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公开(公告)号:CN116173204A
公开(公告)日:2023-05-30
申请号:CN202211142252.9
申请日:2022-09-20
Applicant: 南京大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K41/00 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D487/04 , C07D487/22
Abstract: 本发明提供了一种谷胱甘肽激活的共组装纳米探针及其制备方法和应用,属于化学合成、生物分析检测、肿瘤成像和治疗技术领域;在本发明中,构建两亲性的小分子探针1‑Zn‑PPA和1‑NLG,探针1‑Zn‑PPA和1‑NLG能够在溶液中共组装形成共组装纳米探针1‑NPs;所述纳米探针1‑NPs在肿瘤EPR效应以及探针表面cRGD的靶向作用下能够在肿瘤部位聚集,并在肿瘤还原环境中存在的GSH作用下解组装释放出含Gd的亲水性小分子2‑Gd、光/声敏药物Zn‑PPA‑SH和免疫佐剂药物NLG919;所述纳米探针1‑NPs能够实现对活体肿瘤的声动力治疗/光动力治疗/免疫治疗的联合治疗;所述纳米探针1‑NPs在荧光成像、磁共振成像以及制备治疗肿瘤药物、制备杀伤肿瘤装置中有着很好的应用。
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公开(公告)号:CN113248408B
公开(公告)日:2022-03-04
申请号:CN202110483130.5
申请日:2021-04-30
Applicant: 南京大学
IPC: C07C271/34 , C07F9/6558 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61K49/14 , A61K49/18 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K51/12
Abstract: 本发明公开了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO及其制备方法与应用,与现有技术相比,本发明具有如下优势:本发明提供了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO,利用ALP介导的原位自组装及与四嗪探针联用,能够实现ALP激活的NIR荧光、MRI和PET三模态成像信号,从而可以对体内ALP阳性的肿瘤进行高灵敏度和高空间分辨率的预靶向多模态成像检测。
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公开(公告)号:CN119499350A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411784859.6
申请日:2024-12-06
Applicant: 南京大学
IPC: A61K38/08 , C07D277/64 , C07K7/06 , A61K31/428 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P15/14 , A61P1/18
Abstract: 本发明提供了一种肿瘤靶向复合物,所述复合物包含式I化合物和式II化合物:#imgabs0#式I#imgabs1#式II。通过本发明复合物,能够将单体化合物选择性地转运至肿瘤细胞内,从而在溶酶体中精确组装成纳米纤维,激发强大的抗肿瘤免疫反应。这种可编程组装策略为创造“智能”纳米组装体作为精确癌症治疗的焦亡诱导剂提供了新的可能。
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公开(公告)号:CN114053437A
公开(公告)日:2022-02-18
申请号:CN202111345893.X
申请日:2021-11-15
Applicant: 南京大学
IPC: A61K49/00 , A61K51/08 , A61K51/04 , C09K11/06 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种碱性磷酸酶响应的双模态探针P‑CyFF‑68Ga及其制备方法与应用。本发明所提供的探针P‑CyFF‑68Ga在ALP的作用下发生去磷酸化,生成两亲性的去磷酸化产物并自组装形成荧光增强的放射性纳米颗粒。原位组装形成的纳米颗粒能够停留在肿瘤细胞膜上,并通过细胞内吞作用进入细胞内部,利用增大的尺寸延长探针在肿瘤细胞中的停留时间并增强探针在肿瘤部位的积累。未激活的探针从正常组织中清除后,探针能够利用NIR荧光和PET双模态信号对肿瘤进行高灵敏度、高组织穿透性的成像检测。
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公开(公告)号:CN119264075B
公开(公告)日:2025-03-25
申请号:CN202411803691.9
申请日:2024-12-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D277/62 , A61K31/428 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种溶酶体定向纳米纤维单体及其制备和应用,所述单体具有式I的结构:#imgabs0#;其中A1=S、O或C,A2=C或N,B1=C或N,B2=S、O或C,X=0~6,Y=C或S,Z=C或O。该纤维单体能够被细胞摄取进入溶酶体,在溶酶体中组装形成刚性较强的纳米纤维,破坏溶酶体并进一步引起细胞焦亡。
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公开(公告)号:CN119264075A
公开(公告)日:2025-01-07
申请号:CN202411803691.9
申请日:2024-12-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D277/62 , A61K31/428 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种溶酶体定向纳米纤维单体及其制备和应用,所述单体具有式I的结构:#imgabs0#;其中A1=S、O或C,A2=C或N,B1=C或N,B2=S、O或C,X=0~6,Y=C或S,Z=C或O。该纤维单体能够被细胞摄取进入溶酶体,在溶酶体中组装形成刚性较强的纳米纤维,破坏溶酶体并进一步引起细胞焦亡。
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公开(公告)号:CN113248408A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN202110483130.5
申请日:2021-04-30
Applicant: 南京大学
IPC: C07C271/34 , C07F9/6558 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61K49/14 , A61K49/18 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K51/12
Abstract: 本发明公开了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO及其制备方法与应用,与现有技术相比,本发明具有如下优势:本发明提供了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO,利用ALP介导的原位自组装及与四嗪探针联用,能够实现ALP激活的NIR荧光、MRI和PET三模态成像信号,从而可以对体内ALP阳性的肿瘤进行高灵敏度和高空间分辨率的预靶向多模态成像检测。
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