多环式脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法

    公开(公告)号:CN101421238A

    公开(公告)日:2009-04-29

    申请号:CN200680054236.7

    申请日:2006-06-28

    CPC classification number: C07D209/52

    Abstract: 一种式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法,包括下述A~D四个工序。A工序:使还原剂与式(2)所示的N-保护吡咯烷酮类反应,制造式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类;B工序:使氰化剂与在A工序中得到的式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类反应,制造式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类;C工序:使醇和碱与在B工序中得到的N-保护氰基吡咯烷类反应,得到式(5)所示的亚氨酸酯类,用酸处理该亚氨酸酯类,制造式(6)所示的N-保护脯氨酸类;(D)工序:用酸处理在C工序中得到的N-保护脯氨酸类,制造式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐。[式中,R1、R2、R3、R4、R5和R6中的任意两个键合而形成具有或不具有取代基的碳原子数1~4的聚亚甲基,R7表示具有或不具有取代基的碳原子数1~10的直链状烷基等。]

    多环式脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法

    公开(公告)号:CN101421238B

    公开(公告)日:2013-01-09

    申请号:CN200680054236.7

    申请日:2006-06-28

    CPC classification number: C07D209/52

    Abstract: 一种下式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法,包括下述A~D四个工序。A工序:使还原剂与下式(2)所示的N-保护吡咯烷酮类反应,制造下式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类;B工序:使氰化剂与在A工序中得到的式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类反应,制造下式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类;C工序:使醇和碱与在B工序中得到的N-保护氰基吡咯烷类反应,得到下式(5)所示的亚氨酸酯类,用酸处理该亚氨酸酯类,制造下式(6)所示的N-保护脯氨酸类;(D)工序:用酸处理在C工序中得到的N-保护脯氨酸类,制造式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐。式中,R1、R2、R3、R4、R5和R6中的任意两个键合而形成具有或不具有取代基的碳原子数1~4的聚亚甲基,R7表示具有或不具有取代基的碳原子数1~10的直链状烷基等。

    多环式内酰胺类的制造方法

    公开(公告)号:CN101415677B

    公开(公告)日:2012-05-23

    申请号:CN200680054200.9

    申请日:2006-06-28

    CPC classification number: C07D209/48 C07D209/52

    Abstract: 本发明提供下述式(1)所示的内酰胺类的制造方法,其中,包含使以下述式(3a)、(3b)和(3c)中的任一种表示的酰亚胺类与以下述式(2)表示的内酯类反应,得到相对应的羧酸类的工序(A工序);将该羧酸类酯化,制造相对应的酯类的工序(B工序);使该酯类与胺类反应,制造式(1)表示的内酰胺类的工序(C工序)。式中,R3和R4都是氢原子时,R表示取代亚甲基或者具有取代基或没有取代基的聚亚甲基,R3和R4中至少一方是氢原子以外的取代基时,R表示具有取代基或没有取代基的亚甲基或者具有取代基或没有取代基的聚亚甲基,R3、R4、R5和R6各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基等,A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9及A10各自独立地表示氢原子、卤原子、硝基等,M表示氢原子或碱金属原子。

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