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公开(公告)号：CN106546577A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510604453.X
申请日：2015-09-21
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明涉及一种人羧酸酯酶1的生物发光检测试剂盒及其使用方法和应用。该试剂盒包括A液、B液、C液和质控标准品，所述A液为100mM磷酸盐缓冲液，pH＝5.5～10，优选pH6.5的缓冲体系；所述B液为0.1～10mM含有人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物的溶液，溶剂为二甲基亚砜；所述C液为荧光素检测试剂；所述质控标准品为5mg/ml的hCE1的pH6.5的磷酸盐溶液。所述人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物为4，5-二氢-2(6-羟基-2-苯咪唑)4-羧酸噻唑甲酯或4，5-二氢-2(6-氨基-2-苯咪唑)4-羧酸噻唑甲酯,该试剂盒可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活的定量测定，还用于快速筛选hCE1的抑制剂/诱导剂。本发明的优点为操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
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公开(公告)号：CN106389405A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201510458227.5
申请日：2015-07-30
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K31/352 , A61P1/16 , A61P39/02
Abstract: 本发明涉及一类葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的诱导剂及其应用，该类诱导剂为4,7-二羟基-3’-异戊烯基异黄酮及其乙酰化衍生物。该类化合物可通过诱导葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的上调，减缓因UGT1A1活性缺失引发的高胆红素血症、Gilbert综合征、Crigler-Najjar综合征等疾病的症状，且可减缓CPT-11等抗肿瘤药物引发的毒副反应。人源细胞诱导实验发现该类化合物能显著诱导Caco-2细胞中UGT1A1酶的表达与活性，且对UGT1A1酶的表达与活性的诱导能力明显强于阳性对照药物白杨素。此外，细胞实验和小鼠整体实验发现该类药物还具有良好的安全性，具有良好的成药前景。
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公开(公告)号：CN105712987A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610119590.9
申请日：2016-03-03
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D417/04 , C09K11/06 , G01N33/533
CPC classification number: C07D417/04 , C09K11/06 , C09K2211/1037 , G01N33/533
Abstract: 本发明提供了一类人羧酸酯酶1的生物发光探针底物及其制备方法与应用，属生物医药技术领域。该探针底物为(S)?4,5?二氢?2?(苯并噻唑?2?基)噻唑?4?甲酸酯衍生物(简称DBT?R)，其可用于测定不同生物体系中hCE1的酶活。hCE1酶活性测定的具体流程如下：选择DBT?R化合物酯键水解反应为探针反应，在生理条件下定量检测单位时间内DBT?R水解生成羧酸产物DBTC的量来测定各类生物样品中hCE1的活性。本发明可用于检测各种生物样本(离体组织、细胞、血浆、在体及整体器官、甚至活体动物)中hCE1酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中hCE1酶活性的定量评估，此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选hCE1的诱导剂和抑制剂。
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公开(公告)号：CN107271432B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201610220979.2
申请日：2016-04-08
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明涉及一种人羧酸酯酶1的生物发光检测试剂盒及其使用方法和应用。该试剂盒包括A液、B液、C液和质控标准品，所述A液为100mM磷酸盐缓冲液，pH＝5.5～10；所述B液为0.1～10mM含有人羧酸酯酶1的特异性生物发光探针底物的溶液；所述C液为荧光素检测试剂；所述质控标准品为5mg/ml的hCE1的pH 6.5的磷酸盐溶液。该探针底物为(S)‑2‑(2‑(6‑二甲氨基)‑苯并噻唑)‑4,5‑二氢噻唑‑4‑甲酸甲酯,可被hCE1特异性催化发生酯键水解反应，通过定量检测单位时间内其酯键水解产物的生成量来测定各类生物样品中hCE1酶的活性。该试剂盒可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活性的定量测定，可用于快速筛选hCE1的抑制剂/诱导剂。本发明优点为操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
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公开(公告)号：CN107502652A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201610417162.4
申请日：2016-06-14
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C12Q1/44
CPC classification number: C12Q1/44 , C12Q2334/00
Abstract: 一种酶法检测羧酸酯酶2的试剂盒及其使用方法与应用。其中，试剂盒包括：试剂I、试剂II、试剂III、及质控标准品。所述试剂I为100mM的磷酸盐缓冲液，pH＝7～10，所述试剂II为0.1～10mM的1,3-二氯-7-羟基-9,9-二甲基-2(9H)-吖啶酮的苯甲酰酯(DDAB)溶液，溶剂为甲醇、乙腈、二甲基亚砜中任意一种；所述试剂III为终止剂，为乙腈或甲醇；所述质控标准品为5mg/ml的CE2水溶液。该试剂盒用于羧酸酯酶2活性的快速定量检测，以及该酶抑制剂和诱导剂的快速筛选与评估。本发明的优点在于操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107089947B
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201610087583.5
申请日：2016-02-17
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D219/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C09K11/06 , C12Q1/44
Abstract: 一种羧酸酯酶2的近红外荧光探针底物及其应用。该特异性探针底物为1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H)‑吖啶酮(简称DDAO)的芳香酯(简称DDAE)。该底物可用于羧酸酯酶2(CE2)活性快速定量检测，以及羧酸酯酶2抑制剂与激活剂的快速筛选与评估。羧酸酯酶2活性快速定量检测流程如下：选择DDAE水解反应为探针反应，在含有羧酸酯酶2的缓冲液体系中加入适宜探针底物，在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物DDAO的生成量来测定各种体外生物样品中羧酸酯酶2酶的真实活性。该探针具有良好的选择性且水解产物DDAO的荧光发射波长(662nm)处于近红外区域，可显著减少生物样本自身背景荧光，提高灵敏度，具有良好的实用性和应用前景。
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公开(公告)号：CN107271432A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610220979.2
申请日：2016-04-08
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明涉及一种人羧酸酯酶1的生物发光检测试剂盒及其使用方法和应用。该试剂盒包括A液、B液、C液和质控标准品，所述A液为100mM磷酸盐缓冲液，pH＝5.5～10；所述B液为0.1～10mM含有人羧酸酯酶1的特异性生物发光探针底物的溶液；所述C液为荧光素检测试剂；所述质控标准品为5mg/ml的hCE1的pH 6.5的磷酸盐溶液。该探针底物为(S)-2-(2-(6-二甲氨基)-苯并噻唑)-4,5-二氢噻唑-4-甲酸甲酯,可被hCE1特异性催化发生酯键水解反应，通过定量检测单位时间内其酯键水解产物的生成量来测定各类生物样品中hCE1酶的活性。该试剂盒可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活性的定量测定，可用于快速筛选hCE1的抑制剂/诱导剂。本发明优点为操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
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公开(公告)号：CN106546577B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201510604453.X
申请日：2015-09-21
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明涉及一种人羧酸酯酶1的生物发光检测试剂盒及其使用方法和应用。该试剂盒包括A液、B液、C液和质控标准品，所述A液为100mM磷酸盐缓冲液，pH＝5.5～10，优选pH6.5的缓冲体系；所述B液为0.1～10mM含有人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物的溶液，溶剂为二甲基亚砜；所述C液为荧光素检测试剂；所述质控标准品为5mg/ml的hCE1的pH6.5的磷酸盐溶液。所述人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物为4，5‑二氢‑2(6‑羟基‑2‑苯咪唑)4‑羧酸噻唑甲酯或4，5‑二氢‑2(6‑氨基‑2‑苯咪唑)4‑羧酸噻唑甲酯,该试剂盒可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活的定量测定，还用于快速筛选hCE1的抑制剂/诱导剂。本发明的优点为操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
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公开(公告)号：CN105712987B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610119590.9
申请日：2016-03-03
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D417/04 , C09K11/06 , G01N33/533
Abstract: 本发明提供了一类人羧酸酯酶1的生物发光探针底物及其制备方法与应用，属生物医药技术领域。该探针底物为(S)‑4,5‑二氢‑2‑(苯并噻唑‑2‑基)噻唑‑4‑甲酸酯衍生物(简称DBT‑R)，其可用于测定不同生物体系中hCE1的酶活。hCE1酶活性测定的具体流程如下：选择DBT‑R化合物酯键水解反应为探针反应，在生理条件下定量检测单位时间内DBT‑R水解生成羧酸产物DBTC的量来测定各类生物样品中hCE1的活性。本发明可用于检测各种生物样本(离体组织、细胞、血浆、在体及整体器官、甚至活体动物)中hCE1酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中hCE1酶活性的定量评估，此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选hCE1的诱导剂和抑制剂。
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公开(公告)号：CN107089947A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201610087583.5
申请日：2016-02-17
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D219/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C09K11/06 , C12Q1/44
Abstract: 一种羧酸酯酶2的近红外荧光探针底物及其应用。该特异性探针底物为1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H)‑吖啶酮(简称DDAO)的芳香酯(简称DDAE)。该底物可用于羧酸酯酶2(CE2)活性快速定量检测，以及羧酸酯酶2抑制剂与激活剂的快速筛选与评估。羧酸酯酶2活性快速定量检测流程如下：选择DDAE水解反应为探针反应，在含有羧酸酯酶2的缓冲液体系中加入适宜探针底物，在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物DDAO的生成量来测定各种体外生物样品中羧酸酯酶2酶的真实活性。该探针具有良好的选择性且水解产物DDAO的荧光发射波长(662nm)处于近红外区域，可显著减少生物样本自身背景荧光，提高灵敏度，具有良好的实用性和应用前景。
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