公开(公告)号：CN111393375A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN202010267110.X

申请日：2020-04-07

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吴筱星 ,  江文华 ,  黄梦晨 ,  蒋晟 ,  张阔军 ,  董新蕊

IPC: C07D237/22 ,  C07D403/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种氮取代的六元芳杂环酮类化合物及其药物组合物、制备方法和用途。本发明具体公开了一种如通式I所示的氮取代的六元芳杂环酮类，或其药学上可接受的盐、前药、异构体、外消旋体、前体或溶剂合物。本发明的六元含氮芳杂环酮类化合物是一种高效、高选择性BRD4抑制剂，对关节炎、自身免疫性疾病或乳腺癌、脑癌、宫颈癌、结直肠癌、肠胃癌、食管癌、肝癌、肺癌、胰腺癌、子宫内膜癌、鼻咽癌、卵巢癌、前列腺癌症和造血型系统肿瘤等疾病具有较好的治疗效果。本发还公开了如通式I所示化合物的制备方法及其用途。

公开(公告)号：CN113248449B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202110491895.3

申请日：2021-05-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 吴筱星 ,  黄梦晨 ,  舒成霞 ,  陈晓禹 ,  李文强

IPC: C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种含甲脒的芳基螺环类化合物及其制备方法与应用。含有通式I‑III三种芳基螺环类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药；本发明基于SHP099为先导化合物，制备出一类末端为胍基的全新化合物，以解决目前SHP2抑制剂结构骨架单一等问题；本发明重要意义在于提供很多修饰位点，为后期结构改造提供基础。同时本发明的实施例证实了化合物对SHP2磷酸酶具有变构抑制作用，为后续开发SHP2磷酸酶抑制剂提供骨架支持。