用于制备1-甲基吡咯烷-3-醇的方法

    公开(公告)号:CN108698989A

    公开(公告)日:2018-10-23

    申请号:CN201780010899.7

    申请日:2017-02-09

    CPC classification number: C07D207/12 C07B61/00

    Abstract: 本发明提供工业规模的1‑甲基吡咯烷‑3‑醇的制备方法。用于制备式(I)所示的化合物的方法,其包括:步骤A:使式(II)所示的化合物与甲醛和氢气在金属催化剂的存在下在溶剂中反应,其中,所使用的甲醛的量相对于1摩尔的式(II)所示的化合物超过1摩尔且不超过5摩尔,从而获得包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物;和,步骤B:将包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物与氢气以及选自二乙基胺、二丙基胺、二异丙基胺、丁基乙基胺、吡咯烷、哌啶和吗啉的仲胺在金属催化剂的存在下在溶剂中混合,然后去除金属催化剂,接着通过蒸馏从而得到式(I)所示的化合物。

    2-甲基-2-苯基丙酸衍生物的制造方法

    公开(公告)号:CN117024272A

    公开(公告)日:2023-11-10

    申请号:CN202310493810.4

    申请日:2023-05-05

    Abstract: 本发明涉及2‑甲基‑2‑苯基丙酸衍生物的制造方法。课题在于提供作为医药品有用的比拉斯汀的制造中间体的有效制造方法。式(3)表示的化合物的制造方法,其包括工序1及工序2,工序1:向路易斯酸中依次添加2‑溴‑2‑甲基丙酰溴及(2‑溴乙基)苯,使其反应,得到式(1)表示的化合物的工序;工序2:使式(1)表示的化合物与式(2)表示的化合物在锌卤化物的存在下反应,得到式(3)表示的化合物的工序。式(3)中,R表示甲基、乙基、丙基或异丙基。式(2)中,R表示与前述相同的含义。进而由得到的式(3)表示的化合物制造比拉斯汀的制造方法。#imgabs0#
    CH(OR)3 (2)。

    用于制备1-甲基吡咯烷-3-醇的方法

    公开(公告)号:CN108698989B

    公开(公告)日:2021-05-11

    申请号:CN201780010899.7

    申请日:2017-02-09

    Abstract: 本发明提供工业规模的1‑甲基吡咯烷‑3‑醇的制备方法。用于制备式(I)所示的化合物的方法,其包括:步骤A:使式(II)所示的化合物与甲醛和氢气在金属催化剂的存在下在溶剂中反应,其中,所使用的甲醛的量相对于1摩尔的式(II)所示的化合物超过1摩尔且不超过5摩尔,从而获得包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物;和,步骤B:将包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物与氢气以及选自二乙基胺、二丙基胺、二异丙基胺、丁基乙基胺、吡咯烷、哌啶和吗啉的仲胺在金属催化剂的存在下在溶剂中混合,然后去除金属催化剂,接着通过蒸馏从而得到式(I)所示的化合物。

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