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公开(公告)号：CN112358487A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011276843.6
申请日：2020-11-16
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 乌兹别克斯坦科学院植物化学研究所 , 俄罗斯科学院乌发有机化学研究所
Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 , 沈敬山 , 夏满苏尔·撒格杜拉耶夫 , 穆拉特·尤努索夫 , 赵庆杰 , 王边琳 , 阿里木江·萨德括夫 , 海尼木·夏木西 , 赵波 , 法尔哈特·德加汗哥洛夫 , 刘晓燕 , 蒋翔锐 , 王震 , 王瑜 , 郑伟 , 薛文娟 , 赵江瑜
IPC: C07D491/113 , C07D401/12 , C07D221/22 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物为对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及其药学上可接受的无机或有机盐、晶型及溶剂合物，采用包含六种的制备方法得到的新型高乌甲素衍生物，丰富了二萜生物碱的结构，对抗心律失常和镇痛活性优于高乌甲素，且毒性小于高乌甲素，因此，合成的高乌甲素衍生物在制备治疗心脑血管和疼痛中的药物用途。
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公开(公告)号：CN119912393A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202510114058.7
申请日：2025-01-24
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所 , 乌兹别克斯坦科学院植物化学研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及一种高乌甲素衍生物的盐及其制备方法和用途，该衍生物的盐由(la,14a,16β)‑20‑乙基‑1,14,16‑三甲氧乌头烷‑4,8,9‑三醇4‑[2‑(乙磺酰氨基)]苯甲酸酯与酸反应得到，其中酸可以为溴化氢、氯化氢、硝酸、磷酸、对甲苯磺酸或甲磺酸和硫酸。当酸为溴化氢或氯化氢，该类似物的盐以具有晶型A或晶型B的晶体形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗心脑血管中的药物用途。
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公开(公告)号：CN112358487B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202011276843.6
申请日：2020-11-16
Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 乌兹别克斯坦科学院植物化学研究所 , 俄罗斯科学院乌发有机化学研究所
Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 , 沈敬山 , 夏满苏尔·撒格杜拉耶夫 , 穆拉特·尤努索夫 , 赵庆杰 , 王边琳 , 阿里木江·萨德括夫 , 海尼木·夏木西 , 赵波 , 法尔哈特·德加汗哥洛夫 , 刘晓燕 , 蒋翔锐 , 王震 , 王瑜 , 郑伟 , 薛文娟 , 赵江瑜
IPC: C07D491/113 , C07D401/12 , C07D221/22 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物为对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及其药学上可接受的无机或有机盐、晶型及溶剂合物，采用包含六种的制备方法得到的新型高乌甲素衍生物，丰富了二萜生物碱的结构，对抗心律失常和镇痛活性优于高乌甲素，且毒性小于高乌甲素，因此，合成的高乌甲素衍生物在制备治疗心脑血管和疼痛中的药物用途。
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