性、乏氧微环境，这有利于抑制肿瘤细胞的迁移及克服顺铂化疗时的耐药性问题，并有效地杀死肿瘤细胞。