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公开(公告)号：CN112358487B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202011276843.6
申请日：2020-11-16
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 乌兹别克斯坦科学院植物化学研究所 , 俄罗斯科学院乌发有机化学研究所
Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 , 沈敬山 , 夏满苏尔·撒格杜拉耶夫 , 穆拉特·尤努索夫 , 赵庆杰 , 王边琳 , 阿里木江·萨德括夫 , 海尼木·夏木西 , 赵波 , 法尔哈特·德加汗哥洛夫 , 刘晓燕 , 蒋翔锐 , 王震 , 王瑜 , 郑伟 , 薛文娟 , 赵江瑜
IPC: C07D491/113 , C07D401/12 , C07D221/22 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物为对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及其药学上可接受的无机或有机盐、晶型及溶剂合物，采用包含六种的制备方法得到的新型高乌甲素衍生物，丰富了二萜生物碱的结构，对抗心律失常和镇痛活性优于高乌甲素，且毒性小于高乌甲素，因此，合成的高乌甲素衍生物在制备治疗心脑血管和疼痛中的药物用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112358487A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011276843.6
申请日：2020-11-16
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 乌兹别克斯坦科学院植物化学研究所 , 俄罗斯科学院乌发有机化学研究所
Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 , 沈敬山 , 夏满苏尔·撒格杜拉耶夫 , 穆拉特·尤努索夫 , 赵庆杰 , 王边琳 , 阿里木江·萨德括夫 , 海尼木·夏木西 , 赵波 , 法尔哈特·德加汗哥洛夫 , 刘晓燕 , 蒋翔锐 , 王震 , 王瑜 , 郑伟 , 薛文娟 , 赵江瑜
IPC: C07D491/113 , C07D401/12 , C07D221/22 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物为对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及其药学上可接受的无机或有机盐、晶型及溶剂合物，采用包含六种的制备方法得到的新型高乌甲素衍生物，丰富了二萜生物碱的结构，对抗心律失常和镇痛活性优于高乌甲素，且毒性小于高乌甲素，因此，合成的高乌甲素衍生物在制备治疗心脑血管和疼痛中的药物用途。
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公开(公告)号：CN119912393A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202510114058.7
申请日：2025-01-24
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所 , 乌兹别克斯坦科学院植物化学研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及一种高乌甲素衍生物的盐及其制备方法和用途，该衍生物的盐由(la,14a,16β)‑20‑乙基‑1,14,16‑三甲氧乌头烷‑4,8,9‑三醇4‑[2‑(乙磺酰氨基)]苯甲酸酯与酸反应得到，其中酸可以为溴化氢、氯化氢、硝酸、磷酸、对甲苯磺酸或甲磺酸和硫酸。当酸为溴化氢或氯化氢，该类似物的盐以具有晶型A或晶型B的晶体形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗心脑血管中的药物用途。
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公开(公告)号：CN117865888A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410019935.8
申请日：2024-01-06
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所
IPC: C07D217/24 , A61P25/00 , A61P21/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种塔城翠雀花中二萜生物碱类化合物及制备方法和用途。所述化合物以塔城翠雀花为原料，用溶剂提取，酸碱处理，溶剂萃取，通过硅胶柱层析法、葡聚糖凝胶LH‑20柱层析法、制备薄层层析法或高效液相色谱法中的两种、三种或四种方式进行分离，采取薄层层析法或高效液相色谱法检测分析，得到两个新的化合物1名称为塔城翠雀宁A；化合物2名称为塔城翠雀宁B。并对所述两个化合物进行了电压门控钾离子通道活性测定，实验结果表明，从塔城翠雀花中分离的塔城翠雀宁A和塔城翠雀宁B对电压门控钾离子通道电流表现出抑制作用，可用于制备具有抑制电压门控钾离子通道电流活性药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108690023A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810714295.7
申请日：2018-07-03
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所
IPC: C07D471/08 , C07D491/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/08 , A61P35/00 , C07B2200/07 , C07D491/18
Abstract: 本发明涉及一种赛塔城翠雀花中二萜类生物碱化合物及制备方法和用途，以赛塔城翠雀花（Delphinium pseudoaemulans C.Y.Yang et B.Wang）为原料，用溶剂提取，酸碱处理，溶剂萃取，通过硅胶柱层析法、制备薄层层析法、葡聚糖凝胶LH‑20柱层析法或高效液相色谱法中的两种、三种或四种方式进行分离，采取薄层层析法或高效液相色谱法检测分析，得到新的二萜类生物碱化合物。并对所述化合物进行了体外肿瘤细胞毒活性测定，实验结果表明：从赛塔城翠雀花中分离的二萜类生物碱化合物对人肺癌A549细胞以及人宫颈癌Hela细胞表现出不同程度的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108690023B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201810714295.7
申请日：2018-07-03
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所
IPC: C07D471/08 , C07D491/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种赛塔城翠雀花中二萜类生物碱化合物及制备方法和用途，以赛塔城翠雀花（Delphinium pseudoaemulans C.Y.Yang et B.Wang）为原料，用溶剂提取，酸碱处理，溶剂萃取，通过硅胶柱层析法、制备薄层层析法、葡聚糖凝胶LH‑20柱层析法或高效液相色谱法中的两种、三种或四种方式进行分离，采取薄层层析法或高效液相色谱法检测分析，得到新的二萜类生物碱化合物。并对所述化合物进行了体外肿瘤细胞毒活性测定，实验结果表明：从赛塔城翠雀花中分离的二萜类生物碱化合物对人肺癌A549细胞以及人宫颈癌Hela细胞表现出不同程度的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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