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公开(公告)号:CN105295893B
公开(公告)日:2017-08-04
申请号:CN201410353793.5
申请日:2014-07-23
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公一种邻苯基查尔酮类化合物在荧光探针中的应用,所述的苯基查尔酮类化合物的结构式为R1为OH或H,R2为‑OCH3或N(CH3)2,R3为H或F,R4为H或F。该类分子自身只具有微弱的荧光,但可以特异性结合在微管蛋白上,并伴随着微管蛋白浓度增加,出现依赖性的荧光增强现象。该类分子同时与生物体内其它蛋白,以及由微管蛋白形成的微管相互作用时,不发生明显的荧光,从而可以用于微管蛋白的特异性识别。
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公开(公告)号:CN103755732A
公开(公告)日:2014-04-30
申请号:CN201410032845.9
申请日:2014-01-23
Applicant: 中山大学
IPC: C07F5/02 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C45/45 , C07C49/84 , C07C49/835 , C07F9/12 , C07C255/56 , C07C253/30 , C07D295/112 , C07C65/38 , C07C51/373 , C07C309/44 , C07C303/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/12 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C49/248 , C07C49/255 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C51/347 , C07C51/373 , C07C65/38 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C303/22 , C07C309/44 , C07D207/08 , C07D295/112 , C07D295/12 , C07F5/025 , C07C49/813
Abstract: 本发明公开一种邻苯基查尔酮类化合物及其制备方法和应用。所述邻苯基查尔酮类化合物可以抑制肿瘤细胞内微管的聚集组装,影响细胞有丝分裂,具有强抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞,包括人卵巢癌细胞A2780,人结肠癌细胞HCT8,人乳腺癌细胞MCF7,人肺癌细胞A549,人结肠癌细胞SW480,人鼻咽癌细胞CNE2,人肝癌细胞HepG2等的增殖抑制的半数抑制浓度大部分达到纳摩尔每升的级别。此外,所述邻苯基查尔酮类化合物能有效对抗紫杉醇、长春碱、阿霉素、顺铂等临床药物耐受的多种多药耐药肿瘤,与现有临床代表性药物有阿霉素、紫杉醇、秋水仙碱及长春新碱等相比,本发明所述邻苯基查尔酮类化合物除了在抗耐药肿瘤方面具有显著优势,在物理化学性质上也具有结构新颖,合成简单,原料便宜、溶解性能好等重要优点。
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公开(公告)号:CN116570562A
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN202310194070.4
申请日:2023-03-02
Applicant: 中山大学附属第一医院
IPC: A61K9/127 , C12N15/86 , C12N15/12 , C12N5/10 , A61K47/46 , A61K47/24 , A61K31/47 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种仿生脂质体杂合囊泡及其制备方法与应用。本发明的囊泡具有巨噬细胞膜和磷脂脂质体,所述巨噬细胞膜表面表达PD‑1和趋炎受体,所述磷脂脂质体负载疏水小分子药物。本发明的囊泡融合了仿生体系和脂质体的优点,首先,双主动靶向肿瘤细胞,增加疏水小分子药物在肿瘤局部的富集,减少药物的毒副作用;其次,囊泡的对于疏水小分子药物载药效率高、稳定性好;再者,囊泡的巨噬细胞膜表面表达自身抗原,可减少机体的免疫清除,可提高药物利用率,减少用药量;最后,囊泡成份简单,利于载体在体内的代谢,生物相容性更好,可避免机体免疫排斥的风险,具有临床转化前景。
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公开(公告)号:CN102850215A
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN201210319188.7
申请日:2012-08-31
Applicant: 深圳比利美英伟营养饲料有限公司 , 中山大学
Abstract: 本发明公开了一种功能性动物营养添加剂丁酸甘油酯的催化合成方法。它是正丁酸与甘油在以固体酸为催化剂,甲苯为带水剂的条件下加热回流反应,当分水器中的水达到理论产量时,停止反应,过滤分出固体酸催化剂,滤液减压蒸馏出带水剂,水洗后即可得到丁酸甘油酯;所述的固体酸为磺酸型强酸性离子交换树脂或碳基固体酸,其用量为正丁酸质量的1~5%,所述的加热回流反应的体系温度为110~120℃。本发明的功能性动物营养添加剂丁酸甘油酯的催化合成方法由于反应中使用固体酸催化剂,在反应完成后,仅通过简单的过滤分出催化剂,减压蒸出带水剂,即可得到目标产物,因此分离非常简单,而过滤分出的催化剂及带水剂,又可循环使用。
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公开(公告)号:CN103755732B
公开(公告)日:2016-06-08
申请号:CN201410032845.9
申请日:2014-01-23
Applicant: 中山大学
IPC: C07F5/02 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C45/45 , C07C49/84 , C07C49/835 , C07F9/12 , C07C255/56 , C07C253/30 , C07D295/112 , C07C65/38 , C07C51/373 , C07C309/44 , C07C303/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/12 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C49/248 , C07C49/255 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C51/347 , C07C51/373 , C07C65/38 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C303/22 , C07C309/44 , C07D207/08 , C07D295/112 , C07D295/12 , C07F5/025 , C07C49/813
Abstract: 本发明公开一种邻苯基查尔酮类化合物及其制备方法和应用。所述邻苯基查尔酮类化合物可以抑制肿瘤细胞内微管的聚集组装,影响细胞有丝分裂,具有强抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞,包括人卵巢癌细胞A2780,人结肠癌细胞HCT8,人乳腺癌细胞MCF7,人肺癌细胞A549,人结肠癌细胞SW480,人鼻咽癌细胞CNE2,人肝癌细胞HepG2等的增殖抑制的半数抑制浓度大部分达到纳摩尔每升的级别。此外,所述邻苯基查尔酮类化合物能有效对抗紫杉醇、长春碱、阿霉素、顺铂等临床药物耐受的多种多药耐药肿瘤,与现有临床代表性药物有阿霉素、紫杉醇、秋水仙碱及长春新碱等相比,本发明所述邻苯基查尔酮类化合物除了在抗耐药肿瘤方面具有显著优势,在物理化学性质上也具有结构新颖,合成简单,原料便宜、溶解性能好等重要优点。
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公开(公告)号:CN105295893A
公开(公告)日:2016-02-03
申请号:CN201410353793.5
申请日:2014-07-23
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公一种邻苯基查尔酮类化合物在荧光探针中的应用,所述的苯基查尔酮类化合物的结构式为R1为OH或H,R2为-OCH3或N(CH3)2,R3为H或F,R4为H或F。该类分子自身只具有微弱的荧光,但可以特异性结合在微管蛋白上,并伴随着微管蛋白浓度增加,出现依赖性的荧光增强现象。该类分子同时与生物体内其它蛋白,以及由微管蛋白形成的微管相互作用时,不发生明显的荧光,从而可以用于微管蛋白的特异性识别。
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