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公开(公告)号：CN112358487A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011276843.6
申请日：2020-11-16
发明人： 阿吉艾克拜尔·艾萨 , 沈敬山 , 夏满苏尔·撒格杜拉耶夫 , 穆拉特·尤努索夫 , 赵庆杰 , 王边琳 , 阿里木江·萨德括夫 , 海尼木·夏木西 , 赵波 , 法尔哈特·德加汗哥洛夫 , 刘晓燕 , 蒋翔锐 , 王震 , 王瑜 , 郑伟 , 薛文娟 , 赵江瑜
IPC分类号： C07D491/113 , C07D401/12 , C07D221/22 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P25/04 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物为对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及其药学上可接受的无机或有机盐、晶型及溶剂合物，采用包含六种的制备方法得到的新型高乌甲素衍生物，丰富了二萜生物碱的结构，对抗心律失常和镇痛活性优于高乌甲素，且毒性小于高乌甲素，因此，合成的高乌甲素衍生物在制备治疗心脑血管和疼痛中的药物用途。
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公开(公告)号：CN112358487B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202011276843.6
申请日：2020-11-16
发明人： 阿吉艾克拜尔·艾萨 , 沈敬山 , 夏满苏尔·撒格杜拉耶夫 , 穆拉特·尤努索夫 , 赵庆杰 , 王边琳 , 阿里木江·萨德括夫 , 海尼木·夏木西 , 赵波 , 法尔哈特·德加汗哥洛夫 , 刘晓燕 , 蒋翔锐 , 王震 , 王瑜 , 郑伟 , 薛文娟 , 赵江瑜
IPC分类号： C07D491/113 , C07D401/12 , C07D221/22 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P25/04 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物为对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及其药学上可接受的无机或有机盐、晶型及溶剂合物，采用包含六种的制备方法得到的新型高乌甲素衍生物，丰富了二萜生物碱的结构，对抗心律失常和镇痛活性优于高乌甲素，且毒性小于高乌甲素，因此，合成的高乌甲素衍生物在制备治疗心脑血管和疼痛中的药物用途。
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公开(公告)号：CN112047917B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202010957790.8
申请日：2020-09-12
申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D311/58 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D311/72 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种黄腐酚类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物以1″,2″‑二氢黄腐酚C、黄腐酚C、1″,2″‑二氢黄腐酚K为原料，在碱性条件下和不同酰氯反应而得到化合物1‑22，该方法反应条件温和，实验步骤简捷，并对所合成的化合物1‑22进行了初步的抗炎活性测试。实验结果表明，化合物16、17表现出一定的抗炎活性，化合物3、15、20、21、22表现出了显著的抗炎活性；其中，化合物3对核转录因子κB信号通路具有显著的抑制作用，可显著降低脂多糖诱导的促炎因子白细胞介素1‑β基因和前体蛋白水平的表达，还能够显著抑制脂多糖诱导的骨髓来源的巨噬细胞炎症中白细胞介素1‑β的分泌。这一类化合物可用于抗炎药物的研究应用。
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公开(公告)号：CN112047917A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010957790.8
申请日：2020-09-12
申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D311/58 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D311/72 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种黄腐酚类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物以1″,2″‑二氢黄腐酚C、黄腐酚C、1″,2″‑二氢黄腐酚K为原料，在碱性条件下和不同酰氯反应而得到化合物1‑22，该方法反应条件温和，实验步骤简捷，并对所合成的化合物1‑22进行了初步的抗炎活性测试。实验结果表明，化合物16、17表现出一定的抗炎活性，化合物3、15、20、21、22表现出了显著的抗炎活性；其中，化合物3对核转录因子κB信号通路具有显著的抑制作用，可显著降低脂多糖诱导的促炎因子白细胞介素1‑β基因和前体蛋白水平的表达，还能够显著抑制脂多糖诱导的骨髓来源的巨噬细胞炎症中白细胞介素1‑β的分泌。这一类化合物可用于抗炎药物的研究应用。
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公开(公告)号：CN113402483B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110670348.1
申请日：2021-06-17
申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所
IPC分类号： C07D303/16 , C07D301/14 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07C69/33 , C07C69/28 , C07C69/76 , C07C67/28 , C07C67/14 , C07C67/08 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种假白榄烷型二萜衍生物及其制备方法和用途。该类衍生物以对叶大戟果实中含有的特征活性成分ES3为原料，采用几种衍生化方法得到的化合物1‑17，该方法反应条件温和，实验步骤简捷，并对所合成的化合物1‑17进行了初步的多药耐药逆转活性测试。实验结果表明，化合物1‑17表现出不同程度的多药耐药逆转活性，与抗肿瘤药物联用可不同程度地逆转耐药细胞对抗肿瘤药物的耐药性，化合物1、2、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16或17具有较强的多药耐药逆转活性，其逆转倍数均高于阳性对照药维拉帕米。其中，化合物12的逆转倍数最高。这一类化合物可用作肿瘤多药耐药逆转药物。
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公开(公告)号：CN113402461A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110684439.0
申请日：2021-06-21
申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所
IPC分类号： C07D221/04
摘要： 本发明涉及一种制备愈创吡啶型倍半萜类生物碱的方法，该方法通过改变中间体的片段和后续官能团的改变，得到多个愈创吡啶型倍半萜类生物碱，实现了一枝蒿碱D（rupestine D）和依兰香碱（guaipydine）的不对称全合成。该方法具有灵活的发散式的合成特点，为后续筛选具有更好的生物活性的化合物提供了一种新的途径。通过该方法获得的一枝蒿碱D（rupestine D）和依兰香碱（guaipydine）与天然分离的样品进行旋光、核磁数据、高分辨质谱、单晶等对照，确定其化学结构和立体构型。
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公开(公告)号：CN113402461B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110684439.0
申请日：2021-06-21
申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所
IPC分类号： C07D221/04
摘要： 本发明涉及一种制备愈创吡啶型倍半萜类生物碱的方法，该方法通过改变中间体的片段和后续官能团的改变，得到多个愈创吡啶型倍半萜类生物碱，实现了一枝蒿碱D（rupestine D）和依兰香碱（guaipydine）的不对称全合成。该方法具有灵活的发散式的合成特点，为后续筛选具有更好的生物活性的化合物提供了一种新的途径。通过该方法获得的一枝蒿碱D（rupestine D）和依兰香碱（guaipydine）与天然分离的样品进行旋光、核磁数据、高分辨质谱、单晶等对照，确定其化学结构和立体构型。
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公开(公告)号：CN113402483A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110670348.1
申请日：2021-06-17
申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所
IPC分类号： C07D303/16 , C07D301/14 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07C69/33 , C07C69/28 , C07C69/76 , C07C67/28 , C07C67/14 , C07C67/08 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种假白榄烷型二萜衍生物及其制备方法和用途。该类衍生物以对叶大戟果实中含有的特征活性成分ES3为原料，采用几种衍生化方法得到的化合物1‑17，该方法反应条件温和，实验步骤简捷，并对所合成的化合物1‑17进行了初步的多药耐药逆转活性测试。实验结果表明，化合物1‑17表现出不同程度的多药耐药逆转活性，与抗肿瘤药物联用可不同程度地逆转耐药细胞对抗肿瘤药物的耐药性，化合物1、2、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16或17具有较强的多药耐药逆转活性，其逆转倍数均高于阳性对照药维拉帕米。其中，化合物12的逆转倍数最高。这一类化合物可用作肿瘤多药耐药逆转药物。
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