公开(公告)号：CN112047917A

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN202010957790.8

申请日：2020-09-12

申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王边琳 ,  迪丽达尔·阿吉艾克拜尔 ,  孙新宇 ,  李作鹏 ,  李静雅 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D311/72 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种黄腐酚类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物以1″,2″‑二氢黄腐酚C、黄腐酚C、1″,2″‑二氢黄腐酚K为原料，在碱性条件下和不同酰氯反应而得到化合物1‑22，该方法反应条件温和，实验步骤简捷，并对所合成的化合物1‑22进行了初步的抗炎活性测试。实验结果表明，化合物16、17表现出一定的抗炎活性，化合物3、15、20、21、22表现出了显著的抗炎活性；其中，化合物3对核转录因子κB信号通路具有显著的抑制作用，可显著降低脂多糖诱导的促炎因子白细胞介素1‑β基因和前体蛋白水平的表达，还能够显著抑制脂多糖诱导的骨髓来源的巨噬细胞炎症中白细胞介素1‑β的分泌。这一类化合物可用于抗炎药物的研究应用。

公开(公告)号：CN112047917B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202010957790.8

申请日：2020-09-12

申请人： 中国科学院新疆理化技术研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王边琳 ,  迪丽达尔·阿吉艾克拜尔 ,  孙新宇 ,  李作鹏 ,  李静雅 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D311/72 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种黄腐酚类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物以1″,2″‑二氢黄腐酚C、黄腐酚C、1″,2″‑二氢黄腐酚K为原料，在碱性条件下和不同酰氯反应而得到化合物1‑22，该方法反应条件温和，实验步骤简捷，并对所合成的化合物1‑22进行了初步的抗炎活性测试。实验结果表明，化合物16、17表现出一定的抗炎活性，化合物3、15、20、21、22表现出了显著的抗炎活性；其中，化合物3对核转录因子κB信号通路具有显著的抑制作用，可显著降低脂多糖诱导的促炎因子白细胞介素1‑β基因和前体蛋白水平的表达，还能够显著抑制脂多糖诱导的骨髓来源的巨噬细胞炎症中白细胞介素1‑β的分泌。这一类化合物可用于抗炎药物的研究应用。