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公开(公告)号：CN118955467A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411030503.3
申请日：2024-07-30
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D339/08 , C07D409/12 , C07F9/6553
摘要： 本发明属于有机化学领域，提供了一种1,3‑二噻烷取代的共轭二烯化合物及其制备方法。以炔基‑1,3‑二噻烷衍生物和羰基化合物为原料，在碱的作用下，经过多次负离子中继过程最后得到多取代共轭二烯化合物。本发明提供的方法具有反应条件温和，较高的官能团耐受性、高原子经济性、高区域选择性和高立体选择性等优点。本发明提供的方法有望在其他C‑C键的形成和天然产物的全合成中得到更广泛的应用，具有很强的实用性及工业化应用的前景。本发明提供的方法可用于天然产物、药物分子和功能材料分子的合成和后期修饰。
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公开(公告)号：CN112500278A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011556706.8
申请日：2020-12-24
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07C50/04 , C07C235/78 , C07C46/00 , C07C231/02 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了NQO1激活的Combretastatin类前药的设计和制备方法，由于肿瘤细胞中高表达的NQO1，引入NQO1激活的醌酸链实现了对肿瘤细胞的靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速的释放Combretastatin类原药，达到抑制肿瘤增殖的目的。本发明合成方法简单，原料廉价易得，能够实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN105085472A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410831128.2
申请日：2014-12-25
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D339/08 , C07D409/08 , C07C47/24 , C07C45/56 , C07C251/80 , C07C249/16
CPC分类号： C07D339/08 , C07C45/56 , C07C47/24 , C07C249/16 , C07C251/80 , C07D409/06
摘要： 本发明提供了一种β-氯-α，β-不饱和-1,3-二噻烷类化合物的制备方法及应用。其制备方法包括以下步骤：在反应瓶中加入溶剂，2-氯-1，3-二噻烷和炔烃类化合物，碘和/或二叔丁基过氧化物，一定温度反应完全后分离纯化即可得到相应的β-氯-α，β-不饱和-1,3-二噻烷化合物。本发明以廉价易得的原料，通过简单的混合与搅拌，高效实现了β-氯-α，β-不饱和-1,3-二噻烷类化合物的制备。该方法反应条件温和，收率高，并具有环境友好，原子经济等优点。该类化合物能够用于多种有用化合物骨架的制备，尤其是在吡唑、吖啶、苯腙类化合物，β-氯-α，β-不饱和醛类化合物，β-羰基或α，β-不饱和的1,3-二噻烷类化合物以及联烯类化合物制备中的应用。
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公开(公告)号：CN114644606A
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202011513574.0
申请日：2020-12-18
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D307/64 , C07D307/38
摘要： 本发明提供了新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法，通过改变五元环的结构和位置，调节改变4‑甲砜苯环的位置，设计和合成了新型罗非昔布呋喃型衍生物TW‑1、TW‑2、TW‑3、TW‑4、TW‑5、TW‑6。新型罗非昔布衍生物为寻找具有更高药理活性或更低毒作用的罗非昔布类似药物分子提供了可能。
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公开(公告)号：CN110317155B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201910612452.8
申请日：2019-07-08
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07C327/06
摘要： 本发明涉及一种含巯基的甲酰硫脂化合物的合成方法，其制备方法包括以下步骤：在氧化剂存在下，2‑氯‑1,3‑二噻烷溶解在有机溶剂中，一定温度下搅拌反应一段时间，待反应完全后分离纯化得到含巯基的甲酰硫脂化合物。所使用的底物廉价易得，可以避免金属催化剂和硫醇化合物的使用，环境友好，反应过程简单，高效选择性的合成具有巯基官能团的硫脂化合物，可以应用于共轭缀合物相关的科学研究和工业化生产中。
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公开(公告)号：CN105777708A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410822394.9
申请日：2014-12-25
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D339/08
摘要： 本发明提供了一种β羰基-1，3-二噻烷类化合物的制备方法，包括以下步骤：2-氯-1，3-二噻烷和炔类化合物在质子酸和/或路易斯酸及氧气作用下，搅拌反应完成后经分离纯化得到相应的β羰基-1，3-二噻烷类化合物。本发明以2-氯-1，3-二噻烷和不同的炔烃类化合物为原料，得到含β羰基-1，3-二噻烷类化合物。所用原料便宜易得，且反应条件温和，操作简单。含β羰基的1，3-二噻烷类化合物作为三碳单元官能团，在构筑杂环类化合物、构筑多羰基类化合物以及药物分子和天然产物的合成具有巨大的潜力。
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公开(公告)号：CN105566261A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201510923668.8
申请日：2015-12-11
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D307/64 , C07D307/42
摘要： 本发明提供了考布他汀(combretastatin)呋喃型类似物的制备方法。本发明的考考布他汀呋喃型类似物A和C的制备方法:反应瓶中加入溶剂1，化合物P1和3,4,5-三甲氧基苯甲醛，搅拌下加入碱，室温反应10分钟，加入稀酸调节pH至中性，分离纯化得到考布他汀呋喃型类似物C，C用雷尼镍(Raney Ni)在溶剂2中还原得到化合物A。考布他汀呋喃型类似物B和D的制备方法:反应瓶中加入溶剂1，化合物P2和3-三甲基硅醚基-4-甲氧基苯甲醛，搅拌下加入碱，室温反应10分钟，加入稀酸调节pH至中性，分离纯化得到考布他汀呋喃型类似物D，D用雷尼镍(Raney Ni)在溶剂2中还原得到化合物B。本发明提供了一种具有产率高、操作简易、反应条件温和、所用试剂廉价易得、容易实现工业化生产等优点的考布他汀呋喃型类似物的制备方法。
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公开(公告)号：CN105272962A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410330686.0
申请日：2014-07-11
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D339/08
摘要： 本发明涉及一种含1，3-二噻烷结构的多取代烯烃衍生物的合成方法，在催化剂Lewis酸，活化剂N-氯代丁二酰亚胺存在下，空气或氧气为氧化剂，1，3-二噻烷与多取代烯烃在溶剂中发生氧化自由基偶联反应，分离纯化后得到含1，3-二噻烷结构的多取代烯烃衍生物。所使用的底物廉价易得，可以避免金属催化剂的使用，环境友好，反应过程简单，条件温和，并且具有较为良好的官能团耐受性，并且可以“一锅法”直接得到，具有有益的技术效果，可以很好地应用于科学研究和工业化生产中。
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公开(公告)号：CN104761537A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201410000576.8
申请日：2014-01-02
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D339/08 , C07D409/06
CPC分类号： C07D339/08 , C07D409/06
摘要： 本发明涉及一种β-氯-1,3-二噻烷衍生物的制备方法：在催化剂三价铁盐存在下，将取代苯乙烯与1,3-二噻烷、N-氯代丁二酰亚胺溶于溶剂中，-30oC～室温反应6～24小时，分离纯化得到β-氯-1,3-二噻烷化合物。本发明所使用的催化剂廉价易得，反应条件温和，过程简单，可直接“一锅法”反应直接得到β-氯-1,3-二噻烷产物。本发明在药物合成中间体、天然产物的合成中有很大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN118955466A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411030198.8
申请日：2024-07-30
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D339/08 , C07D409/06
摘要： 发明名称：一种羰基‑炔烃复分解反应制备不饱和羰基化合物的方法本发明属于有机化学领域，提供了一种羰基‑炔烃复分解反应制备不饱和羰基化合物的方法。即以羰基化合物和炔基噻烷化合物为原料，在碱的促进下发生羰基‑炔烃复分解反应，得到一类不饱和羰基化合物。本发明提供的方法是以廉价易得的碱作为促进剂，避免使用贵金属催化剂，同时反应立体选择性高、条件温和、操作简单、底物适用性广，不需要无水无氧操作，具有很强的实用性及工业化应用的前景。本发明提供的方法可用于天然产物、药物分子和功能材料分子的合成和后期修饰。
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